部份中文盐酸氮卓斯丁与丙酸氟替卡松处方资料（仅供参考）
英文名：azelastine hydrochloride and fluticasone propionate
商品名：Dymista Nasal Spray 137/50 23g
中文名：盐酸氮卓斯丁与丙酸氟替卡松鼻喷雾剂
生产商：Emra-Med Arzneimittel GmbH
药品简介
近日，由Meda公司研制的Dymista鼻腔喷雾剂（azelastine hydrochloride and fluticasone propionate,盐酸氮卓斯丁与丙酸氟替卡松）已获欧美批准上市，用于治疗年龄在12周岁及以上的季节性过敏性鼻炎（SAR）患者.
Dymista（azelastine hydrochloride and fluticasone propionate） 是一种鼻腔喷雾剂,含有1种H1受体拮抗剂和1种皮质激素.用法为每次对两侧鼻孔各喷1下,每日给药2次.
藥理類別：fluticasone, combinations
药理类别：其他治疗药物
药理作用
Dymista含有azelastine hydrochloride和fluticasone propionate两种成分，因此，以下各个成分作用机制之说明，亦适用于Dymista。这些药品代表两种不同的药物类别，组织胺H1受体拮抗剂(histamine H1-receptor antagonist）和合成皮质类固醇(synthetic corticosteroid）。
Azelastine hydrochloride/Azelastine hydrochloride是一种phthalazinone衍生物，在分离出的组织，动物模式和人体中表现出组织胺H1受体拮抗剂活性。
Dymista鼻用喷雾剂中azelastine hydrochloride是以外消旋混合物形式投予，在体外研究中，与镜像异构物之间的药理活性并无差异。主要代谢产物去甲基腺嘌呤(desmethylazelastine)也具有H1受体拮抗剂之活性。
Fluticasone propionate Fluticasone propionate是一种合成的trifluorinated corticosteroid具有抗发炎的活性。在cloned human glucocorticoid受体系统的体外剂量反应试验中分别在浓度1.25 and 0.17nM皆提供了50%的反应(包含结合与基因表达)。在这些测定中，fluticasone propionate效力比dexamethasone高3至5倍。来自人类McKenzie血管收缩剂测定的数据也支持其有效的糖皮质激素活性。这些发现与临床的相关性尚不清楚。
Fluticasone propionate影响过敏性鼻炎症状的详细作用机转尚不清楚。目前的资料已显示Corticosteroids对于参与发炎反应的多种类型细胞（例如肥大细胞，嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞，巨噬细胞和淋巴细胞）及介质（例如：histamine, eicosanoids, leukotrienes及cytokines）具有广泛的作用。
适应症
本品适用于治疗6岁以上儿童及成人之中度至重度过敏性鼻炎的相关症状。
用法用量
建议剂量为：每次两鼻孔各喷1下，每天使用二次(早上和晚上)。Dymista仅提供鼻腔内途径使用。
每次使用前轻轻震摇瓶子。
准备使用前的空喷：首次使用Dymista需先空喷6下或直至出现均匀细雾再开始使用。当Dymista 14天以上未使用，需空喷1下或直到出现均匀细雾再使用。
避免将Dymista喷到眼睛。如果喷到眼睛，用清水冲洗眼睛至少10分钟。
药动力学
吸收
每鼻孔两喷鼻腔内给药Dymista鼻用喷雾剂后（548μg azelastine hydrochloride和200μg fluticasone propionate），测得azelastine的最高血浆峰浓度（Cmax）平均值（±标准差）为194.5±74.4pg/mL，fluticasone propionate则为10.3±3.9pg/m​​L，而azelastine的平均总暴露量（AUC）为4217±2618 pg/mL*hr，及fluticasone则为97.7±43.1pg/mL*hr 。单剂给药后，azelastine达到最高血浆浓度的时间中位数（Tmax）为0.5小时，fluticasone为1.0小时。
分布
根据静脉注射及口服途径，azelastine hydrochloride达稳定状态下的分布体积为14.5 L/kg。使用人体血浆执行的体外试验结果显示，azelastine hydrochloride及其代谢物desmethylazelastine，的血浆蛋白结合率分别约为88%与97%。
静脉注射给药后fluticasone propionate的初始动态期（initial disposition phase）极快速，此特性与其高脂溶性与组织结合一致。平均分布体积为4.2L/kg。
代谢
Azelastine hydrochloride藉由肝脏cytochrome P450氧化代谢成主要活性代谢物desmethylazelastine。尚未鉴定出负责azelastine生物转化作用的特定细胞色素P450 isoforms。Azelastine的总清除率约为0.50L/kg/hr。唯一在人体内被侦测到的循环代谢物，为fluticasone propionate的17β-羧酸(17β- carboxylic acid)衍生物，其是经由CYP3A4路径代谢而来。
排除
藉由鼻腔内投与Dymista，azelastine hydrochloride之排除半衰期约为25小时。而口服放射性物质标定的azelastine hydrochloride后，约75%藉由粪便排泄且其中≤10%为原型药物。
副作用
头痛、味觉障碍、流鼻血、口腔苦味。
互相作用
Dymista尚未进行过正式的药物交互作用研究。复方药物的交互作用预期可由各别单方成分的交互作用所得知。
禁忌
无。
注意事项
1. 在对照临床试验中，曾有一些使用Dymista的患者被报导产生嗜睡症。应警告患者，避免在使用Dymista后，从事需要高度专注和良好运动协调的危险工作，例如操作机械或驾驶机动车。
2. 应避免同时使用Dymista与酒精或其他中枢神经系统抑制剂，因为可能会进一步降低警觉性和损害中枢神经系统的功能。
