肥胖症新药Saxenda(liraglutide，利拉鲁肽)获美国FDA批准：用于治疗12-17岁患者
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Saxenda（liraglutide，利拉鲁肽）注射液标签更新：作为低热量饮食和加强运动的辅助手段，用于治疗体重＞60公斤、初始体重指数（BMI）相当于成人≥30kg/m2的肥胖症青少年（12-17岁）患者。
Saxenda（3.0mg注射液）是首个开发用于体重管理的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，于2014年12月获得美国FDA批准：作为低热量饮食和加强运动的辅助手段，用于肥胖（BMI≥30kg/m2）、或超重（BMI≥27kg/m2）且伴有至少一种与体重相关并发症的成人患者，用于长期体重管理。
批准日期：2020年12月08日 公司：诺和诺德
SAXENDA（利拉鲁肽[liraglutide]）注射液，皮下使用
美国最初批准：2010
警告：甲状腺C细胞肿瘤的风险请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。
• 利拉鲁肽在大鼠和小鼠的临床相关暴露下均会导致甲状腺C细胞肿瘤。尚不清楚SAXENDA是否在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌 (MTC)，因为尚未确定利拉鲁肽诱导的啮齿类动物甲状腺C细胞肿瘤的人类相关性。
• SAXENDA禁用于有MTC个人史或家族史的患者或患有多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2) 的患者。咨询患者关于MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状。
最近的主要变化
适应症和使用，使用限制：12/2020
用法用量：12/2020
警告和注意事项：12/2020
作用机制
利拉鲁肽是一种酰化的人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，与内源性人GLP-1(7-37)的氨基酸序列同源性为97%。与内源性GLP-1一样，利拉鲁肽结合并激活GLP-1受体，这是一种通过刺激性G蛋白Gs与腺苷酸环化酶激活偶联的细胞表面受体。由于普遍存在的内源性酶、二肽基肽酶4(DPP-4)和中性内肽酶(NEP)的降解，内源性GLP-1的半衰期为1.5-2分钟。与天然GLP-1不同，利拉鲁肽对两种肽酶的代谢降解稳定，皮下给药后的血浆半衰期为13小时。利拉鲁肽的药代动力学特征使其适合每日一次给药，这是自身结合延迟吸收、血浆蛋白结合以及对DPP-4和NEP代谢降解的稳定性的结果。
GLP-1是食欲和热量摄入的生理调节剂，GLP-1受体存在于大脑的几个参与食欲调节的区域。在动物研究中，利拉鲁肽的外周给药导致利拉鲁肽存在于调节食欲的特定大脑区域，包括下丘脑。尽管利拉鲁肽激活了已知调节食欲的大脑区域中的神经元，但在大鼠中并未发现介导利拉鲁肽对食欲影响的特定大脑区域。
适应症和用法
SAXENDA是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂，可作为低热量饮食和增加体力活动的辅助手段，用于慢性体重管理：
初始体重指数(BMI)为
•30kg/m2或更高（肥胖），或
• 27kg/m2或更高（超重），存在至少一种与体重相关的合并症（例如高血压、2型糖尿病或血脂异常）。
12岁及以上的儿科患者：
•体重超过60公斤和
• 国际临界值对应于成人（肥胖）30kg/m2的初始BMI。
使用限制：
•SAXENDA含有利拉鲁肽，不应与其他含有利拉鲁肽的产品或任何其他GLP-1受体激动剂共同给药。
• SAXENDA在儿科2型糖尿病患者中的安全性和有效性尚未确定。
• SAXENDA与其他旨在减肥的产品联合使用的安全性和有效性尚未确定。
剂量和给药
