部份中文埃索美拉唑镁处方资料（仅供参考）
英文名：esomeprazole magnesium
商品名：Nexium I.V.
中文名：埃索美拉唑镁注射剂
生产商：Grünenthal Pharma AG
药品简介
Nexium（esomeprazole magnesium）属于质子泵抑制剂，主要作用是抑制胃酸，是治疗消化性溃疡（包括十二指肠溃疡）的等疾病的药物。
作用机制
埃索美拉唑是一种弱碱，在壁细胞分泌小管的高酸性环境中浓缩并转化为活性形式，在那里它抑制酶H+K+-ATPase-酸泵并抑制基础和刺激的酸分泌.
适应症
用于注射和输注的耐信适用于成人：
• 无法口服时的胃抗分泌治疗，例如：
- 患有食管炎和/或严重反流症状的患者的胃食管反流病 (GERD)。
- 与非甾体抗炎药治疗相关的胃溃疡愈合。
- 在有风险的患者中预防与NSAID治疗相关的胃和十二指肠溃疡。
• 在胃或十二指肠溃疡急性出血的治疗性内窥镜检查后预防再出血。
耐信注射液适用于1-18岁的儿童和青少年：
• 无法口服时的胃抗分泌治疗，例如：
- 糜烂性反流性食管炎和/或严重反流症状患者的胃食管反流病 (GERD)。
用法与用量
剂量
成年人
无法口服时的胃抗分泌治疗
不能口服药物的患者可以每天一次20-40mg进行肠胃外治疗。反流性食管炎患者应每天服用40mg一次。对反流病进行对症治疗的患者应每天服用20毫克。对于与NSAID治疗相关的胃溃疡的愈合，通常的剂量是每天一次20毫克。为预防与NSAID治疗相关的胃和十二指肠溃疡，有风险的患者应每天服用20毫克。
通常静脉治疗时间较短，应尽快转为口服治疗。
预防胃和十二指肠溃疡再出血
在胃或十二指肠溃疡急性出血的治疗性内窥镜检查后，应在30分钟内以推注形式输注80mg，然后在3天（72小时）内连续静脉输注8mg/h
胃肠外治疗期之后应进行口服抑酸治疗。
给药方法
有关给药前重新配制药品的说明。
注射
40毫克剂量
应在至少3分钟的时间内静脉注射5毫升重组溶液（8​​毫克/毫升）。
20 毫克剂量
应在至少3分钟的时间内静脉注射2.5毫升或一半的重组溶液（8毫克/毫升）。应丢弃任何未使用的溶液。
输液40毫克剂量
配制好的溶液应在10至30分钟内静脉输注。
20毫克剂量
应在10至30分钟内静脉输注一半的重组溶液。应丢弃任何未使用的溶液。
80毫克推注剂量
配制好的溶液应在30分钟内连续静脉输注。
8毫克/小时剂量
重构溶液应在 71.5小时内连续静脉输注（计算的输注速率为8毫克/小时。重构溶液的保质期）。
特殊人群
肾功能不全
肾功能受损的患者不需要调整剂量。由于严重肾功能不全患者的经验有限，应谨慎对待此类患者。
肝功能损害
GERD：轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者，Nexium I.V.的最大日剂量为20毫克。不应超过。
出血性溃疡：轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。对于重度肝功能损害的患者，在初始推注80mg Nexium用于输注后，4mg/h的连续静脉输注剂量持续71.5小时可能就足够了。
老年
老年人不需要调整剂量。
儿科人群
剂量学
1-18岁的儿童和青少年
无法口服时的胃抗分泌治疗
不能服用口服药物的患者可以每天一次肠胃外治疗，作为GERD完整治疗期的一部分（见下表中的剂量）。
通常静脉用药时间宜短，尽快转为口服用药。
推荐的埃索美拉唑静脉注射剂量
年龄阶层   糜烂性反流性食管炎的治疗     GERD的对症治疗
1-11岁     体重<20公斤：每天一次10毫克  每天一次10毫克
           体重≥20公斤：每天一次10毫
           克或20毫克
12-18岁    每天一次40毫克               每天一次20毫克
给药方法
有关给药前重新配制药品的说明。
注射
40毫克剂量
应在至少3分钟的时间内静脉注射5毫升重组溶液（8​​毫克/毫升）。
20毫克剂量
应在至少3分钟的时间内静脉注射2.5毫升或一半的重组溶液（8毫克/毫升）。应丢弃任何未使用的溶液。
10毫克剂量
应在至少3分钟的时间内静脉注射1.25毫升重组溶液（8​​毫克/毫升）。应丢弃任何未使用的溶液。
输液
40毫克剂量
配制好的溶液应在10至30分钟内静脉输注。
20 毫克剂量
应在10至30 分钟内静脉输注一半的重组溶液。应丢弃任何未使用的溶液。
10毫克剂量
四分之一的复溶溶液应在10至30分钟内静脉输注。应丢弃任何未使用的溶液。
禁忌症
对活性物质、取代的苯并咪唑或列出的任何赋形剂过敏。埃索美拉唑不应与奈非那韦同时使用。
保质期
在所有气候区中为2年。
复溶后的保质期
已证明在 30°C下可保持12°小时的化学和物理使用稳定性。从微生物的角度来看，该产品应立即使用。
储存的特别注意事项
存放在原包装中，以避光。 但是，小瓶可以在盒子外暴露在正常室内光线下最多24°小时。 不要储存在30°C以上。
容器的性质和内容
5ml无色硼硅玻璃制成的小瓶，I型。塞子由溴化丁基无乳胶橡胶制成，盖子由铝制成，并带有塑料翻盖密封。
