部份中文阿普斯特处方资料（仅供参考）
商品名：Otezla Starterpackung
英文名：apremilast
中文名：阿普斯特混合薄膜片
生产商：安进公司
药品简介
Otezla是一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，该药是第一个也是唯一一个获得监管批准治疗与白塞病（BD）相关口腔溃疡的药物。
2020年05月10日，口服抗炎药Otezla（apremilast）获欧盟委员会（EC）批准一个新的适应症，用于适合系统疗法的成人患者，治疗与白塞病（Behcet's disease，BD）相关的口腔溃疡。
白塞病（BD）是一种罕见的慢性多系统炎症性疾病，很难治疗。口腔溃疡是该病最常见的症状，发生在几乎所有（98%以上）白塞病患者身上，反复发作使人虚弱，可对患者的生活质量产生严重的负面影响。
作用机制
Apremilast是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4) 抑制剂，可在细胞内调节促炎和抗炎介质网络。PDE4是环磷酸腺苷 (cAMP)特异性PDE，是炎症细胞中的主要PDE。PDE4抑制会提高细胞内cAMP水平，进而通过调节TNF-α、IL-23、IL-17 和其他炎性细胞因子的表达来下调炎症反应。环状AMP还调节抗炎细胞因子（如IL-10）的水平。这些促炎和抗炎介质与银屑病关节炎和银屑病有关。
适应症
银屑病关节炎
Otezla 单独或与改善疾病的抗风湿药物(DMARDs)联合使用，适用于治疗对先前DMARD治疗反应不足或不耐受的成人患者的活动性银屑病关节炎(PsA)。
银屑病
Otezla适用于治疗对包括环孢素、甲氨蝶呤或补骨脂素和紫外线-A光(PUVA)在内的其他全身治疗无效或有禁忌症或不耐受的成人患者的中度至重度慢性斑块状银屑病。
白塞病
Otezla适用于治疗患有与白塞病(BD)相关的口腔溃疡的成年患者，这些患者是全身治疗的候选者。
用法与用量
Otezla的治疗应由在牛皮癣、牛皮癣关节炎或白塞病的诊断和治疗方面经验丰富的专家开始。
剂量
阿普斯特的推荐剂量为30mg，每天两次口服，间隔约12小时（早晚），没有食物限制。需要如下表1所示的初始滴定计划。初始滴定后无需重新滴定。
表格1。剂量滴定时间表
第1天      第2天        第3天        第4天           第5天       第6天及之后
 AM     AM      PM     AM    PM      AM     PM      AM     PM     AM    PM       
10毫克 10毫克 10毫克 10毫克 20毫克 20毫克  20毫克 20毫克  30毫克 30毫克 30毫克
如果患者漏服一剂，应尽快服用下一剂。如果接近下一次服药的时间，则不应服用错过的剂量，而应在常规时间服用下一次服药。
在关键试验中，在PsA和PSOR治疗的前24周内以及BD治疗的前12周内观察到了最大的改善。如果患者在这段时间后没有显示出治疗益处的证据，则应重新考虑治疗。应定期评估患者对治疗的反应。
特殊人群
老年患者
该患者群体无需调整剂量。
肾功能不全患者
轻度和中度肾功能不全患者无需调整剂量。严重肾功能不全患者（根据 Cockcroft-Gault方程估算的肌酐清除率低于每分钟30mL），阿普斯特的剂量应减至30mg，每天一次。对于该组的初始剂量滴定，建议仅使用表1中列出的AM时间表滴定阿普斯特，并跳过PM剂量。
肝功能损害患者
肝功能损害患者无需调整剂量。
儿科人群
尚未确定阿普斯特在0至17岁儿童中的安全性和有效性。没有可用的数据。
给药方法
Otezla用于口服。薄膜衣片应整片吞服，可随餐服用或不随餐服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
怀孕。
保质期
3年。
存放的特殊注意事项
不要在30°C以上储存。
容器的性质和内容
Otezla 10毫克、20毫克、30毫克薄膜衣片（初始包装）
PVC/铝箔泡罩，含有27片薄膜包衣片剂（4x10毫克、4x20毫克、19x30毫克）。
Otezla 30毫克薄膜衣片
PVC/铝箔泡罩含有14片薄膜衣片，包装尺寸为56片和168片。
请参阅随附的Otezla完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/29793
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Otezla Starterpackung 4x10,4x20,19x30mg 27Stück
Was ist Otezla und wann wird es angewendet?
Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin
Otezla enthält den Wirkstoff Apremilast.
Otezla wirkt durch die Verminderung der Aktivität der so genannten Phosphodiesterase-4 einer natürlichen Substanz in den Körperzellen. Das hilft die Entzündungsfaktoren in Entzündungszellen zu vermindern.
Otezla wird zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Plaque-Psoriasis angewendet, falls die Patienten auf eine vorhergehende Therapie nicht angesprochen haben, diese nicht tolerieren oder nicht anwenden dürfen.
Otezla wird alleine oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung der aktiven Psoriasis-Arthritis bei erwachsenen Patienten angewendet, welche auf eine vorhergehende Therapie nicht angesprochen haben, diese nicht tolerieren oder nicht anwenden dürfen.
Wann darf Otezla nicht angewendet werden?
Bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Apremilast oder einem der Hilfsstoffe und in der Schwangerschaft.
Wann ist bei der Anwendung von Otezla Vorsicht geboten?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!
Bei schwer eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis reduziert werden. Die Anwendung bei Dialysepatienten wird nicht empfohlen.
Die Behandlung mit Otezla kann mit Depressionen als Nebenwirkung verbunden sein. Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin falls Sie eine Vorgeschichte mit Depressionen und/oder suizidalen Gedanken oder suizidalem Verhalten haben. Kontaktieren Sie, beim Auftreten bzw. bei einer Verschlechterung der Depression, suizidalen Gedanken oder sonstigen Veränderungen der Stimmungslage umgehend Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin wenn Sie an einer aktiven bakteriellen oder einer aktiven viralen (z.B. HCV-, HBV-, oder HIV-) Infektion leiden. In diesen Fällen sollte Otezla nicht angewendet werden.
Die Behandlung mit Otezla kann mit schwerem Durchfall, Erbrechen und Übelkeit als Nebenwirkungen verbunden sein. Diese Nebenwirkungen wurden meist zu Beginn der Behandlung beobachtet. Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an diesen Nebenwirkungen leiden oder wenn Sie Arzneimittel zur Blutdrucksenkung oder Arzneimittel, die angewendet werden um Wasser aus dem Körper zu entfernen (Diuretika), einnehmen.
Insbesondere müssen Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin vor der Einnahme von Otezla informieren, wenn Sie zurzeit mit Rifampicin (Antibiotikum), Arzneimitteln gegen Epilepsie (Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin) oder mit Johanniskraut zur Stimmungsaufhellung behandelt werden.
Otezla hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Otezla enthält Lactose (eine Zuckerart). Daher sollen Patienten mit seltenen erblichen Zuckerstoffwechselstörungen wie Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption Otezla nicht einnehmen.
Darf Otezla während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet werden?
Während der Behandlung mit Otezla muss eine sichere Empfängnisverhütungsmethode angewendet werden.
Otezla darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Wenn Sie schwanger sind, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder eine Schwangerschaft planen, informieren Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.
Es ist nicht bekannt, ob Otezla in die Muttermilch übergeht. Während der Behandlung mit Otezla soll nicht gestillt werden. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie stillen oder beabsichtigen, zu stillen.
Wie verwenden Sie Otezla?
Nehmen Sie Otezla immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. bei Ihrer Ärztin oder Apothekerin nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wenn Sie erstmals mit der Einnahme von Otezla beginnen, erhalten Sie eine so genannte Startpackung. Diese enthält alle Dosen, die in der untenstehenden Tabelle aufgeführt sind.
•Die Startpackung ist klar beschriftet, damit sichergestellt ist, dass Sie die richtige Tablette zum richtigen Zeitpunkt einnehmen.
•Ihre Behandlung beginnen Sie mit einer niedrigeren Dosis, welche dann während der ersten 6 Behandlungstage schrittweise gesteigert («titriert») wird.
•Diese Startpackung enthält ausserdem genügend Tabletten, um die Behandlung in der empfohlenen Dosierung über weitere 8 Tage (Tage 7 bis 14) fortsetzen zu können.
