近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Aciphex（rabeprazole，雷贝拉唑钠）缓释片上市，用于治疗胃食管反流病（GERD）成人和青少年患者（12岁及以上）。GERD也被称为胃酸反流或反酸，是一种常见疾病，胃腔内的胃酸反流可引起烧心症状，并可能导致食管损伤。
批准日期：2021年5月23日 公司：卫材
ACIPHEX（雷贝拉唑钠[rabeprazole sodium]）缓释片，供口服
美国首次批准：1999
最近的重大变化
警告和注意事项，急性肾小管间质性肾炎：2020年11月
作用机制
雷贝拉唑属于一类抗分泌化合物（取代的苯并咪唑质子泵抑制剂），其不表现出抗胆碱能或组胺H2受体拮抗剂性质，但通过抑制胃壁细胞分泌表面的胃H+、K+ATP酶来抑制胃酸分泌。由于这种酶被视为壁细胞内的酸（质子）泵，雷贝拉唑被认为是胃质子泵抑制剂。雷贝拉唑阻断胃酸分泌的最后一步。
在胃壁细胞中，雷贝拉唑质子化、积累并转化为活性亚磺酰胺。在体外研究时，雷贝拉唑在pH 1.2下被化学活化，半衰期为78秒。它抑制猪胃小泡中的酸运输，半衰期为90秒。
适应症和用法
ACIPHEX缓释片是一种质子泵抑制剂（PPI），适用于成人：
侵蚀性或溃疡性胃食管反流病（GERD）的治疗。
维持侵蚀性或溃疡性GERD的愈合。
症状性GERD的治疗。
十二指肠溃疡的愈合。
根除幽门螺杆菌可降低十二指肠溃疡复发风险。
病理性高分泌症的治疗，包括Zollinger-Ellison综合征。
在12岁及以上的青少年患者中：
症状性GERD的短期治疗。
剂量和给药
适应症                                    推荐用量
侵蚀性或溃疡性胃食管反流病（GERD）的治疗  20mg，每天一次，持续4至8周
12个月研究的侵蚀性或溃疡性GERD*的愈合维持 20mg，每日一次*
成人症状性GERD                            20mg，每天一次，持续4周
十二指肠溃疡的愈合                        20mg，每天一次，早餐后服用，持续4周
根除幽门螺杆菌降低十二指肠溃疡复发风险
三药混合使用：                            这三种药物应每天服用两次，每天早晚各餐，共服用7天
ACIPHEX 20毫克
阿莫西林1000毫克
克拉霉素500毫克
病理性高分泌症，包括Zollinger-Ellison综   开始剂量为60mg，每天一次，然后根据患者需求进行调整
合征
12岁及以上青少年的症状性GERD              20mg，每天一次，持续8周
管理说明：
整片吞下ACIPHEX缓释片。不要咀嚼、压碎或分裂药片。
为了治疗十二指肠溃疡，饭后服用ACIPHEX缓释片。
为了根除幽门螺杆菌，请将ACIPHEX缓释片与食物一起服用。
对于所有其他适应症，ACIPHEX缓释片可以与食物一起服用，也可以不与食物一起使用。
剂型和强度
延迟释放片：20mg。
禁忌症
有雷贝拉唑过敏史的患者。
PPI，包括ACIPHEX缓释片，禁止用于接受含利匹韦林产品的患者。
当克拉霉素和阿莫西林与ACIPHEX联合用药时，请参阅处方信息中的禁忌症部分。
警告和预防措施
胃恶性肿瘤：成人对雷贝拉唑治疗的症状反应并不排除胃恶性肿瘤的存在。考虑额外的随访和诊断测试。
与华法林合用：监测INR和凝血酶原时间的增加。
急性肾小管间质性肾炎：停止治疗并评估患者。
艰难梭菌相关性腹泻：PPI治疗可能会增加的风险。
骨折：长期和多次每日剂量PPI治疗可能会增加与骨质疏松相关的髋部、手腕或脊柱骨折的风险。
皮肤性和系统性红斑狼疮：主要是皮肤性、新发或现有疾病恶化；停止ACIPHEX，并咨询专家进行评估。
氰基钴胺素（维生素B-12）缺乏：每日长期服用（例如，超过3年）可能导致吸收不良或氰基钴胺缺乏。
低镁血症：PPIs长期治疗很少报告。
与甲氨蝶呤的相互作用：与PPI同时使用可能会升高和/或延长甲氨蝶啶和/或其代谢产物的血清浓度，可能导致毒性。使用高剂量甲氨蝶胺时，考虑暂时停用ACIPHEX缓释片。
基底腺息肉：长期使用会增加风险，尤其是超过一年。请使用最短的治疗时间。
不良反应
成人最常见的不良反应（>2%）是疼痛、咽炎、胀气、感染和便秘。
青少年最常见的不良反应（≥2%）是头痛、腹泻、恶心、呕吐和腹痛。
如需报告可疑不良反应，请致电1-888-274-2378联系Eisai股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA
药物相互作用
有关临床重要药物相互作用的列表，请参阅完整的处方信息。
在特定人群中使用
儿科使用：剂量强度不适合12岁以下的患者。
包装供应/储存和处置
ACIPEX 20mg作为缓释淡黄色肠溶片提供。名称和强度（单位：mg）（ACIPEX 20）印在一侧。
30瓶（NDC 62856-243-30）
储存温度为25°C（77°F）；允许偏差达到15-30°C（59-86°F）[见USP控制室温]。防潮。
请参阅随附的ACIPHEX完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5d103551-978f-472a-9c62-51e6e4dea068
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ACIPHEX TAB 20MG 30      RABEPRAZOLE SODIUM 持证商：EISAI INC            NDC:62856-0243-30 参考价格（美元）：744.13
ACIPHEX SPRINKLE 5MG 30  RABEPRAZOLE SODIUM 持证商：FSC LABORATORIES INC NDC:13551-0205-01 参考价格（美元）：655.29
ACIPHEX SPRINKLE 10MG 30 RABEPRAZOLE SODIUM 持证商：FSC LABORATORIES INC NDC:62856-0241-30 参考价格（美元）：638.02
ACIPHEX SPRINKLE 5MG 30  RABEPRAZOLE SODIUM 持证商：FSC LABORATORIES INC NDC:62856-0240-30 参考价格（美元）：531.68