部份中文卡麦角林处方资料（仅供参考）
商品名：Dostinex Tablets
英文名：Cabergolin
中文名：卡麦角林片
生产商：辉瑞公司
药品简介
Dostinex （Cabergoline，卡麦角林）为麦角衍生物。本品具有DA-受体激动作用，其特点是强力、长效并有选择性，与D2-受体有高度亲和力。作用与临床应用基本同 。用于高催乳素血血症。给予卡麦角林后，由于DA-受体受到刺激，可抑制泌乳素达2周。卡麦角林也有试用于乳腺癌。
近年来，还用于治疗震颤麻痹。一些神经学家将其用于早期治疗以延缓左旋多巴的应用，而另一些人则将卡麦角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受时使用
药理作用
卡麦角林是一种多巴胺能麦角林衍生物，具有强效和持久的PRL降低活性。它通过直接刺激垂体泌乳素上的D2多巴胺受体发挥作用，从而抑制PRL的分泌。在大鼠中，该化合物以3-25 mcg/kg的口服剂量和45 pg/ml的体外浓度降低PRL分泌。此外，卡麦角林通过D2受体刺激发挥中枢多巴胺能作用，口服剂量高于有效降低血清PRL水平的剂量。卡麦角林的长期PRL降低作用可能是由于其在靶器官中的长期持久性，如大鼠单次口服剂量后（约60小时的t½）垂体中总放射性的缓慢消除所示。
适应症
抑制/抑制生理性泌乳
卡麦角林用于抑制分娩后不久的生理性泌乳和抑制已建立的泌乳：
1.分娩后，当母亲选择不母乳喂养婴儿时，或由于与母亲或新生儿有关的医学原因而禁止母乳喂养时。
2.死胎或流产后。
卡麦角林通过抑制泌乳素分泌来预防/抑制生理性泌乳。
在对照临床试验中，卡麦角林在产后第一天单次给药1mg，可有效抑制70-90%的女性的乳汁分泌、乳房充血和疼痛。只有不到5%的女性在产后第三周出现乳房反弹症状（通常严重程度较轻）。
大约85%的哺乳期妇女在两天内分四次服用总剂量为1 mg的卡麦角林，可抑制乳汁分泌，缓解乳房充血和疼痛。第10天之后的乳房反弹症状并不常见（约2%的病例）。
高泌乳素血症的治疗
卡麦角林适用于治疗与高泌乳素血症相关的功能障碍，包括闭经、月经过少、无排卵和半乳糖血症。卡麦角林适用于泌乳素分泌型垂体腺瘤（微泌乳素腺瘤和大泌乳素腺瘤）、特发性高泌乳素血症或伴有相关高泌乳素的空鞍综合征患者，这代表了导致上述临床表现的基本潜在病理。在慢性治疗中，卡麦角林的剂量在每周1至2毫克之间，对约84%的高泌乳素血症患者的血清泌乳素水平正常化有效。83%的既往闭经妇女恢复了正常月经周期。89%的女性在黄体期监测了孕酮水平，记录了排卵的恢复。
在出现这种症状的病例中，有90%在治疗前消失。50-90%的女性和男性微或大泌乳素腺瘤患者的肿瘤大小缩小。
用法与用量
卡麦角林通过口服给药。由于在临床研究中，卡麦角林主要与食物一起服用，并且这类化合物的耐受性随着食物的增加而提高，因此建议在所有治疗适应症的情况下，卡麦角林最好与膳食一起服用。
抑制/抑制生理性泌乳
为了抑制泌乳，应在产后第一天服用卡麦角林。推荐的治疗剂量为1mg（两片0.5mg片剂），单次给药。
为了抑制既定的泌乳，推荐的治疗剂量方案为每12小时0.25mg（0.5mg片剂的一半），持续两天（总剂量为1mg）。在选择抑制泌乳的女性中，该剂量方案已被证明比单剂量方案具有更好的耐受性，其不良事件，特别是低血压症状的发生率较低。
高泌乳素血症的治疗
卡麦角林的推荐初始剂量为每周0.5mg，每周一次或两次（一片0.5mg片剂的一半）（如周一和周四）。每周剂量应逐渐增加，优选每月增加0.5mg，直到达到最佳治疗效果。治疗剂量通常为每周1毫克，范围为每周0.25毫克至2毫克。高泌乳素血症患者每周使用高达4.5毫克的卡麦角林。
最大剂量不应超过每天3mg。
每周剂量可以单次给药，也可以根据患者耐受性分为每周两次或多次给药。当每周给药剂量高于1mg时，建议将每周给药分为多次给药，因为仅在少数患者中评估了单周给药剂量大于1mg的耐受性。
应在剂量递增期间对患者进行评估，以确定产生治疗反应的最低剂量。建议每月监测血清泌乳素水平，因为一旦达到有效的治疗剂量方案，通常会在两到四周内观察到血清泌乳素正常化。
卡麦角林停药后，通常观察到高泌乳素血症复发。然而，在一些患者身上观察到泌乳素水平持续抑制达数月之久。在随访的女性组中，23/29的排卵周期在卡麦角林停药后持续超过6个月。
儿科人群
卡麦角林在16岁以下受试者中的安全性和有效性尚未确定。
老年人使用
由于目前提出的卡麦角林适应症，老年人的经验非常有限。现有数据并不表明存在特殊风险。
禁忌症
对卡麦角林、第6.1节中列出的任何赋形剂或任何麦角生物碱过敏。肺部、心包和腹膜后纤维化病史。
肝功能不全和妊娠毒血症患者禁用卡麦角林。卡麦角林不应与抗精神病药物联合用药，也不应用于有产褥期精神病病史的女性。
用于长期治疗：通过治疗前超声心动图确定的心脏瓣膜病的证据。
保质期
2年。
储存的特殊注意事项
不要储存在25°C以上。把瓶子关紧，以防受潮。
容器的性质和内容
I类琥珀色玻璃瓶，用带硅胶插件的铝制防篡改螺帽塞住，或高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带儿童防护聚丙烯（PP）帽，内装含硅胶的低密度聚乙烯（LDPE）干燥剂罐。
每个瓶子装2片、4片或8片药片，装在一个外纸箱里。
请参阅随附的Dostinex完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/1691/smpc
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Dostinex
Pfizer Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Cabergolin   0,5mg
Lactose      Hilfstoff
Leucin       Hilfstoff