过量处理目前还没有Dymista的解毒剂。口服抗组胺剂（antihistamines）有可能对儿童造成严重的不良反应，因此不应将Dymista放在孩童可触及的地方。
药品保存方式
盖上防尘盖直立储存于室温30°C以下。
避光储存。请勿储存于冷冻库或冰箱。
单价：431元/瓶：本价是专供一次性进口，不包括其他费用
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DYMISTA Nasenspray 137 ug/50 ug/Sprühstoß
Emra-Med Arzneimittel GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Azelastin hydrochlorid       137µg
Azelastin                    130µg
Fluticason 17-propionat      50µg
Fluticason                   44,4µg
2-Phenylethanol              Hilfstoff
Carmellose, Natriumsalz      Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin   Hilfstoff
Dinatrium edetat             Hilfstoff
Glycerol                     Hilfstoff
Polysorbat 80                Hilfstoff
Wasser, gereinigt            Hilfstoff
Benzalkonium chlorid         0,014mg Hilfstoff
Produktinformation zu Dymista Nasenspray ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält enthält zwei Wirkstoffe: Azelastinhydrochlorid und Fluticasonpropionat.
Azelastinhydrochlorid gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Antihistaminika bezeichnet werden. Antihistaminika verhindern die Wirkungen von Substanzen, die im Körper im Rahmen einer allergischen Reaktion freigesetzt werden (z. B. Histamin), und reduzieren so die Symptome der allergischen Rhinitis.
Fluticasonpropionat gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Kortikosteroide bezeichnet werden und eine entzündungshemmende Wirkung besitzen.
Das Präparat wird zur Linderung der Beschwerden der mittelschweren bis schweren saisonalen allergischen Rhinitis (Heuschnupfen) und perennialen allergischen Rhinitis (ganzjähriger allergischer Schnupfen) verwendet, wenn die Anwendung von entweder einem intranasalen Antihistaminikum oder einem Kortikosteroid allein nicht als ausreichend erachtet wird.
Saisonale und perenniale allergische Rhinitis sind allergische Reaktionen auf Substanzen wie Pollen (Heuschnupfen), Hausstaubmilben, Schimmelpilze, Staub oder Haustiere.
Das Arzneimitlel lindert die Beschwerden von Allergien, zum Beispiel: laufende Nase, Sekretabfluss aus der Nase in den hinteren Rachenraum, Niesen und juckende oder verstopfte Nase.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden, wenn Sie
überempfindlich (allergisch) gegen Azelastinhydrochlorid oder Fluticasonpropionat oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Dymista Nasenspray
Wenden Sie das Nasenspray immer genau nach Anweisung des Arztes an. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Um einen vollständigen therapeutischen Nutzen zu erzielen, ist es wichtig, dass Sie das Nasenspray regelmäßig anwenden.
Kontakt mit den Augen ist zu vermeiden.
Erwachsene und Jugendliche (über 12 Jahren)
Die empfohlene Dosis ist ein Sprühstoß in jedes Nasenloch am Morgen und am Abend.
