近日，由礼来制药研发的Cialis(tadalafil)勃起功能障碍新药，已获美国FDA批准的唯一长效PDE-5抑制剂，用于治疗男性勃起功能障碍(ED) 口服PDE-5抑制剂，被多个国家和地区推荐作为ED的一线治疗药物（如美国、欧洲、中国、日本等）。
批准日期：2007年1月7日  公司：礼来公司
CIALIS（他达拉非[tadalafil]）片剂，用于口服
初始美国批准：2003年
最近的重大变化
警告和注意事项：05/2017
作用机制
性刺激过程中阴茎勃起通过增加阴茎血流量从阴茎动脉和海绵体平滑肌的松弛引起的所得。该响应由从神经末梢和内皮细胞一氧化氮（NO），其刺激的cGMP在平滑肌细胞中的合成的释放介导的。循环GMP引起平滑肌松弛并增加进入阴茎海绵体的血流量。 5型磷酸二酯酶（PDE5）的抑制通过增加cGMP的量来增强勃起功能。他达拉非抑制PDE5。他达拉非的PDE5对没有性刺激没有影响。
在海绵体和肺动脉的cGMP浓度PDE5抑制作用的效果是在前列腺，膀胱及血管供应的平滑肌如此观察到。尚未确定降低BPH症状的机制。
体外研究表明，他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。 PDE5在阴茎海绵体，前列腺和膀胱的平滑肌以及血管和内脏平滑肌，骨骼肌，尿道，血小板，肾，肺，小脑，心脏，肝脏，睾丸，精囊，和胰腺中发现的，
体外研究表明，他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用更强。这些研究表明做他达拉非是> 10,000倍的PDE5比PDE1，PDE2，PDE4和PDE7酶，这是在心脏，脑，血管，肝脏，白细胞，骨骼肌肉和其他器官中发现更有效。他达拉非是> 10,000倍更有效的PDE5比PDE3，在心脏和血管中发现的酶。此外，他达拉非是700倍的PDE5比PDE6更有效，这一切都在视网膜中发现和负责光转换。他达拉非是PDE5比PDE8，PDE 9和PDE10> 9000倍更有效。他达拉非是PDE5比PDE11A1 14倍更有效的和比PDE11A4，两个PDE11的四个已知形式40倍更有效为PDE5。 PDE11是在人前列腺，睾丸，骨骼肌和其他组织（例如，肾上腺皮质）中发现的酶。在体外，他达拉非抑制人重组PDE11A1，并在一定程度上抑制治疗范围内的PDE11A4活性。 PDE11抑制在人体中的生理作用和临床后果尚未确定。
适应症和用法
CIALIS®是一种磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，适用于治疗：
勃起功能障碍（ED）
良性前列腺增生症（BPH）的体征和症状
ED和BPH症状（ED / BPH）
如果CIALIS与非那雄胺一起用于开始BPH治疗，建议长达26周使用。
剂量和用量
CIALIS可根据需要使用：
ED：起始剂量：性活动前需要10毫克。基于功效/耐受性增加至20mg或减少至5mg。与安慰剂相比，在剂量后36小时内改善勃起功能。每天不要超过一次。
CIALIS每日一次使用：
ED：每天服用2.5毫克，不考虑性活动的时间。基于功效和耐受性可增加至5mg。
BPH：5毫克，每天大约在同一时间服用
ED和BPH：5mg，每天大约在同一时间服用。
CIALIS可能不考虑食物。
剂量形式和强度
片剂：2.5mg，5mg，10mg，20mg。
禁忌症
使用任何形式的有机硝酸盐给患者施用CIALIS是禁忌的。 CIALIS被证明可以增强硝酸盐的降血压作用。
对CIALIS或ADCIRCA的已知严重超敏反应的历史。
用鸟苷酸环化酶（GC）刺激剂如riociguat给药。
警告和注意事项
如果由于心血管状况而不建议性行为，患者不应使用CIALIS。
使用CIALIS与α-受体阻滞剂，抗高血压药或大量酒精（≥5单位）可能导致低血压。
CIALIS不建议与α-受体阻滞剂联合用于治疗BPH，因为联合用药的疗效尚未得到充分研究，并且因为血压降低的风险。服用α-受体阻滞剂时应注意。
如果勃起负荷> 4小时，患者应寻求紧急治疗。易患阴茎异常勃起的患者应谨慎使用CIALIS（5.3）。
患者shoulderstand停止他达拉非，并寻求医疗照顾，如果视力在一个突然的损失或发生双眼，这可能是非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）的标志。 CIALIS应谨慎使用，并且只有在具有NAION病史的患者中，预期益处大于风险时才应使用。患有“拥挤”视盘的患者也可能具有增加的NAION风险。
患者应停止CIALIS，并在突然丧失或失去听力时立即寻求关注。
在开始用CIALIS治疗BPH之前，应考虑其他泌尿系统疾病。
不良反应
最常见的不良反应（≥2％）包括头痛，消化不良，背痛，肌痛，鼻塞，潮红和肢体疼痛。
报告可疑的不良反应，请联系礼来公司1-800-LillyRx（1-800-545-5979）或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
CIALIS可以增强硝酸盐，α-受体阻滞剂，抗高血压药或酒精的降压作用。
CYP3A4抑制剂（例如酮康唑，利托那韦）增加CIALIS暴露。
所需剂量调整：
CIALIS可根据需要使用：每72小时不超过10毫克
CIALIS每日使用一次：不能超过2.5毫克
CYP3A4诱导剂（例如利福平）降低CIALIS暴露。
用于特定人群
肝功能损害：
温和或中等：可能需要调整剂量。
严重：不建议使用。
肾功能损害：
肌酐清除率为30至50 mL/min的患者：可能需要调整剂量。
肌酐清除率低于30 mL/min或血液透析的患者：根据需要使用：每72小时剂量不应超过5 mg。不建议每日使用一次。
包装提供/存储和处理
提供
CIALIS（他达拉非）提供如下：
杏仁形片剂的四种强度有不同的尺寸和不同的黄色和以下包装尺寸：
用“C 2 1/2”压印2.5毫克片剂
      2x15 NDC 0002-4465-34的水泡
用“C 5”压印的5毫克片剂
      瓶子30 NDC 0002-4462-30
      2x15 NDC 0002-4462-34的水泡
用“C 10”压印的10毫克片剂
      瓶子30 NDC 0002-4463-30
用“C 20”压印的20毫克片剂
      瓶子30 NDC 0002-4464-30
存储
储存在25°C（77°F）; 15°C（59-86°F）[见USP受控室温]。
放在儿童接触不到的地方
完整说明资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bcd8f8ab-81a2-489
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