部份中文哌加他尼钠处方资料（仅供参考）
英文名：Pegaptanib sodium
商品名：MACUGEN IVT
中文名：哌加他尼钠玻璃体内注射剂
生产商：博士伦有限公司
药品简介
Macugen （pegaptanib sodium）玻璃体内注射上市，用于延缓湿性老年黄斑病变患者的视力下降。
Macugen(Pegaptanib)是一种特殊的VEGF异构体165(VEGF165)的拮抗剂，为一种化学合成的寡核苷酸序列，对血管内皮生长因子VEGF具有高度的亲和力。它能阻止血管生长，抑制新生血管形成，对任何大小和组成的CNV均有治疗作用，其钠盐用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑病变。本品每次300ug，每6周一次。眼球玻璃体内注射，连续注射两次后，如果疗效不明显，则应考虑停止治疗。
マクジェン硝子体内注射用キット0.3mg
药用分类名称
年龄相关的黄斑变性治疗剂
批准日期：2008年9月
商標名
MACUGEN IVT Inj. KIT 0.3mg
一般名
ペガプタニブナトリウム（Pegaptanib sodium）
化学名
修饰寡核苷酸（分子量：约 50,000），由28个（2'-脱氧2'-氟）C-Gm-Gm-AA-（2'-脱氧2'-氟）U-（2'-脱氧2'-氟）钠盐组成 ）C-Am-Gm-（2'-脱氧-2'-氟）U-Gm-Am-Am-（2'-脱氧-2'-氟）U-Gm-（2'-脱氧-2'-氟 氟）C-（2'-脱氧-2'-氟）U-（2'-脱氧-2'-氟）U-Am-（2'-脱氧-2'-氟）U-Am-（2' -脱氧2'-氟）C-Am-（2'-脱氧2'-氟）U-（2'-脱氧2'-氟）C-（2'-脱氧2'-氟）C -Gm-（3'→3'）dT与α，α'-｛［（1S）-1-｛［5-（膦酰氧基）戊基］氨基甲酰基｝戊烷-1,5-二基］双（亚氨基羰基）｝连接 在5'端的酯键中有双［ω-甲氧基聚（氧乙烷-1,2-二基）］
分子式
C294H342F13N107Na28O188P28［C2H4O］n（nは約900）
分子量
約50,000
構造式
性状
白色至轻微着色粉末
药效药理
1. 血管生成抑制作用
在体外试验中，Pegapetanib选择性地与血管生长因子（VEGF）165结合，VEGF165抑制与Flt-1、KDR和NP-1受体结合。IC50值为 0.47nmol/L相对于 Flt-1，1.10nmol/L相对于KDR，0.23nmol/L 相对于 NP-1。
在小鼠角膜血管生成模型和早产视网膜病变模型中，在腹腔内施用Pegaptanib，根据剂量抑制角膜和视网膜的血管生成。角膜和眼内佩加普尼布浓度在显示50%抑制作用时分别为0.59nmol/L和0.21nmol/L。
2. 操作机制
Pegatani是一种PEG寡核苷酸，抑制其活性，与VEGF165选择性和高亲和力结合。
VEGF是一种细胞外分泌型蛋白质，引起血管生成、血管渗透性和炎症，据报道参与与血管生成相关的出血性黄斑变性的进展。VEGF中存在多个异构体，特别是VEGF165是参与眼睛病态血管生成的异构体。佩加普塔尼对大鼠动物模型中病性血管生成的抑制作用与异构体非选择性VEGF抑制剂的效果相同。然而，虽然Pegapetani对正常血管没有影响，但在异构体非选择性VEGF抑制剂中表现出抑制作用。
适应症
与心绞痛胆囊生成血管相关的年龄相关的黄斑变性
用法与用量
Pegatanib钠0.3mg（作为Pegatani的寡核苷酸）每6周施用一次，在玻璃中施用一次。
包装
玻璃注射套件
0.3mg/90μL
0.3mg 1套件
制造与销售
博士伦有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319402G1026_3_01/