• 在一天中的任何时间，每天一次在腹部、大腿或上臂皮下注射SAXENDA，不考虑进餐时间。
• SAXENDA的推荐剂量为每天3毫克。
• 以每天0.6毫克开始，持续一周。以每周为间隔，增加剂量直至达到3毫克的剂量。
• 如果儿科患者在剂量递增期间不能耐受增加的剂量，也可以将剂量降低到以前的水平。儿科患者的剂量递增可能需要长达8周的时间。
• 不能耐受每天3毫克的儿童患者可将其剂量减至每天2.4毫克。
• 有2型糖尿病的成年患者应在开始SAXENDA之前和SAXENDA治疗期间监测血糖。
剂型和规格
• 注射剂：6毫克/毫升溶液，装在3毫升预装式单人注射笔中，可提供0.6毫克、1.2毫克、1.8毫克、2.4毫克或3毫克的剂量。
禁忌症
• 甲状腺髓样癌或多发性内分泌肿瘤综合征2型的个人或家族史。
• 对利拉鲁肽或 SAXENDA 中的任何赋形剂过敏。
•怀孕。
警告和注意事项
• 甲状腺C细胞肿瘤：见黑框警告。
• 急性胰腺炎：如果怀疑有胰腺炎，应立即停药。如果确诊为胰腺炎，请勿重新开始。
• 急性胆囊疾病：如果怀疑胆石症或胆囊炎，则需要进行胆囊检查。
• 低血糖：当SAXENDA与胰岛素促泌剂（例如磺脲类）或胰岛素一起使用时，可发生在成人中。通过减少同时给药的胰岛素促分泌素或胰岛素的剂量，可以降低风险。在儿科临床试验中，患者没有患2型糖尿病。在SAXENDA治疗的儿科患者中发生低血糖。告知所有患者低血糖的风险，并教育他们低血糖的体征和症状。
•心率增加：定期监测心率。
• 肾损害：上市后已有报道，通常与恶心、呕吐、腹泻或脱水有关，有时可能需要血液透析。在有肾受损患者中开始或增加SAXENDA剂量时要小心。
• 超敏反应：严重超敏反应（例如过敏反应和血管性水肿）的上市后报告。停用SAXENDA和其他可疑药物并立即寻求医疗建议。
• 自杀行为和意念：监测抑郁或自杀念头。如果症状出现，终止SAXENDA。
不良反应
• 最常见的不良反应，大于或等于5%的报告为：恶心、腹泻、便秘、呕吐、注射部位反应、头痛、低血糖、消化不良、疲劳、头晕、腹痛、脂肪酶升高、上腹痛、发热，和肠胃炎。
要报告可疑的不良反应，请致电1-844-363-4448联系Novo Nordisk Inc.或致电1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
•SAXENDA延迟胃排空。可能会影响同时服用的口服药物的吸收。谨慎使用。
包装供应/储存和处理
供应
SAXENDA注射液：6毫克/毫升透明、无色溶液，装在3毫升单人用预装笔中，可提供0.6毫克、1.2毫克、1.8毫克、2.4毫克或3毫克的剂量，有以下包装尺寸：
3 x SAXENDA 笔 NDC 0169-2800-13
5 x SAXENDA 笔 NDC 0169-2800-15
推荐存储
首次使用前，SAXENDA应储存在 36ºF至46ºF（2ºC 至 8ºC）之间的冰箱中。不要存放在冰箱中或直接靠近冰箱冷却元件。不要冷冻 SAXENDA，如果SAXENDA已经冷冻，则不要使用它。
首次使用SAXENDA笔后，笔可以在受控室温（59°F至86°F；15°C至30°C）或冰箱（36°F至46°F； 2°C至8°C）。不使用时请盖上笔帽。保护SAXENDA免受过热和阳光照射。每次注射后务必取出并安全丢弃针头，并在没有连接注射针头的情况下存放SAXENDA笔。这将减少污染、感染和泄漏的可能性，同时也确保剂量的准确性。
请参阅随附的SAXENDA完整处方信息
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3946d389-0926-4f77-a708-0acb8153b143
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SAXENDA PF PEN 6MG/ML 3MLX5  LIRAGLUTIDE  持证商：NOVO NORDISK PHARMA NDC:00169-2800-15 参考价格（美元）：1702.44