近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Jalyn上市，这是一种度他雄胺（0.5毫克）和坦索罗辛（0.4毫克）的单胶囊组合，用于治疗男性有症状的良性前列腺增生（BPH）前列腺肥大。
BPH是最常见的前列腺疾病之一，影响美国近一半的50岁或以上男性。在一项对近5000名男性的临床研究中，与任何一种药物相比，这两种药物的共同给药显着改善了BPH的症状单独采取。
前列腺肥大引起的BPH常见症状包括夜醒小便、尿频、尿急、膀胱排空不全、起停、尿流不畅。如果不及时治疗，在严重的情况下，BPH会随着时间的推移而变得更糟，并且需要导尿或住院治疗以导致无法排尿，或进行与前列腺相关的手术。
批准日期：2010年6月22日 公司：葛兰素史克
JALYN（度他雄胺和盐酸坦洛新[dutasteride and tamsulosin hydrochloride]）胶囊,供口服使用
美国首次批准：2010
最近的主要变化
适应症和使用，使用限制：06/2011
警告和注意事项，增加的风险
高级别前列腺癌：06/2011
警告和注意事项，评估其他泌尿系统疾病：03/2012
作用机制
JALYN是2种具有不同作用机制的药物的组合，可改善BPH患者的症状：度他雄胺（一种5α-还原酶抑制剂）和坦洛新（一种α1A肾上腺素受体拮抗剂）。
度他雄胺：度他雄胺抑制睾酮转化为二氢睾酮 (DHT)。DHT是主要负责前列腺最初发育和随后增大的雄激素。睾酮通过酶 5α-还原酶转化为DHT，该酶以2型、1型和2型存在。2型同工酶主要在生殖组织中具有活性，而1型同工酶也负责睾酮在生殖组织中的转化。皮肤和肝脏。
度他雄胺是1型和2型5α-还原酶同工酶的竞争性和特异性抑制剂，与它形成稳定的酶复合物。已在体外和体内条件下评估了从这种复合物中解离的速度非常慢。度他雄胺不与人类雄激素受体结合。
坦索罗辛：平滑肌张力由α1肾上腺素受体的交感神经刺激介导，α1肾上腺素受体在前列腺、前列腺囊、前列腺尿道和膀胱颈中含量丰富。阻断这些肾上腺素受体可导致膀胱颈和前列腺的平滑肌松弛，从而改善尿流率并减轻BPH症状。Tamsulosin是一种α1肾上腺素受体阻断剂，对人前列腺中的α1受体具有选择性。已鉴定出至少3种离散的α1肾上腺素受体亚型：α1A、α1B和α1D；它们的分布在人体器官和组织之间有所不同。人类前列腺中大约70%的alpha1受体属于alpha1A亚型。坦洛新不打算用作抗高血压药。
适应症和用法
JALYN是一种5α-还原酶抑制剂度他雄胺和一种α肾上腺素能拮抗剂坦索罗辛的组合，适用于治疗前列腺肥大男性的症状性良性前列腺增生(BPH)。
使用限制：含有度他雄胺的产品，包括JALYN，未被批准用于预防前列腺癌。
剂量和给药
每天同一餐后约30分钟服用一粒胶囊。
整个吞下胶囊。
剂型和规格
0.5 mg 度他雄胺和 0.4mg盐酸坦洛新。
禁忌症
怀孕和育龄妇女。
儿科患者。
先前已证实对度他雄胺、其他5种α-还原酶抑制剂、坦洛新或JALYN的任何成分具有临床意义的超敏反应（例如，严重的皮肤反应、血管性水肿）的患者。
警告和注意事项
可能发生体位性低血压和/或晕厥。告知患者与体位性低血压有关的症状，并避免发生晕厥时可能导致伤害的情况。
不要将JALYN与其他α肾上腺素能拮抗剂一起使用，因为这可能会增加低血压的风险。
JALYN将血清前列腺特异性抗原(PSA)浓度降低约50%。然而，在使用JALYN期间任何确认的PSA增加都可能表明存在前列腺癌，并且应该进行评估，即使这些值仍然在未经治疗的男性的正常范围内。
不要将JALYN与细胞色素P450(CYP)3A4的强抑制剂（例如酮康唑）一起使用。与中度CYP3A4抑制剂（例如红霉素）或强效（例如帕罗西汀）或中度CYP2D6抑制剂或已知的CYP2D6代谢不良的药物联合使用时要小心。与已知抑制剂同时使用会导致药物暴露量显着增加。
谨慎使用PDE-5抑制剂，因为这可能会增加低血压的风险。
含有度他雄胺的药物，包括JALYN，可能会增加患高级别前列腺癌的风险。
在开始使用JALYN治疗之前，应考虑可能导致类似症状的其他泌尿系统疾病。
由于对男性胎儿的潜在风险，怀孕或可能怀孕的妇女不应使用JALYN胶囊。
告知患者阴茎异常勃起的可能性和严重性。
患者在最后一剂JALYN后6个月内不应献血。
在暴露于α肾上腺素能拮抗剂后，在白内障手术期间观察到术中软盘虹膜综合征。建议考虑白内障手术的患者告诉他们的眼科医生他们服用或已经服用JALYN胶囊。
谨慎使用华法林。
不良反应
联合使用度他雄胺和坦索罗辛治疗的患者中报告的最常见不良反应为射精障碍、阳痿、性欲减退、头晕和乳腺疾病，发生率≥1%。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-825-5249联系GlaxoSmithKline或致电1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系 FDA。
包装提供/储存和处理
JALYN Capsules含有0.5mg度他雄胺和0.4mg盐酸坦洛新，为长方形硬壳胶囊，棕色主体和橙色帽盖，黑色墨水印有“GS 7CZ”。它们装在带有防儿童封口的瓶子中，如下所示：
30瓶(NDC 54868-6328-0)。
