他达拉非（tadalafil）是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。最早由美国礼来公司研制开发上市，作为治疗男性勃起障碍（ED）的药物，商品名为：ADCIRCA
批准日期：2015年4月  公司：礼来
ADCIRCA（他达拉非[tadalafil]）片剂，供口服使用
最初的美国批准时间：2003年
最近的重大变化
警告和注意事项：05/2017
作用机理
他达拉非是5型磷酸二酯酶（PDE5）的抑制剂，PDE5是负责降解环鸟苷单磷酸（cGMP）的酶。肺动脉高压与血管内皮一氧化氮的释放受损以及肺血管平滑肌中cGMP浓度降低有关。
PDE5是肺血管系统中主要的磷酸二酯酶。他达拉非对PDE5的抑制作用增加了cGMP的浓度，导致肺血管平滑肌细胞松弛和肺血管床血管舒张。
体外研究表明他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5存在于肺血管平滑肌，内脏平滑肌，海绵体，骨骼肌，血小板，肾脏，肺，小脑和胰腺中。
体外研究表明，他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用更强。
这些研究表明他达拉非对心脏，大脑，血管，肝脏，白细胞，骨骼肌和其他器官中存在的PDE1，PDE2，PDE4和PDE7酶的效价是PDE5的10,000倍。
Tadalafilis>10000–PDE5的效力比PDE3（在心脏和血管中发现的酶）的效力高出几倍。此外，他达拉非对PDE5的作用是700–比视网膜上发现的PDE6的作用强得多，PDE6负责光转导。他达拉非对PDE5的功效比对PDE8，PDE9和PDE10的功效高9,000倍。他达那非对PDE5的效力是PDE11A14的14倍，对PDE5的效力是对PDE11A4的40倍，这是四种已知PDE11形式中的两种。PDE11是一种在人类前列腺，睾丸，骨骼肌和其他组织中发现的酶。在体外，他达拉非在治疗范围内的浓度下抑制人重组PDE11A1，并在较小程度上抑制PDE11A4活性。尚不清楚PDE11在人体中的生理作用和临床后果。
适应症和用途
ADCIRCA是磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，适用于治疗肺动脉高压（PAH）（WHO第1组）以提高运动能力。建立有效性的研究主要包括具有NYHA功能II-III级症状和特发性或遗传性PAH（61％）或与结缔组织疾病相关的PAH（23％）的病因的患者。同时治疗勃起功能障碍（ED）
用法用量
•每天一次40毫克，有或没有食物。
•不建议在一天中分配剂量（40mg）。
•与利托那韦一起使用需要调整剂量。
剂量形式和强度
片（未计分）：20mg
禁忌症
•伴随的有机硝酸盐
•伴随鸟苷酸环化酶（GC）刺激物
已知对ADCIRCA或CIALIS的严重超敏反应的历史
警告和注意事项
心血管作用：请仔细考虑ADCIRCA的血管舒张作用是否会对某些潜在疾病（例如心血管疾病，血压的自主控制能力受损，主动脉狭窄）造成不利影响。
不推荐用于肺静脉闭塞性疾病的患者。
伴随有α受体阻滞剂或酒精：注意降低血压的作用。
•与利托那韦一起使用：需要调整剂量。
其他并用的强效CYP3A抑制剂：避免与ADCIRCA一起使用。
•CYP3A的强效诱导剂：在按时间顺序服用CYP3A的强效诱导剂（例如利福平）的患者中，避免使用ADCIRCA。
对眼睛的影响：如果突然失明，患者应立即就医，这可能是非动脉缺血性视神经病变（NAION）的征兆。
•听力障碍：如果突然出现听力下降或丧失听力，建议患者立即就医。
伴随的PDE5抑制剂：避免与CIALIS或其他PDE5抑制剂一起使用。
长期勃起：如果勃起持续4小时以上，建议患者寻求紧急治疗。
不良反应
最常见的不良反应是头痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-545 5979与Eli Lillyand Company联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
在特定人群中的使用
肾功能不全
•轻度或中度：每天一次20毫克。
严重：避免使用ADCIRCA。
肝功能不全
轻度或中度：考虑每天一次20毫克的起始剂量。
严重：避免使用ADCIRCA。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
ADCIRCA（他达拉非）的供应方法如下：20mg橙色，薄膜包衣，杏仁状片剂（未刻痕），压制为“ 4467”
60瓶NDC 66302-467-60
贮藏
存放在25°C（77°F）：允许偏移到15-30°C（59-86°F）[请参阅USP控制的室温]。
放在儿童接触不到的地方。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/022332s009lbl.pdf