Produktinformation zu Dostinex ***
Indikation
Das Präparat ist ein Prolaktinhemmer/Dopaminagonist.
Es wird angewendet:
Zum primären Abstillen. Zur Verhinderung des natürlichen Milchflusses nach der Geburt, falls das Stillen nicht gewünscht oder aus medizinischen Gründen nicht angezeigt ist.
Zur Behandlung von Störungen, die im Zusammenhang mit einer Erhöhung des Prolaktinspiegels stehen, wie Ausbleiben der Monatsblutung (Amenorrhoe), zu seltene Monatsblutung (Oligomenorrhoe), Ausbleiben des Eisprungs (Anovulation), spontaner Milchfluss (Galaktorrhoe), und bei Patienten mit bestimmten Erkrankungen der Hypophyse bei gleichzeitiger erhöhter Prolaktinbildung (Mikroprolaktinome, idiopathische Hyperprolaktinämie).
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Cabergolin, andere Mutterkornalkaloid-Abkömmlinge oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind,
bei schwerer Leberfunktionsschwäche (Leberinsuffizienz),
wenn bei Ihnen bindegewebsartige (fibrotische) Organveränderungen in der Vorgeschichte bekannt sind,
wenn Sie über längere Zeit hinweg mit diesem Arzneimittel behandelt werden und fibrotische Reaktionen (Narbengewebe) vorhanden waren oder sind, die Ihr Herz betrafen bzw. betreffen.
Dosierung von Dostinex
Die maximale Dosis beträgt 3 mg Cabergolin pro Tag.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt:
Primäres Abstillen
Das Arzneimittel soll innerhalb der ersten 24 Stunden nach der Geburt eingenommen werden. Die empfohlene Dosierung beträgt einmal 2 Tabletten.
Störungen, die auf einer Erhöhung des Prolaktinspiegels beruhen
Als Anfangsdosis wird 1 Tablette pro Woche empfohlen, verteilt auf wöchentlich 1 oder 2 Gaben, z. B. je 1/2 Tablette montags und donnerstags. Die Wochendosis sollte allmählich erhöht werden, am besten durch Steigerung um 1 Tablette wöchentlich in monatlichen Intervallen. Die therapeutische Dosis beträgt in der Regel 2 Tabletten pro Woche. Die therapeutische Breite liegt im Bereich von einer halben bis 4 Tabletten wöchentlich.
Die Patienten sollten während der Dosissteigerung regelmäßig untersucht werden, um die niedrigste therapeutisch effektive Dosierung zu ermitteln. Der Prolaktin-Plasmaspiegel sollte in monatlichen Intervallen kontrol-liert werden, da, sobald die therapeutisch effektive Dosierung erreicht ist, im Regelfall eine Normalisierung des Prolaktinspiegels binnen 2 bis 4 Wochen eintritt.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Cabergolin wurde bei Kindern oder Jugendlichen unter 18 Jahren nicht untersucht.