包装规格：1 瓶、10 瓶。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/43/smpc
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Nexium Trockensubstanz 40mg i.v. Vial
Nexium® i.v., Pulver zur Herstellung einer Injektions-/Infusionslösung
Grünenthal Pharma AG
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Esomeprazol als Esomeprazol-Natrium.
Hilfsstoffe
Natrium-EDTA (E386), Natriumhydroxid (E524).
Gesamtgehalt an Natrium: 3,2 mg pro Dosis
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Pulver zur Herstellung einer Injektions- oder Infusionslösung.
Trockenampulle (Durchstechflasche) zu 42,5 mg Esomeprazol-Natrium (äquivalent zu 40 mg Esomeprazol).
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Erwachsene
Nexium i.v. ist indiziert, wenn eine orale Behandlung nicht möglich ist für:
die Behandlung der erosiven Refluxösophagitis;
die Rezidivprophylaxe der erosiven Refluxösophagitis;
die Behandlung schwerer Symptome des gastroösophagealen Reflux (GERD);
die Heilung von Ulcera ventriculi, die durch NSAR (inkl. COX-2 selektiven NSAR) verursacht worden sind;
die Vorbeugung von Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni bei Risikopatienten, die NSAR (inkl. COX-2 selektiven NSAR) einnehmen.
Vorbeugung von erneuter Blutung bei blutendem Ulcus ventriculi oder Ulcus duodeni nach endoskopischer Blutstillung.
Wirksamkeit und Sicherheit von Nexium i.v. wurden in anderen Indikationen nicht untersucht.
Kinder und Jugendliche (Alter 1-18 Jahre)
Nexium i.v. ist indiziert zur Behandlung einer erosiven Refluxösophagitis, wenn eine orale Therapie nicht möglich ist.
Dosierung/Anwendung
Patienten, die keine Tabletten schlucken können, können bis zu 10 Tagen mit Nexium i.v. behandelt werden. Die Umstellung auf die orale Behandlung sollte jedoch so schnell wie möglich erfolgen.
Erwachsene
Behandlung der erosiven Refluxösophagitis: 1× tägl. 40 mg.
Rezidivprophylaxe der erosiven Refluxösophagitis: 1× tägl. 20 mg.
Behandlung schwerer Symptome des gastroösophagealen Reflux: 1× tägl. 20 mg.
Heilung von Ulcera ventriculi im Zusammenhang mit einer NSAR-Therapie: 1x tägl. 40 mg.
Vorbeugung von Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni im Zusammenhang mit einer NSAR-Therapie bei Risikopatienten: 1× tägl. 20 mg.
