| 简介:
部份中文拉坦前列素/噻吗洛尔处方资料(仅供参考)
商品名:Xalacom Combination Eye Drops
英文名:Latanoprost oder Timolol
中文名:复方拉坦前列素/噻吗洛尔滴眼液
生产商:Aviatos Pharmaceutical
药品简介
Xalacom Eye Drops(Latanoprost oder Timolol)是一种降低眼内压升高的量固定组合拉坦前列素,用于治疗开角型青光眼或高眼压患者。滴注后一小时开始使用,最长效果持续6-8小时,对双重治疗中控制不足的有奇效。
开角型青光眼是一种慢性、隐匿发病的青光眼类型,早期无明显自觉症状,当发展到中晚期时,方感觉有轻微头痛、眼痛、视物模糊及虹视等,休息后可自行消失,故易被误认为视力疲劳所致。中心视力可维持相当长时间不变,但视野可很早出现缺损,最后由于长期高眼压的压迫,视神经逐渐萎缩。视野随之缩小、消失而失明。整个病程外眼无明显变化,仅在晚期瞳孔有轻度扩大,虹膜萎缩。
ザラカム配合点眼液
药效分类名称
青光眼·高眼压症治疗剂
批准日期:2010年4月
商品名
Xalacom Combination Eye Drops
拉坦前列素
一般的名称:
ラタノプロスト(Latanoprost)
化学名:
(+)-Isopropyl(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-
hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl]-5-heptenoate
分子式:
C26H40O5
分子量:
432.59
性状:
无色~微黄色的粘稠性液体。
极易溶于乙腈,易溶于甲醇、乙醇(99.5)或乙酸乙酯,极难溶于己烷,几乎不溶于水。
与二乙二醇混合。
化学構造式:
噻吗洛尔
一般的名称:
チモロールマレイン酸塩(Timolol Maleate)
化学名:
(2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5-
thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate
分子式:
C13H24N4O3S・C4H4O4
分子量:
432.49
性状:
白色~微黄白色结晶性粉末。
易溶于醋酸(100),稍易溶于水或乙醇(99.5)。
溶解于0.1mol/L盐酸试液中。
化学構造式:
融点:約197℃(分解
使用注意事项
外箱开封后应遮光保存。
开栓后经过4周时,不要使用残液。
药效药理
作用机制
本制剂的有效成分拉坦前列素/噻吗洛尔在不同的作用机制下显示出降低眼压的作用。
拉坦前列素
(1)通过constant pressure infusion法和125Ⅰ、131Ⅰ标记的白蛋白灌流法研究了猴子的拉坦前列素滴眼后的房水动态,结果葡萄膜巩膜流出量显著增加。
(2)向健康人拉坦前列素滴眼液后,通过氟光度法研究房水动态,发现葡萄膜巩膜流出量增加。
噻吗洛尔马来酸盐
(1)对大鼠、狗、猫全身给予噻吗洛尔马来酸盐时,由异丙醇引起的心率、心肌收缩力及心率输出量的增加明显受到抑制,噻吗洛尔马来酸盐的β阻断作用与平氨酸相同程度,比普萘洛尔强数倍。另外,噻吗洛尔马来酸盐没有显示出显著的内源性交感神经刺激作用、直接心肌抑制作用、局部麻醉作用。
(2)眼压下降作用机理的详细情况不清楚,但在猴子、健康成人的氟光度法试验及青光眼患者的层析试验中,提示噻吗洛尔马来酸盐的眼压下降作用主要是由于房水产生的抑制。但是也有报告称,房水流出率的增加与此有关。
眼压下降作用
本制剂的有效成分拉坦前列素和噻吗洛尔马来酸在高眼压模型中均显示出降低眼压的作用。
拉坦前列素
(1)对猴子单次滴眼拉坦前列素,从滴眼后2~4小时开始观察到剂量依赖性的眼压下降,之后作用持续到6~10小时。同样,对于猴子的5~6天的反复点眼,在点眼期间持续稳定的眼压下降,没有观察到作用减弱。
(2)对健康人或青光眼、高眼压症患者滴眼拉坦前列素滴眼液时,在不影响瞳孔直径、视力、血压及脉搏数的情况下使眼压下降。
噻吗洛尔马来酸盐
在兔的α-胰蛋白酶引起的高眼压及水负荷引起的眼压上升试验中,发现噻吗洛尔马来酸盐的滴眼明显抑制了眼压上升。
适应症
青光眼、高眼压症
用法与用量
一次一滴,一天滴一次眼。
包装
2.5mL×10瓶

贮存法:2~8℃
有效期:3年
制造商
维亚特利斯制药联合公司
Aviatos Pharmaceutical Co.Ltd.
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件:
https://els-jpoc-prod-s3-bucket.s3.ap-northeast-1.amazonaws.com/DrugInfoPdf/00058461.pdf?
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