Anwendung bei älteren Patienten
Cabergolin wurde bei älteren Patienten mit Hyperprolaktinämie nicht untersucht. Die Erfahrungen bei älteren Patienten sind sehr begrenzt. Die verfügbaren Daten weisen auf kein spezielles Risiko hin.
Dauer der Anwendung
Da ein chronischer Zustand behandelt wird, sollte die Behandlung ohne Unterbrechung fortgesetzt werden, bis nach Ermessen des behandelnden Arztes keine Cabergolin-Gabe mehr erforderlich ist.
Patientinnen, die Cabergolin über längere Zeit hin einnehmen, sollten in regelmäßigen Abständen gynäkologisch untersucht werden, einschließlich Zervix- und Endometrium-Zytologie.
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung zu stark oder zu schwach ist.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Bitte wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Eine Überdosierung mit Cabergolin kann zu Symptomen führen, die einer Überstimulierung der Dopaminrezeptoren entsprechen, wie z. B. Übelkeit, Erbrechen, Magen-beschwerden, Blutdruckabfall, Verwirrung und Wahrnehmungsstörungen.
Bei Überdosierung sollten allgemein unterstützende Maßnahmen getroffen werden. Insbesondere sollten nicht resorbierte Anteile entfernt und sofern erforderlich der Blutdruck stabilisiert werden. Zusätzlich kann die Gabe von Dopaminantagonisten ratsam sein.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
Das Arzneimittel darf nur mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit:
Herz-Kreislauf-Erkrankungen,
Durchblutungsstörungen, die durch Gefäßkrämpfe bedingt sind und meist in den Arterien der Finger und Zehen auftreten, wodurch sich diese bläulich verfärben, kalt, starr und gefühllos werden können (Raynaud-Syndrom),
Lebererkrankungen,
Nierenfunktionsschwäche (Niereninsuffizienz),
Magen-Darm-Geschwüren,
Blutungen im Magen-Darm-Trakt,
psychotischen Erkrankungen in der Vergangenheit,
niedrigem Blutdruck oder Blutdruckabfall beim Aufstehen vom Liegen oder Sitzen,
fibrotischen Reaktionen (Narbengewebe, die Ihr Herz, Ihre Lunge oder Ihren Bauchraum betrafen bzw. betreffen).
Bei Patientinnen mit stark eingeschränkter Leberfunktion, die Cabergolin über einen langen Zeitraum erhalten, oder bei Blutdruckabfall beim Aufstehen vom Liegen oder Sitzen sollten niedrigere Dosierungen erwogen werden. In den ersten 2 bis 4 Tagen nach Behandlungsbeginn werden regelmäßige Kontrollen des Blutdrucks empfohlen.
Seien Sie besonders vorsichtig, wenn Sie unter der Therapie mit Cabergolin ein Kraftfahrzeug führen oder eine Maschine bedienen. Wenn Sie eine extreme Schläfrigkeit (Somnolenz) bemerken, verzichten Sie auf das Führen von Kraftfahrzeugen und das Bedienen von Maschinen und teilen Sie dies bitte Ihrem Arzt mit. Eine Dosisreduktion oder eine Beendigung der Therapie ist zu erwägen.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie oder Ihre Familie bzw. Betreuer bemerken, dass Sie einen Drang oder ein Verlangen entwickeln, sich in einer für Sie ungewöhnlichen Weise zu verhalten, und Sie dem Impuls, dem Trieb oder der Versuchung nicht widerstehen können, bestimmte Dinge zu tun, die Ihnen selbst oder anderen schaden können. Dies nennt man Impulskontrollstörungen und dazu gehören Verhaltensweisen wie zum Beispiel Spielsucht, übermäßiges Essen oder Geldaus-geben, ein abnorm starker Sexualtrieb oder eine Zunahme sexueller Gedanken oder Gefühle. Ihr Arzt muss möglicherweise Ihre Dosis anpassen oder das Arzneimittel absetzen.
Wenden Sie sich dann bitte an Ihren Arzt.
Vor Einleitung einer Behandlung:
Falls Sie das Arzneimittel über längere Zeit erhalten sollen, prüft Ihr Arzt vor Beginn der Behandlung, ob Ihr Herz, Ihre Lunge und Ihre Nieren in gutem Zustand sind. Er erstellt außerdem vor Beginn der Behandlung ein Echokardiogramm (Ultraschalluntersuchung des Herzens). Sollten fibrotische Reaktionen auftreten, muss die Behandlung abgebrochen werden.
Da Hyperprolaktinämie mit Amenorrhoe/Galaktorrhoe sowie Infertilität mit Hypophysentumoren in Zusammenhang stehen kann, ist eine komplette Untersuchung der Hypophyse vor Einleitung der Behandlung mit Cabergolin angezeigt.