Vorbeugung von erneuter Blutung bei blutendem Ulcus ventriculi oder Ulcus duodeni:
Im Anschluss an eine therapeutische Endoskopie eines akuten blutenden Ulcus ventriculi oder Ulcus duodeni wird 40-80 mg Nexium i.v. als Kurzinfusion über einen Zeitraum von 30 Minuten verabreicht, gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion von 8 mg/h während 3 Tagen (72 Stunden). Nach der parenteralen Therapie soll eine orale säurehemmende Therapie mit Esomeprazol Tabletten, 1× tägl. 40 mg während 4 Wochen, folgen.
Die Sicherheit von intravenösen Dosen >40 mg, in anderen Indikationen als akutes Ulcus ventriculi oder Ulcus duodeni und über einen Zeitraum von mehr als 3 Tagen, ist nicht untersucht und dokumentiert.
Kinder und Jugendliche
Patienten, die keine Tabletten schlucken können, können einmal täglich mit Nexium i.v. behandelt werden.
Die intravenöse Behandlung ist kurz und es sollte so schnell wie möglich auf die orale Behandlung umgestellt werden, üblicherweise nach zwei Tagen.
Altersgruppe  Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
1-11 Jahre  Gewicht <20 kg: 10 mg 1× tägl.
            Gewicht ≥20 kg: 10 mg oder 20 mg 1× tägl.
12-18 Jahre 40 mg 1× tägl.
Art der Anwendung
Injektion
40 mg Dosis: 5 ml der zubereiteten Injektionslösung (8 mg/ml) soll über einen Zeitraum von mindestens 3 Minuten intravenös injiziert werden.
20 mg Dosis: 2,5 ml resp. die Hälfte der zubereiteten Injektionslösung (8 mg/ml) soll über einen Zeitraum von mindestens 3 Minuten intravenös injiziert werden.
10 mg Dosis: 1,25 ml der zubereiteten Injektionslösung (8 mg/ml) soll über einen Zeitraum von mindestens 3 Minuten intravenös injiziert werden.
Infusion
40 mg Dosis: Die zubereitete Infusionslösung soll über einen Zeitraum von 10 bis 30 Minuten intravenös verabreicht werden.
20 mg Dosis: Die Hälfte der zubereiteten Infusionslösung soll über einen Zeitraum von 10 bis 30 Minuten intravenös verabreicht werden.
10 mg Dosis: Ein Viertel der zubereiteten Infusionslösung soll über einen Zeitraum von 10 bis 30 Minuten intravenös verabreicht werden.
80 mg Bolus-Dosis: Die zubereitete Infusionslösung soll über einen Zeitraum von 30 Minuten kontinuierlich intravenös verabreicht werden.
8 mg/h Dosis: Die zubereitete Infusionslösung soll über einen Zeitraum von 71,5 Stunden kontinuierlich intravenös verabreicht werden (berechnete Infusionsrate: 8 mg/h).
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten mangels Erfahrungen mit Vorsicht behandelt werden (siehe auch «Pharmakokinetik»).
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
Bei Patienten mit leichter bis mässiger Leberinsuffizienz ist es nicht nötig die Dosis anzupassen. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte eine tägliche Maximaldosis von 20 mg Nexium i.v. nicht überschritten werden (siehe auch «Pharmakokinetik»).
Blutende Ulcera
Es existierten keine Daten und keine klinischen Erfahrungen mit den empfohlenen Dosen in dieser Indikation. Patienten mit Leberinsuffizienz sind deshalb mit besonderer Vorsicht zu behandeln. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis der Infusion auf 4 mg/h halbiert werden.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.
Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Esomeprazol, substituierten Benzimidazolen oder anderen Bestandteilen der Zubereitung.
