近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Zepbound（替西帕肽）作为第一种也是唯一一种用于治疗中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）和肥胖成年人的处方药。Zepbound可能有助于患有中度至重度梗阻性睡眠呼吸呼吸暂停和肥胖的成年人改善睡眠障碍。它应该与低热量饮食和增加身体活动一起使用。 Zepbound是第一种也是唯一一种双重激活的GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）肥胖药物。Zepbound解决了超重的根本原因。它会降低食欲和食量。 OSA是一种与睡眠相关的呼吸障碍，其特征是在睡眠期间上呼吸道完全或部分塌陷，这可能导致呼吸暂停（呼吸暂停）或浅呼吸（低通气），并可能导致氧饱和度降低和/或从睡眠中醒来。OSA的标志之一是打鼾，但疲劳、白天过度嗜睡和睡眠中断也是关键症状，使这种严重的疾病很容易被忽视。 批准日期：2024年12月20日 公司：礼来 ZEPBOUND（替西帕肽[tirzepatide]）注射液，皮下注射 美国首次批准：2022年 警告：甲状腺C细胞肿瘤的风险，请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。 在大鼠中，替西帕肽会导致甲状腺C细胞肿瘤。尚不清楚ZEPBOUND是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），因为尚未确定替西帕肽诱导的啮齿动物甲状腺C细胞瘤与人类的相关性。 ZEPBOUND禁忌用于有MTC个人或家族史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN 2）患者。就MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状向患者提供咨询。 最近的重大变化 警告和注意事项 全身麻醉或深度镇静期间的肺穿刺：10/2024 作用机制 Tirzepatide是GIP受体和GLP-1受体激动剂。它含有C20脂肪二酸，能够结合白蛋白并延长半衰期。Tirzepatide选择性结合并激活天然GIP和GLP-1的靶标GIP和GL-1受体。 GLP-1是食欲和热量摄入的生理调节因子。非临床研究表明，添加GIP可能进一步有助于调节食物摄入。 GIP受体和GLP-1受体都存在于参与食欲调节的大脑区域。动物研究表明，替西帕肽分布并激活参与调节食欲和食物摄入的大脑区域的神经元。 适应症和用法 ZEPBOUND®是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，与低热量饮食和增加身体活动相结合，可减轻肥胖成年人或存在至少一种体重相关合并症的超重成年人的超重体重，并长期保持体重减轻。 使用限制： 不建议与其他含替西帕肽的产品或任何GLP-1受体激动剂联合用药。 剂量和给药 建议的起始剂量为每周一次皮下注射2.5mg。 4周后，每周皮下注射5mg。 在当前剂量的基础上至少4周后，以2.5mg的增量增加剂量。 推荐的维持剂量为每周一次皮下注射5mg、10mg或15mg。 在选择维持剂量时考虑治疗反应和耐受性。 最大剂量为每周皮下注射15mg。 与低热量饮食和增加身体活动相结合。 每周在一天中的任何时间给药一次，有餐或无餐。 在腹部、大腿或上臂皮下注射。 每次给药时旋转注射部位。 剂型和强度 注射剂：每0.5mL 2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg或15mg，装于单剂量笔或单剂量小瓶中。 禁忌症 甲状腺髓样癌或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者的个人或家族史。 已知对替西帕肽或ZEPBOUND中的任何赋形剂有严重过敏反应。 警告和注意事项 严重胃肠道不良反应：使用与胃肠道不良事件有关，有时是严重的。尚未对患有严重胃肠道疾病的患者进行研究，也不建议对这些患者进行研究。 急性肾损伤：监测报告可能导致容量减少的不良反应的患者的肾功能。 急性胆囊疾病：已在临床试验中报道。如果怀疑胆囊炎，则需要进行胆囊研究和临床随访。 急性胰腺炎：已在临床试验中报道。如果怀疑胰腺炎，请立即停药。如果确诊胰腺炎，不要重新开始。 超敏反应：据报道，在替西帕肽上市后出现了严重的超敏反应（如过敏反应、血管性水肿）。如果怀疑，建议患者立即就医并停止服用ZEPBOUND。 低血糖：与胰岛素或胰岛素促分泌素同时使用可能会增加低血糖的风险，包括严重低血糖。可能需要减少胰岛素或胰岛素促分泌素的剂量。告知所有患者低血糖的风险，并教育他们低血糖的体征和症状。 2型糖尿病患者的糖尿病视网膜病变并发症：尚未对需要急性治疗的非增殖性糖尿病视网膜病变、增殖性糖尿病病变或糖尿病黄斑水肿患者进行研究。监测有糖尿病视网膜病变病史的患者病情进展。 自杀行为和意念：监测抑郁或自杀念头。如果出现症状，停止服用ZEPBOUND。 全身麻醉或深度镇静期间的肺吸入：有报道称，接受GLP-1受体激动剂治疗的患者接受了选择性手术或程序。指导患者告知医疗保健提供者任何计划的手术或程序。 不良反应 ≥5%的ZEPBOUND治疗患者报告的最常见不良反应是：恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反应、疲劳、超敏反应、打嗝、脱发、胃食管反流病。 如需报告疑似不良反应，请致电1-800-LillyRx（1-800-5455-5979）联系礼来公司，或致电1-800m-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。 药物相互作用 ZEPBOUND会延迟胃排空，并有可能影响同时服用的口服药物的吸收。 在特定人群中使用 怀孕：可能对胎儿造成伤害。确认怀孕后，停止服用ZEPBOUND。 具有生殖潜力的女性：建议使用口服避孕药的女性在开始服用后4周和每次剂量增加后4周改用非口服避孕药或添加屏障避孕法。 包装供应/储存和处理 供应 ZEPBOUND是一种透明、无色至微黄色的溶液，装在纸箱中，纸箱中装有4支预填充的单剂量笔、1个单剂量小瓶或4个单剂量瓶，如下所示： 每总体积的总强度 4支NDC笔 1小瓶NDC 4小瓶NDC 2.5毫克/0.5毫升 0002-2506-80 0002-0152-01 0002-0152-04 5毫克/0.5毫升 0002-2495-80 0002-0243-01 0002-0243-04 7.5毫克/0.5毫升 0002-2484-80 0002-1214-01 0002-1214-04 10毫克/0.5毫升 0002-2471-80 0002-1340-01 0002-1340-04 12.5毫克/0.5毫升 0002-2460-80 0002-1423-01 0002-1423-04 15毫克/0.5毫升 0002-2457-80 0002-2002-01 0002-2002-04 储存和处理 将ZEPBOUND储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。 如果需要，每支单剂量笔或单剂量小瓶可以在不超过30°C（86°F）的温度下不冷藏储存长达21天。如果ZEPBOUND在室温下储存，则不应将其放回冰箱。 如果从冰箱中取出后21天内未使用，请丢弃。 不要冷冻ZEPBOUND。如果冷冻，不要使用ZEPBOUND。 将ZEPBOUND放在原装纸箱中，以防止光线照射。 请参阅随附ZEPBOUND的完整处方信息： https://www.dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=487cd7e7-434c-4925-99fa-aa80b1cc776b