Eine bestehende Unfruchtbarkeit bei Frauen kann durch die Einnahme von Cabergolin rückgängig gemacht werden. Da es vor Wiedereintreten der Monatsblutung bereits zu einer Schwangerschaft kommen kann, wird empfohlen, mindestens alle 4 Wochen während des Ausbleibens der Monatsblutung einen Schwangerschaftstest zu machen und, nach Wiedereintreten der Monatsblutung, jedes Mal bei Verspätung der Monatsblutung um mehr als 3 Tage. Frauen, die eine Schwangerschaft vermeiden möchten, sollten während und nach der Anwendung von Cabergolin bis zum Ausbleiben des Eisprungs (Anovulation) ein mechanisches Verhütungsmittel anwenden.
Während einer Langzeitbehandlung:
Da fibrotische Erkrankungen schleichend beginnen können, müssen in regelmäßigen Abständen Kontrolluntersuchungen auf Zeichen einer fortschreitenden Fibrose durchgeführt werden. Auf folgende Zeichen und Symptome ist zu achten:
Atemnot, Kurzatmigkeit, andauernder Husten und Brustschmerz,
Nierenfunktionsschwäche (Niereninsuffizienz), Einlagerung von Wasser in den Beinen oder der Lunge (Ödeme), Druckempfindlichkeit des Bauchraumes,
Herzerkrankungen (Herzinsuffizienz).
Die Überwachung der Symptome erfolgt durch den Arzt u. a. durch Echokardiogramme (Ultraschalluntersuchung des Herzens) in regelmäßigen Abständen während der Behandlung. Sollten fibrotische Reaktionen (Narbengewebsbildung) auftreten, muss die Behandlung abgebrochen werden. Patientinnen sollten sich in regelmäßigen Abständen gynäkologisch untersuchen lassen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Sie sollten zu Behandlungsbeginn beim Ausführen von Handlungen, die schnelle und präzise Reaktionen erfordern, achtsam sein.
Das Arzneimittel kann übermäßige Schläfrigkeit verursachen. In diesem Fall sollten Sie kein Kraftfahrzeug führen oder andere Tätigkeiten ausüben, bei denen eine Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit Sie selbst oder andere dem Risiko schwerwiegender Verletzungen oder des Todes aussetzt (z. B. Bedienen von Maschinen), bis die übermäßige Schläfrigkeit nicht mehr auftritt.
Dieses Arzneimittel kann während der ersten Tage nach Einnahme das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt im verstärkten Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.
Schwangerschaft
Bevor Sie mit der Einnahme von Cabergolin beginnen, ist eine Schwangerschaft auszuschließen. Während der Behandlung und mindestens 1 Monat lang nach ihrem Ende sollten Sie Maßnahmen ergreifen, die verhindern, dass Sie schwanger werden.
Kommt es während der Behandlung mit Cabergolin zu einer Schwangerschaft, sollte vorsichtshalber die Einnahme sofort eingestellt werden, um einen eventuellen Einfluss auf das Ungeborene so gering wie möglich zu halten.
Frauen mit Kinderwunsch sollten beim Wiedereintritt regelmäßiger Eisprungzyklen Cabergolin 1 Monat vor dem erwünschten Beginn der Schwangerschaft absetzen.
Da Cabergolin zur Verhinderung des Milchflusses eingesetzt wird, sollten Frauen mit dem Wunsch zum Stillen nicht mit Cabergolin behandelt werden. Frauen, bei denen die Wirkung ausbleibt, sollten nicht stillen.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
Es wird empfohlen, die Tabletten zusammen mit der Nahrung einzunehmen.
Wechselwirkungen bei Dostinex
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Eine Wechselwirkung zwischen Cabergolin und anderen während des frühen Wochenbetts verabreichten Arzneimitteln, insbesondere Methylergometrin, konnte nicht festgestellt werden. Von gleichzeitiger Anwendung dieser Medikamente ist jedoch abzuraten.
Arzneimittel mit Dopamin-antagonistischer Wirkung (bestimmte Psychopharmaka und Mittel gegen Erbrechen) sollten nicht gleichzeitig gegeben werden, da Cabergolin über eine Stimulierung der Dopaminrezeptoren wirkt und dies zu einer Schwächung bzw. zum Ausbleiben der Wirkung von Cabergolin führen kann.
Cabergolin sollte nicht zusammen mit Makrolidantibiotika (z. B. Erythromycin) angewendet werden.
Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe von anderen Arzneimitteln, die bekannterweise den Blutdruck senken.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.
Erfahrungsberichte zu Dostinex, 2ST、8ST、30ST