| 简介：
部份中文替西帕肽处方资料（仅供参考）
商品名：Zepbound Injection
英文名：Tirzepatide
中文名：替西帕肽单剂量注射笔
生产商：礼来日本公司
药品简介
2024年12月20日，日本礼来和田边三菱制药联合宣布，持续性GIP/GLP-1受体激动剂Zepbound（tirzepatide）在日本获批，用于改善中重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）肥胖患者的打呼情况。Zepbound是第一款获批用于治疗中重度OSA肥胖患者的处方药物。
Zepbound每周通过皮下注射ATEOS®给药一次，这是一种一次性自动注射器装置，其剂量与Mounjaro相同，有六种剂量标准（2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg和15mg），可根据病情灵活给药。
ゼップバウンド皮下注2.5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注7.5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注10mgアテオス/ゼップバウンド皮下注12.5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注15mgアテオス
药效分类名称
肥胖症治疗剂持续性GIP/GLP-1受体激动剂
批准日期：2024年12月
商標名
Zepbound Subcutaneous Injection ATEOS®
一般的名称:
チルゼパチド（Tirzepatide）〔JAN〕
分 子 式:
C225H348N48O68
分 子 量:
4813.45
性 状:
白色の粉末である。
化学構造式:
本 質:
Tirzepatide是人葡萄糖依赖性胰岛素分泌刺激多肽（GIP）受体和人葡聚糖样肽-1（GLP-1）受体的激动剂，第二和第十三个氨基酸残基是2-methylAla，C末端是酰胺化的Ser。此外，1,20-二十烷二酸通过由1个Glu和2个8-氨基-3,6-二氧杂辛酸构成的接头与第20个Lys结合。酪蛋白是由39个氨基酸残基组成的合成肽。
使用注意事项
避免冻结，在2～8℃下遮光保存。冻结时不要使用。
在室温下保存时，在不超过30℃的地方不从外箱取出而保存，在21天内使用。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
本制剂是GIP受体和GLP-1受体的激动剂。本制剂通过在中枢神经系统中作用于GIP受体及GLP-1受体来调节食欲，另外，通过作用于脂肪细胞的GIP受体而使脂质等代谢亢进，从而显示出减轻体重的作用。
本制剂是由39个含有C20脂肪酸侧链的氨基酸构成的肽，通过与内源性白蛋白结合延长消失半衰期而持续作用。
药理作用
GIP受体和GLP-1受体激动剂活性本制剂在体外试验中与GIP受体和GLP-1受体结合而活化对于偏离的受体也显示出增加细胞内cAMP的激动剂活性。
体重减轻作用
对食物诱发性肥胖小鼠反复给予本制剂的结果，与溶剂组相比，体重显示出低值。
对于BMI为27kg/m2以上的受试者，本制剂5mg、10mg或15mg每周给药72周，结果与安慰剂组相比，本制剂组体重减轻程度大，脂肪量减少大于除脂肪体重的减少。
调节食欲
对食物诱发性肥胖小鼠反复给予本制剂的结果，与溶剂组相比，摄食量显示出低值。另外，本制剂降低了小鼠对高脂肪食物的嗜好性，减少了总摄取的卡路里。
脂肪代谢的调节
在使用人脂肪细胞的体外测试中，本制剂提高了脂蛋白脂肪酶活性，促进脂肪酸掺入细胞并降解脂肪酸。另外，对食物诱发性肥胖小鼠在限制食物后给予本制剂，结果显示能量消耗量及脂肪消耗量与溶剂组相比大。
适应症
肥胖症
但是，具有高血压、脂质异常症或2型糖尿病中的任一种，即使进行食疗运动疗法也不能得到充分的效果，以下该只限当的情况。
BMI为27kg/m2以上，具有与两种以上肥胖相关的健康障碍BMI为35kg/m2以上
用法与用量
通常，成人每周1次从2.5mg开始，每隔4周增加2.5mg，每周1次皮下注射10mg。另外，根据患者的状态适当增减，但可以每周减量至5mg，或者以4周以上的间隔每2.5mg每周增量至15mg。
包装
皮下注射
2.5mgアテオス
0.5mL×2套件
5mgアテオス
0.5mL×2套件
7.5mgアテオス
0.5mL×2套件
10mgアテオス
0.5mL×2套件
12.5mgアテオス
0.5mL×2套件
15mgアテオス
0.5mL×2套件
储藏法：在2～8℃下保存
有效期：24个月
制造和销售来源
礼来日本公司株式会社
销售
田边三菱制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00071592.pdf
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