部份中文雌三醇处方资料（仅供参考）
商标名：Estriel Tablets
英文名：Estriol
中文名：雌三醇片
生产商：持田制药
药品简介
Estriel(Estriol，雌二醇)是一种具有广泛生物活性的类固醇化合物，用于治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状，以及阴道炎（老年人，儿童和非特异性），宫颈炎和宫颈糜烂。
エストリール錠100γ／エストリール錠0.5mg／エストリール錠1mg
药效分类名称
卵泡激素制剂
批准日期：1960年11月
欧文商標名
ESTRIEL Tablets 100γ
ESTRIEL Tablets 0.5mg
ESTRIEL Tablets 1mg
一般的名称
エストリオール（Estriol）
化学名
Estra-1,3,5(10)-triene-3,16α,17β-triol
分子式
C18H24O3
分子量
288.38
性状
白色结晶粉末，无味。不易溶于甲醇，不易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
融点
281～286℃
药效药理
作用机制
雌三醇是雌二醇的代谢产物，显示雌激素作用。
对子宫及阴道的作用
雌二醇对子宫体部的作用比雌二醇弱得多（大鼠），而颈管粘液的分泌增加和子宫口开大等作用强，雌二醇主要作用于子宫体部，而雌二醇选择性作用于子宫颈部和阴道（女性患者）。
雌三醇可恢复雌激素分泌不足引起的阴道自净作用降低，促进阴道黏膜细胞角化，增强阴道对炎症的抵抗。
雌三醇与其他雌激素一起少量使用时，具有抑制对方雌激素作用的“anti-estrogenic”作用（小鼠）。
对性上位部的抑制作用
雌激素在性类固醇中对性中枢的调节作用最强，血中雌激素水平下降会刺激性上位的间脑-垂体，促进卵巢分泌雌激素。相反，当血液中的雌激素水平上升时，垂体性的促性腺激素分泌被抑制，中枢性的兴奋被抑制（大鼠、小鼠）。
对骨代谢的作用
一般认为随着年龄的增长多发的骨质疏松症的成因是由于骨形成和骨吸收的不平衡。
抑制骨吸收作用
在In vitro试验中，雌三醇抑制由甲状旁腺激素（PTH）引起的骨钙素释放和柠檬酸积累。
骨形成促进作用
在低钙饲料诱发的骨质疏松大鼠中，雌三醇能使骨不溶性胶原的交联正常化，显著抑制骨钙量的减少。
另外，对通过摘除卵巢人工制作的骨质疏松症兔给予雌三醇时，软骨全层明显存在钙沉积。
骨盐量增加作用
通过Bone mineral analyzer测定骨质疏松症患者的骨盐量，雌三醇给药后骨盐量明显增加。
适应症
〈制剂通用〉
更年期障碍、阴道炎（老人、小儿及非特异性）、宫颈炎及子宫阴道部糜烂.
〈0.5mg片、1mg片〉
老年性骨质疏松症
用法与用量
更年期障碍、阴道炎（老人、小儿及非特异性）、宫颈炎、子宫阴道部糜烂〉
作为雌三醇，通常成人1次0.1～1.0mg，每天经口给药1～2次。另外，根据年龄、症状适当增减。
〈老年性骨质疏松症〉
作为雌三醇，通常1次1.0mg，1天2次经口给药。另外，根据症状适当增减。
临床成绩
有效性及安全性试验
〈更年期障碍〉
国内一般临床试验
对26例更年期障碍患者及术后卵巢功能缺乏症患者，1次2片1天1次单独给药本制剂20天，结果19例出现症状改善，Maturation index也大多数改善。另外，在给药过程中，在给药后，除2例轻度恶心外，没有发现应特别记载的不良反应。
〈阴道炎〉
国内双盲安慰剂对照对比试验
以老年性阴道炎或单纯性阴道炎为对象，每天2次给药本制剂1mg或安慰剂14天，其结果，相对于本制剂的有效率78%（29/37例），安慰剂组的有效率为55%（21/38例），在5%以下的危险率上存在显著差异。他觉所见为阴道壁发红和带下性状，自觉症状为带下感，本制剂的效果优于安慰剂，存在显著差异。
不良反应在安慰剂给药组中发现2例子宫出血和1例胃肠道障碍，但在本制剂给药组中未发现不良反应。
〈子宫阴道糜烂〉
国内一般临床试验
给予雌三醇可使子宫阴道糜烂患者的糜烂面愈合或缩小，临床症状也得到改善。
〈老年性骨质疏松症〉
国内第Ⅲ期试验
以68例根据骨X射线像在Singh的分类中诊断为4以下，或者在伊丹的分类中诊断为2以上的60～85岁的骨质疏松症患者为对象，以1个疗程连续9个疗程（45周）给药了本制剂1mg或安慰剂，连续4周给药后停药1周。关于骨盐量变化率，安慰剂组减少1.93%，而本制剂组增加2.60%，本制剂组显著优异（p<0.05）。关于自觉症状（自发痛、运动痛及腰部僵硬感）在模拟尺度上的平均评分，在症状为中度的病例中，本制剂组为54.4，安慰剂组为33.0，本制剂组显著优异（p<0.05）。
不良反应表达率分别为本制剂组17.6%、安慰剂组8.9%，但两组间无显著差异。
包装
片
100γ:PTP:100片（10片）×10）、500片（10片）×50）
0.5mg:PTP:100片（10片）×10）、500片（10片）×50）
1mg:PTP:100片（10片）×10）、500片（10片）×50）
存法·有效期
贮法
室温保存
有效期
3.5年
制造商
持田制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2475001F1030_1_18/