Kinder unter 12 Jahren
Dieses Medikament wird nicht zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen.
Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion
Es liegen keine Daten von Patienten mit Einschränkung der Nieren- oder Leberfunktion vor.
Es ist wichtig, dass Sie Ihre Dosis so anwenden, wie Ihr Arzt Sie angewiesen hat. Sie sollten nur soviel verwenden, wie Ihr Arzt Ihnen empfiehlt.
Dauer der Behandlung
Das Arzneimittel ist zur Langzeitanwendung geeignet. Die Behandlung sollte solange dauern, wie Sie allergische Beschwerden haben.
Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine zu große Menge dieses Medikaments in die Nase gesprüht haben, ist es unwahrscheinlich, dass Sie irgendwelche Probleme haben werden. Wenn Sie besorgt sind oder wenn Sie höhere Dosierungen als empfohlen über einen langen Zeitraum angewendet haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt. Falls jedoch versehentlich größere Mengen des Arzneimittels verschluckt wurden (z. B. durch ein Kind), sollte so schnell wie möglich ein Arzt oder die Notfallabteilung des nächst gelegenen Krankenhauses aufgesucht werden.
Wenn Sie die Anwendung vergessen haben
Wenden Sie das Nasenspray an, sobald Sie dies bemerken und setzen Sie danach die Anwendung wie gewohnt fort. Wenden Sie nicht die doppelte Dosis an, wenn Sie eine Dosis vergessen haben.
Wenn Sie die Anwendung abbrechen
Beenden Sie die Behandlung nicht, ohne vorher Ihren Arzt zu fragen, da dies den Behandlungserfolg gefährdet.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat anwenden, wenn Sie
vor kurzem an der Nase operiert wurden.
eine Infektion in der Nase haben. Infektionen der oberen Atemwege sollten mit Medikamenten behandelt werden, die gegen Bakterien oder Pilze wirksam sind. Wenn Sie Medikamente wegen einer Infektion in der Nase erhalten, können Sie dieses Präparat zur Behandlung Ihrer Allergien weiter anwenden.
eine Tuberkulose oder eine unbehandelte Infektion haben.
eine Veränderung des Sehvermögens oder in der Vorgeschichte einen erhöhten Augeninnendruck, ein Glaukom (grüner Star) und/oder Katarakt (grauer Star) haben. Wenn dies bei Ihnen der Fall ist, werden Sie während der Anwendung des Arzneimittels engmaschig überwacht.
an einer eingeschränkten Nebennierenrindenfunktion leiden. Vorsicht ist geboten, wenn Sie von einer systemischen Steroidbehandlung auf das Nasenspray umgestellt werden.
eine schwere Lebererkrankung haben. Ihr Risiko, systemische Nebenwirkungen zu bekommen, ist dann erhöht.
In diesen Fällen wird Ihr Arzt entscheiden, ob Sie das Präparat anwenden können.
Es ist wichtig, dass Sie Ihre Dosis wie in der Kategorie "Dosierung" beschrieben oder nach der Anweisung durch Ihren Arzt anwenden. Die Behandlung mit höheren als den empfohlenen Dosierungen von nasalen Kortikosteroiden kann zu einer Unterdrückung der Nebennierenrindenfunktion führen. Dies ist ein Zustand, der zu Gewichtsverlust, Abgeschlagenheit, Muskelschwäche, niedrigem Blutzucker, Salzhunger, Gelenkschmerzen, Depression und Dunkelfärbung der Haut führen kann.
Wenn dies der Fall ist, kann Ihr Arzt in Stresssituationen oder vor einer geplanten (nicht dringlichen) Operation eventuell ein anderes Medikament empfehlen.
Um eine Unterdrückung der Nebennierenrindenfunktion zu vermeiden, wird Ihr Arzt Sie anweisen, die niedrigste Dosis zu verwenden, bei der eine effektive Kontrolle Ihrer Beschwerden gewährleistet ist.
Die Anwendung von nasalen Kortikosteroiden (wie dieses Arzneimittel) kann bei längerer Anwendung bei Kindern und Jugendlichen dazu führen, dass sie langsamer wachsen.
Der Arzt wird die Körpergröße Ihres Kindes regelmäßig kontrollieren und sicherstellen, dass es die niedrigste Dosierung erhält, die noch eine effektive Kontrolle der Beschwerden gewährleistet.
