部份中文甲磺酸萘莫司他处方资料(仅供参考) 商品名:Futhan for Injection 英文名:Nafamostat Mesilate 中文名:甲磺酸萘莫司他注射剂 生产商:日医工株 药品简介 Futhan(nafamostat mesilate,简称Fut)是是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有抗凝、抗炎、粘液清除和潜在抗病毒活性。用于治疗急性胰腺炎、急性恶化的慢性胰腺炎、手术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与急性外伤性胰腺炎、弥散性血管内凝血症(DIC)、预防血液体外循环时的血液凝固。 注射用フサン10/注射用フサン50 药效分类名称 蛋白分解酶抑制剂 批准日期:1989年6月 商標名 FUTHAN for Injection 一般的名称 ナファモスタットメシル酸塩(Nafamostat Mesilate) 化学名 6-Amidinonaphthalen-2-yl 4-guanidinobenzoate bis(methanesulfonate) 分子式 C19H17N5O2・2CH4O3S 分子量 539.58 性状 白色结晶粉末。 易溶于甲酸,易溶于水,几乎不溶于乙醇(99.5)。 溶于0.01mol/L盐酸试液。 化学構造式 熔点 约262℃(分解) 使用注意事项 由于光分解,外箱开封后应遮光保存 药效药理 作用机制 被认为可逆地抑制胰蛋白酶样丝氨酸蛋白分解酶。 酶抑制作用 本品对凝血酶、活性型凝血因子(XⅡa、Xa、Ⅶa)、钾碱、正胺、补体(Clr、Cls)、胰蛋白酶等蛋白分解酶有强力抑制作用,对磷脂酶A2也有抑制作用。 对凝血酶的抑制作用不通过ATⅢ表达。还有α与游离型胰蛋白酶类似地抑制与2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶(in vitro)。 对实验性急性胰腺炎的作用 本品对胰管内逆行性注入胰蛋白酶、内毒素引起的各种实验性胰腺炎降低死亡率(大鼠、兔)。 血液凝固时间延长作用 本品延长各种凝固时间(APTT、PT、TT、LWCT、CCT)(in vitro)。 血小板凝集抑制作用 本品抑制凝血酶、肾上腺素、ADP、胶原和内毒素引起的血小板聚集(in vitro)。 对实验DIC的作用 本品针对内毒素给药的实验性DIC,改善各种凝血学检查值,抑制肾小球的纤维蛋白血栓形成(大鼠、兔)。 体外循环路内抗凝作用 当使用本制剂作为血液透析和抗凝血的抗凝血药物时,在体外循环通路内几乎局限于与血药浓度相关的血液凝固时间的延长(人)。 对钾素-奎宁体系的作用 本品在静脉内给药后采集的血浆中,抑制玻璃粉产生奎宁(大鼠)。 将本制剂给予胰腺炎患者的结果,改善了基于钾肌醇活化的总奎宁原量的减少。 对辅助体系的作用 本品抑制补体溶血反应(in vitro)。 适应症 〈注射用10〉 ○胰腺炎急性症状(急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性加重、术后急性胰腺炎、胰管造影后急性胰腺炎、外伤性胰腺炎)的改善。 ○泛发性血管内血液凝固症(DIC)。 ○有出血性病变或出血倾向的患者在血液体外循环时防止灌注血液凝固(血液透析及安慰剂)。 〈注射用50〉 ○泛发性血管内血液凝固症(DIC)。 ○有出血性病变或出血倾向的患者在血液体外循环时防止灌注血液凝固(血液透析及安慰剂)。 用法与用量 〈胰腺炎的急性症状(急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、术后的急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎、外伤性胰腺炎)的改善〉 通常,在500mL 5%葡萄糖注射液中溶解10mg作为萘甲磺酸盐1次,约2小时左右每天向静脉内滴注1~2次。另外,根据症状适当增减。 〈泛发性血管内血液凝固症(DIC)〉 通常,将每日量溶解于5%葡萄糖注射液1000mL中,以萘二甲磺酸盐计,以每小时0.06~0.20mg/kg持续24小时向静脉内注入。 〈有出血性病变或出血倾向的患者的血液体外循环时的灌注血液的凝固防止(血液透析及安慰剂)〉 通常,在体外循环开始之前,用溶解于500mL生理食盐液中的20mg作为萘二甲酰胺酸盐的液体进行血液回路内的清洗·填充,体外循环开始后,作为萘二甲酰胺酸盐,将每小时20~50mg溶解于5%葡萄糖注射液中,从抗凝剂注入管线持续注入。另外,根据症状适当增减。 包装 注射 〈注射用10〉 10小瓶 〈注射用50〉 10小瓶 存法·有效期 贮法 室温保存 有效期 3年 制造供应商 日医工株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件 https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D1181_2_04/