部份中文阿普西柏处方资料（仅供参考）

商品名：Aflibercept BS kit

英文名：Aflibercept

中文名：阿普西柏重组璃体内注射液

生产商：富士制药

药品简介

2024年9月30日,日本卫生劳动福利部（MHLW）批准富士制药生产的眼科药物Aflibercept BS kit（阿柏西普眼内注射溶液）新的治疗：用于病态近视的脉络膜新生血管、病性近视的脉络膜新生血管及伴有中心窝下脉络膜新生血管的老化黄斑变性。

脉络膜新生血管是指来自脉络膜毛细血管的增殖血管，通过Bruch膜的裂口而扩展，在Bruch膜与视网膜色素上皮之间、或神经视网膜与视网膜色素上皮之间、或位于视网膜色素上皮与脉络膜之间增殖形成，许多累及RPE-Bruch膜-脉络膜毛细血管复合体的疾病均可导致CNV的形成，又称视网膜下新生血管。多见于黄斑部，因而损害中心视力。本病已成为致盲的主要原因之一。常见于成人眼，特别是60岁以上者。应早期发现并及时处理。

アフリベルセプトBS硝子体内注射液40mg/mL「NIT」

药效分类名称

眼科用VEGF※）抑制剂

阿普西柏重组玻璃体内注射液

批准日期：2020年6月

商標名

Aflibercept BS kit 40mg/mL for IVT injectio

一般名：

アフリベルセプト（遺伝子組換え）［アフリベルセ

プト後続2］

Aflibercept（Genetical Recombination）

［Aflibercept Biosimilar 2］

分子式：

C4330H6812N1168O1306S32（タンパク質部分、2量体）

分子量：

約115,000

本質：

阿普西柏重组玻璃体内域，第103到205VEGFR2第三Ig样C2域，第206到432个是IgG1的，之Fc由域组成。后期抢占后续2CHO由细胞产生。Afliplesept后2是由2个由432个氨基酸残基组成的亚基构成的糖蛋白（分子量：约115000）。

使用注意事项

为了保持遮光，本品应放在外箱中保存。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

<Aflibercept玻璃体内注射用试剂盒40mg/mL〉

基因重组是指人VEGF受体1和2的细胞外结构域IgG1的，之Fc结合于结构域重组融合糖蛋白，作为可溶性的诱饵受体，被认为与渗出型老化黄斑变性等眼部疾病中发现的病态血管新生及血管漏出有关VEGF-A和胎盘生长因子（PlGF）以高于原始受体的亲和力结合抑制其作用。另外，同样报告了对眼部疾病的干预VEGF-B中所述修改相应参数的值。

VEGF对家族的结合活性

〈本品〉

In vitro在试验中，本制剂VEGF-A165、VEGF-A121、VEGF-A189、VEGF-A110、VEGF-B186、PlGF-1、PlGF-2和与愈创木酚-1结合，所述试剂的结合活性与欧洲批准的阿富贝尔头孢克肟制剂和美国批准的阿富贝尔头孢克肟制剂相当。

VEGF与族的结合性

<Aflibercept玻璃体内注射用试剂盒40mg/mL〉

非洲圣殿的人VEGF-A 165、VEGF-A 121、VEGF-B及PlGF-2的解离常数（KD）分别为0.5pM、0.36pM、1.9pM及39pM（体外）

在动物模型中的作用

<Aflibercept玻璃体内注射用试剂盒40mg/mL〉

在小鼠、大鼠和猴眼病动物模型中，甲胎蛋白胨抑制了眼内病态血管生成和血管漏出的发生32）-34）。在猴子的激光诱发脉络膜新生血管模型中，通过在玻璃体内投用阿弗利贝尔塞普，抑制激光伤害后的脉络膜新生血管（CNV）的形成，并且已经形成CNV病变的血管漏出得到了改善。

适应症

○伴有中心窝下脉络膜新生血管的老化黄斑变性

○伴随视网膜静脉闭塞症的黄斑浮肿

○‌病性近视的脉络膜新生血管

用法与用量

〈伴中心窝下脉络膜新生血管的老年黄斑变性〉

作为基因重组2mg（0.05mL）1个月1次，连续3次（导入期）在玻璃体内给药。在此后的维持期中，通常每2个月1次在玻璃体内给药。另外，根据症状适当调节给药间隔，但需留出1个月以上。

〈伴随视网膜静脉闭塞症的黄斑浮肿、病态近视的脉络膜新生血管〉

作为基因重组2mg（0.05mL）玻璃体内给药。给药间隔应为1个月以上。

包装

0.183mL［1套件]

制造商

富士制药工业株式会社

销售

日东Medic株式会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://www.nittomedic.co.jp/info/images/afri_pfs_tenbun.pdf