•Die empfohlene Dosierung von Otezla nach der sogenannten Auftitration beträgt 30 mg zweimal täglich – eine 30-mg-Dosis am Morgen und eine 30-mg-Dosis am Abend. Dies ergibt eine Tagesgesamtdosis von 60 mg.
•Diese empfohlene Dosis werden Sie am Ende von Tag 6 erreicht haben.
•Sobald Sie die empfohlene Dosis erreicht haben, werden Ihnen nur noch Packungen verschrieben, die ausschliesslich 30-mg-Tabletten enthalten.
•Die schrittweise Dosissteigerung («Titration») ist nur ein einziges Mal erforderlich, auch wenn Sie nach einer (längeren) Behandlungspause erneut mit der Einnahme beginnen.
Tag
 Morgendosis
 Abenddosis
 Tages-Gesamtdosis
Tag 1
 10 mg (pink)
 Keine Dosis einnehmen
 10 mg
Tag 2
 10 mg (pink)
 10 mg (pink)
 20 mg
Tag 3
 10 mg (pink)
 20 mg (braun)
 30 mg
Tag 4
 20 mg (braun)
 20 mg (braun)
 40 mg
Tag 5
 20 mg (braun)
 30 mg (beige)
 50 mg
Ab Tag 6
 30 mg (beige)
 30 mg (beige)
 60 mg
Die grösste Verbesserung wir in der Regel innerhalb von 24 Wochen beobachtet.
Bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Nierenfunktion beträgt die empfohlene Dosierung von Otezla 30 mg einmal täglich. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird mit Ihnen besprechen, wie die Dosissteigerung vorzunehmen ist, wenn Sie erstmals mit der Einnahme von Otezla beginnen. Es wird empfohlen, dass Sie nur die Dosis am Morgen wie in der Tabelle oben gezeigt einnehmen, und die Dosis am Abend auslassen. Die Anwendung von Otezla ist für Dialysepatienten nicht empfohlen.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Otezla bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
Nehmen Sie die Otezla-Tabletten jeden Tag immer ungefähr zur selben Uhrzeit, eine Tablette morgens und eine Tablette abends, zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon mit Wasser ein. Die Tabletten dürfen nicht zerkleinert, zerteilt oder zerkaut werden.
Wenn Sie eine grössere Menge von Otezla eingenommen haben, als Ihnen verschrieben wurde, informieren Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis von Otezla vergessen haben, holen Sie die Einnahme nach, sobald Sie daran denken. Wenn es beinahe Zeit für Ihre nächste Dosis ist, lassen Sie die vergessene Dosis aus. Nehmen Sie die nächste Dosis zur üblichen Zeit ein. Nehmen Sie nicht zwei Dosen auf einmal ein.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Otezla haben?
Sehr häufig: Durchfall, Übelkeit.
Häufig: Bronchitis, Entzündung oder Infektion der Nase oder des Rachens, Infektionen der oberen Atemwege wie grippale Infekte, Schnupfen, Infektionen der Nasennebenhöhlen, ferner verminderter Appetit, Schlafstörungen, Depressionen, Kopfschmerzen, Migräne oder Spannungskopfschmerzen, Husten, Verdauungsstörungen oder Sodbrennen, häufiger Stuhlgang, Oberbauchschmerzen, Erbrechen, Rückenschmerzen, Müdigkeit.
Gelegentlich: Herzrhythmusstörung, allergische Reaktion (Engegefühl des Halses, Juckreiz, Hautausschlag), Gewichtsverlust.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
In der Originalverpackung, nicht über 30 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Bringen Sie nicht verwendete oder beschädigte Tabletten zur fachgerechten Entsorgung zu Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. zu Ihrer Ärztin oder Apothekerin zurück.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Otezla enthalten?
Eine Filmtablette Otezla enthält als Wirkstoff 10 mg, 20 mg oder 30 mg Apremilast sowie Laktose und weitere Farb- und Hilfsstoffe.
Zulassungsnummer
65346 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Otezla? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Otezla Startpackung: 27 Filmtabletten (4× 10mg, 4× 20mg und 19× 30mg)
Otezla 30 mg: Jede Packung enthält 56 Filmtabletten.
Zulassungsinhaberin
Celgene GmbH, Zürich.