Präklinische Daten
Die präklinischen Studien, basierend auf herkömmlichen Studien zur Toxizität bei einmaliger resp. wiederholter Verabreichung, zur Genotoxizität und Reproduktionstoxizität, ergaben keine besonderen Gefahren für den Menschen. In den oralen Studien sowie auch bei der mehrmaligen intravenösen Verabreichung von Esomeprazol an Tiere wurden wenige und weitgehend milde Effekte beobachtet. Sehr hohe intravenöse Dosen verursachten jedoch eine akut toxische Reaktion bestehend aus vereinzelten, unspezifischen ZNS-Zeichen von kurzer Dauer. Dieser Effekt scheint eher mit Cmax als mit der AUC von Esomeprazol zusammenzuhängen. Werden die Cmax-Werte nach Injektion einer 40 mg Dosis beim Menschen mit denjenigen verglichen, die bei Tieren eine akut toxische Reaktion hervorriefen, zeigte sich eine breite Sicherheitsbandbreite (mindestens 6fach für die totale und 20fach für die ungebundene Plasmakonzentration). Gastrische ECL-Zell-Hyperplasie und Karzinoide wurden in Karzinogenitäts-Studien an mit der racemischen Mischung behandelten Ratten beobachtet. Diese Veränderungen bei Ratten sind das Ergebnis andauernder ausgeprägter Hypergastrinämie infolge der verringerten Produktion von Magensäure und werden bei Ratten nach der Langzeitbehandlung mit Säuresekretionshemmern beobachtet.
Im nicht-klinischen Programm der Esomeprazol i.v. Formulierung konnte kein Hinweis auf Gefässirritation festgestellt werden. Es wurde jedoch eine leichte entzündliche Gewebereaktion an der Injektionsstelle nach subkutaner (paravenöser) Injektion festgestellt. Die nicht-klinischen Erkenntnisse deuteten etwas darauf hin, dass die klinische Gewebeirritation konzentrationsabhängig war.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Die Stabilität der zubereiteten Lösung ist stark vom pH-Wert abhängig. Das Pulver in der Trockenampulle von Nexium i.v. darf deshalb nur mit Natriumchlorid 0,9% für den intravenösen Gebrauch aufgelöst werden (siehe auch «Hinweise zur Handhabung»). Die gebrauchsfertige Lösung darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt oder zusammen mit anderen Arzneimitteln in der selben Infusion verabreicht werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Rekonstituierte Infusionslösung (0,4 mg/ml)
Die rekonstituierte Infusionslösung ist nicht selbstkonservierend und enthält auch kein Konservierungsmittel. Die chemische und physikalische in-use Stabilität wurde über 12 Stunden gezeigt. Die zubereitete Infusionslösung kann bei künstlichem Licht bei bis zu 30 °C aufbewahrt werden. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Infusionslösung unmittelbar nach der Rekonstitution zu verwenden. Verbleibende Restlösung ist zu verwerfen.
Rekonstituierte Injektionslösung (8 mg/ml)
Die gebrauchsfertige Injektionslösung ist selbst konservierend. Die chemische und physikalische in-use Stabilität wurde über 12 Stunden gezeigt. Die zubereitete Lösung kann bei künstlichem Licht bei bis zu 30 °C aufbewahrt werden. Verbleibende Restlösung ist zu verwerfen.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.
Den Behälter im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Die Trockenampullen (Durchstechflaschen) können bei künstlichem Licht bis zu 24 Stunden ausserhalb der Originalverpackung aufbewahrt werden.
Hinweise für die Handhabung
Injektion
Eine Injektionslösung wird zubereitet, indem man der Trockenampulle 5 ml Natriumchlorid 0,9% für den intravenösen Gebrauch hinzufügt. Die zubereitete Injektionslösung ist klar und farblos bis leicht gelblich.
Infusion
Eine Infusionslösung wird zubereitet, indem man den Inhalt einer Trockenampulle in bis zu 100 ml Natriumchlorid 0,9% löst. Die zubereitete Infusionslösung ist klar und farblos bis leicht gelblich.
Infusion 80 mg
Eine Infusionslösung wird zubereitet, indem man den Inhalt von zwei Trockenampullen Nexium i.v. 40 mg in bis zu 100 ml Natriumchlorid 0,9% löst.
Zulassungsnummer
56730 (Swissmedic)
Zulassungsinhaberin
Grünenthal Pharma AG, Glarus Süd