储存于 25°C (77°F)； 允许的偏移 15°至30°C（59°至86°F）。[参见USP控制的室温]。如果保持在高温下，胶囊可能会变形和/或变色。
度他雄胺通过皮肤吸收。JALYN胶囊不应由怀孕或可能怀孕的妇女处理，因为可能吸收度他雄胺和随后对发育中的男性胎儿的潜在风险[见警告和注意事项]。
请参阅随附的JALYN完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f96c6acd-4d02-4ece-bd54-2d5a35aab7f5
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JALYN CAP 0.5/0.4MG 30 DUTASTERIDE/TAMSULOSIN HCL  持证商：GLAXOSMITHKLINE PHARM NDC:00173-0809-13 参考价格（美元）：272.82
JALYN CAP 0.5/0.4MG 90 DUTASTERIDE/TAMSULOSIN HCL  持证商：GLAXOSMITHKLINE PHARM NDC:00173-0809-59 参考价格（美元）：807.81
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22, 2010，The US Food and Drug Administration (FDA) has approved a single-capsule formulation of 0.5-mg dutasteride and 0.4-mg tamsulosin (Jalyn; GlaxoSmithKline) for symptomatic benign prostatic hyperplasia (BPH) in men with an enlarged prostate.
BPH is a progressive disease that affects nearly half of all men aged 50 years and older, and more than 90% of those older than 80 years. Common urinary symptoms are classified as irritative (frequency, urgency, and nocturia) or obstructive (hesitancy, incomplete emptying, intermittency, and weak stream).
Dutasteride (Avodart; GlaxoSmithKline) is a 5-α-reductase inhibitor that treats BPH symptoms and can shrink the prostate over time; it is currently approved by the FDA to reduce the risk for acute urinary retention and prostate-related surgery.
Tamsulosin (Flomax; Astellas Pharma, Inc, marketed by Boehringer Ingelheim) is an alpha1a-adrenergic blocker that relaxes bladder and prostate muscles and is indicated for the symptomatic treatment of BPH.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
00173-0809-13
bottle label
JalynTM
(dutasteride and tamsulosin HCl)
Capsules
0.5mg/ 0.4mg
Rx only
30 Capsules
WARNING: JALYN should not be used by women or children. Women who are or may potentially be pregnant should not use or handle JALYN Capsules (see prescribing information). If contact is made with leaking capsule, wash immediately with soap and water.
Capsules should be swallowed whole and not chewed or opened.
Each capsule contains 0.5 mg dutasteride and 0.4 mg tamsulosin hydrochloride.
Usual Dosage: 1 capsule once daily. See prescribing information for dosage information.
Store at 25oC (77oF); excursions permitted 15o to 30oC (59o to 86oF) [see USP Controlled Room Temperature].