近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Ahzantive®（aflibercept mrbb），这是Eylea®（aflbercept）的生物仿制品。
Ahzantive是一种血管内皮生长因子抑制剂，用于治疗以下患者：新生血管（湿性）年龄相关性黄斑变性、视网膜静脉阻塞后的黄斑水肿、糖尿病黄斑水肿和糖尿病视网膜病变。
血管年龄相关（湿性）黄斑变性（nAMD）和其他严重视网膜疾病，如糖尿病黄斑水肿（DME）、糖尿病视网膜病变（DR）和视网膜静脉闭塞（RVO）后的黄斑水肿。
Ahzantive（阿柏西普[Aflibercept-mrbb]）注射液，玻璃体内使用
美国首次批准：2024
AHZANTIVE（Aflibercept-mrbb）与EYLEA®（Aflibecept）具有生物相似性。
作用机制
血管内皮生长因子-A（VEGF-A）和胎盘生长因子（PlGF）是血管生成因子VEGF家族的成员，可作为内皮细胞的有丝分裂、趋化和血管通透性因子。VEGF通过存在于内皮细胞表面的两种受体酪氨酸激酶VEGFR-1和VEGFR-2发挥作用。PlGF仅与VEGFR-1结合，VEGFR-1也存在于白细胞表面。VEGF-A对这些受体的激活可能导致在新生血管形成和血管通透性方面。阿非利西普产物作为可溶性诱饵受体，结合VEGF-A和PlGF，从而抑制这些同源VEGF受体的结合和激活。
适应症和用法
Ahzantive是一种血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，用于治疗以下患者：
•新血管（湿性）年龄相关性黄斑变性（AMD）。
•视网膜静脉闭塞（RVO）后黄斑水肿。
•糖尿病性黄斑水肿（DME）。
•糖尿病视网膜病变（DR）。
剂量和给药
•新血管（湿性）年龄相关性黄斑变性（AMD）
•AHZANTIVE的推荐剂量为2mg（0.05mL 40mg/mL溶液），在前3个月内每4周（约每28天，每月）玻璃体内注射一次，然后每8周（2个月）玻璃体内注入2mg（0.05mL 40mg/mL溶液）。
•尽管阿扎替韦的给药频率可能高达每4周2mg（大约每25天，每月一次），但与每8周给药相比，每4周给药一次阿扎替西普并没有在大多数患者中显示出额外的疗效。一些患者可能需要在前12周（3个月）后每4周（每月）给药一次。
•尽管不如建议的每8周给药一次的有效性，但患者也可以在有效治疗一年后每12周给药。应定期对患者进行评估。
•视网膜静脉闭塞（RVO）后黄斑水肿
•AHZANTIVE的推荐剂量为2mg（0.05mL 40mg/mL溶液），每4周玻璃体内注射一次（大约每25天，每月）。
•糖尿病黄斑水肿（DME）和糖尿病视网膜病变（DR）
•AHZANTIVE的推荐剂量为每4周（大约每28天，每月）玻璃体内注射2mg（0.05mL 40mg/mL溶液），前5次注射，然后每8周（2个月）玻璃体内注入2mg（0.05mL 40mg/mL溶液）。
•尽管阿扎替韦的给药频率可能高达每4周2mg（大约每25天，每月），但与每8周给药相比，每4周给药一次，大多数患者没有表现出额外的疗效。一些患者可能需要在前20周（5个月）后每4周（每月）给药一次。
剂型和强度
•注射：2mg（0.05mL 40mg/mL）溶液，单剂量小瓶。
禁忌症
•眼部或眼周感染。
•活动性眼内炎症。
•超敏反应。
警告和注意事项
•玻璃体内注射后可能会发生眼内炎、视网膜脱离和视网膜血管炎，伴有或不伴有阻塞。应指示患者和/或护理人员立即报告眼内炎、视网膜脱离或视网膜血管炎的任何体征和/或症状，并应进行适当管理。
•玻璃体内注射后60分钟内眼压升高。
•玻璃体内使用VEGF抑制剂后存在动脉血栓栓塞事件的潜在风险。
不良反应
在接受阿法西普治疗的患者中，最常见的不良反应（≥5%）是结膜出血、眼部疼痛、白内障、玻璃体切除术、玻璃体漂浮物和眼压升高。
要报告疑似不良反应，请致电1-973-541-4911与Formycon联系，或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系，或拨打www.FDA.gov/medwatch。
包装供应/储存和处理
供应方式
每个小瓶仅供单眼使用。丢弃未使用的部分。
AHZANTIVE（aflibercept mrbb）注射液是一种透明、无色至淡黄色的溶液，用于以下介绍[参见剂量和用法]。
NDC编号      纸箱类型       纸箱内容物
              仅小瓶        一瓶：AHZANTIVE 2mg（0.05mL 40mg/mL溶液）单剂量玻璃瓶
                            一个处方信息
储存和处理
将AHZANTIVE在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷藏。不要冻结。请勿超过纸箱和集装箱标签上的日期使用。保存在原纸箱中，直到使用时防止光线照射。
请参阅随附的Ahzantive完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/761378s000lbl.pdf