Wenn bei Ihnen verschwommenes Sehen oder Sehstörungen auftreten, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob eine der oben aufgeführten Aussagen auf Sie zutrifft, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Ihren Apotheker, bevor Sie das Präparat anwenden.
Kinder
Dieses Medikament wird nicht zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Sehr selten kann es aufgrund der Krankheit selbst oder durch die Anwendung des Nasensprays zu Abgeschlagenheit oder Schwindelgefühl kommen. In diesen Fällen dürfen Sie kein Fahrzeug lenken oder Maschinen bedienen. Bitte denken Sie daran, dass das Trinken von Alkohol diese Wirkungen verstärken kann.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung des Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
nasale Anwendung (zur Anwendung in der Nase)
Lesen Sie die folgenden Anweisungen sorgfältig und wenden Sie das Nasenspray nur wie angewiesen an.
Vorbereitung des Sprays
1. Schütteln Sie die Flasche für ca. 5 Sekunden lang gut, indem Sie diese nach oben und nach unten kippen und entfernen Sie dann die Schutzkappe.
2. Wenn Sie das Nasenspray zum ersten Mal benutzen, müssen Sie mit der Pumpe mehrere Testsprühstöße in die Luft sprühen.
3. Bereiten Sie die Pumpe vor, indem Sie zwei Finger seitlich der Spraypumpe und Ihren Daumen an die Unterseite der Flasche legen. Betätigen Sie die Pumpe indem Sie diese 6-mal nach unten drücken und wieder loslassen, bis ein feiner Sprühnebel erscheint.
5. Die Pumpe ist nun vorbereitet und zur Anwendung bereit.
6. Wenn das Nasenspray mehr als 7 Tage lang nicht benutzt wurde, müssen Sie die Pumpe erneut vorbereiten, indem Sie diese einmal betätigen.
Anwendung des Sprays
1. Schütteln Sie die Flasche für ca. 5 Sekunden lang gut, indem Sie diese nach oben und nach unten kippen und entfernen Sie dann die Schutzkappe.
2. Putzen Sie die Nase, um die Nasenlöcher zu reinigen.
3. Halten Sie Ihren Kopf leicht nach vorne geneigt. Neigen Sie den Kopf nicht nach hinten.
4. Halten Sie die Flasche aufrecht und führen Sie die Sprühdüse in ein Nasenloch ein.
5. Halten Sie das andere Nasenloch mit einem Finger zu, drücken Sie die Pumpe schnell einmal nach unten und atmen Sie gleichzeitig leicht ein.
6. Atmen Sie durch den Mund aus.
7. Wiederholen Sie diesen Schritt am anderen Nasenloch.
8. Atmen Sie leicht ein und neigen Sie den Kopf nach dem Sprühen nicht nach hinten. Dies verhindert, dass das Medikament in den Hals läuft und einen unangenehmen Geschmack hervorruft.
9. Wischen Sie die Sprühdüse nach jeder Anwendung mit einem sauberen Papiertuch oder Lappen ab und setzen Sie die Schutzkappe wieder auf.
10. Durchstechen Sie die Sprühöffnung nicht, wenn kein Spray austreten sollte. Reinigen Sie den Sprühaufsatz stattdessen mit Wasser.
Es ist wichtig, dass Sie Ihre Dosis so anwenden, wie Ihr Arzt Sie angewiesen hat. Sie sollten nur soviel verwenden, wie Ihr Arzt Ihnen empfiehlt.
Wechselwirkungen bei Dymista Nasenspray
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, bzw. kürzlich eingenommen haben oder beabsichtigen einzunehmen, auch wenn es sich um Arzneimittel handelt, die ohne ärztliche Verschreibung erhältlich sind.
Einige Arzneimittel können die Wirkungen des Nasensprays verstärken und Ihr Arzt wird Sie möglicherweise sorgfältig überwachen, wenn Sie diese Arzneimittel einnehmen (einschließlich einiger Arzneimittel zur Behandlung von HIV: Ritonavir, Cobicistat und Arzneimittel zur Behandlung von Pilzerkrankungen: Ketoconazol).
Erfahrungsberichte zu DYMISTA Nasenspray 137ug/50ug/Sprühstoß, 23G