近日，美国FDA已批准Vyleesi（bremelanotide）预充自动注射器上市，用于治疗全身性低剂量绝经前妇女的性欲障碍（HSDD）。该病特征为性欲降低，致使情绪低落或人际交往困难。Vyleesi自体注射器通过皮下注射给药，30分钟起效，疗效可持续8个小时。
HSDD是最常见的女性性功能障碍类型，其特征是性欲低下，导致明显的痛苦或人际关系困难。在美国，HSDD影响约1500万女性，其中约580万是绝经前女性。
批准日期：2019年6月21日 公司： AMAG Pharmaceuticals，Inc
VYLEESI（布雷莫来肽[bremelanotide]）注射液，皮下使用
美国初次批准：2019
作用机理
Bremelanotide是一种黑皮质素受体（MCR）激动剂，它以下列效力顺序非选择性地激活几种受体亚型：MC1R，MC4R，MC3R，MC5R，MC2R。在治疗剂量水平下，与MC1R和MC4R的结合最为相关。表达MC4R的神经元存在于中枢神经系统（CNS）的许多区域。VYLEESI改善女性HSDD的机制尚不清楚。MC1R在黑色素细胞上表达；在该受体上的结合导致黑色素表达和色素沉着增加。
适应症和用途
VYLEESI是一种黑皮质素受体激动剂，用于治疗患有后天性，广泛性性欲低下的性欲障碍（HSDD）的绝经前妇女，其特征为性欲低下，引起明显的困扰或人际交往困难，其原因不是：
同时存在的医学或精神疾病
关系问题，或
药物或原料药的作用。
使用限制：
不适用于绝经后女性或男性的HSDD治疗。
未表明可增强性能力。
剂量和给药
在预期的性活动发生前至少45分钟，根据需要通过自动注射器皮下注射1.75mg到腹部或大腿。
在24小时内不要超过一剂。
不建议每月超过8剂。
剂量形式和强度
皮下注射：1.75mg/0.3mL溶液。
禁忌症
无法控制的高血压或已知的心血管疾病。
警告和注意事项
暂时性血压升高和心率降低：在每次服药后发生，通常在12小时内消失。在开始服用VYLEESI之前以及治疗期间应定期考虑患者的心血管风险，并确保血压得到良好控制。不建议将VYLEESI用于罹患心血管疾病的高风险患者。
局灶性色素沉着过度：据报道，每月接受多达8剂剂量的患者中有1％出现色素沉着，包括面部，牙龈和乳房受累。皮肤较黑且每天用药的患者风险较高。在某些患者中未确认解决方法。如果色素沉着过度，考虑停止使用VYLEESI。
恶心：据报道，有40％的患者接受了每月8剂的剂量，其中13％的患者需要止吐药，导致8％的患者提前停药。对于第二剂量的大多数患者而言，情况有所改善。对于持续或严重的恶心，请考虑终止VYLEESI或开始止吐治疗。
不良反应
最常见的不良反应（发生率> 4％）是恶心，潮红，注射部位反应，头痛和呕吐。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-411-2510与Palatin Technologies联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
VYLEESI可能会减慢胃排空并影响同时服用的口服药物的吸收。
VYLEESI可能会显着降低口服纳曲酮的全身暴露；避免与旨在治疗酒精或阿片类药物成瘾的口服含纳曲酮产品一起使用。
在特定人群中的使用
怀孕：如果怀疑孕妇怀孕，建议患者停止服用VYLEESI。
女性生殖潜力：建议患者在服用VYLEESI时使用有效的避孕方法。
包装供应/存储和处理方式
VYLEESI（bremelanotide，布雷梅来特）的提供方式为：
在单剂量，一次性预填充自动注射器（NDC 80064-141-01）中的0.3毫升溶液中1.75mg布雷莫来肽，由4盒自动注射器（NDC 80064-141-04）和2盒自动注射器（NDC 80064-141- 02）。
存储
存放在25°C（77°F）或更低的温度下。不要冻结。避光。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8c9607a2-5b57-4a59-b159-cf196deebdd9
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U.S. Food and Drug Administration (FDA) has granted marketing approval of AMAG Pharmaceuticals, Inc.'s New Drug Application (NDA) for Vyleesi™ (bremelanotide injection), a melanocortin receptor agonist developed by Palatin indicated for the treatment of premenopausal women with acquired, generalized hypoactive sexual desire disorder (HSDD).
PRINCIPAL DISPLAY PANEL–4SYRINGE CARTON LABEL
NDC 80064-141-04
Rx ONLY
vyleesi®
(bremalanotide injection)
1.75mg/0.3 mL|for subcutaneous use only