近日，新药Ibsrela(tenapanor)已获美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗成人便秘型肠易激综合征(IBS-C)。这是一种50mg、每日口服两次的药丸，在胃肠道局部发挥作用，抑制钠氢交换蛋白3(NHE3)，从而使 IBS-C患者排便增加、腹痛减轻。
肠易激综合征(IBS)是一种常见的功能性肠病，主要症状有腹痛、腹胀、排便习惯及大便性状改变等，但化验时无病理性改变和检查异常，常被误诊为肠炎。在中国，IBS的发病率在5-7%左右，20-50岁的中青年人多见，发病率可达15%。女性较男性多见，有家族聚集倾向，临床上IBS可分为腹泻主导型、便秘主导型和腹泻便秘交替混合型。
IBS患者因长期的排便异常、腹痛、腹胀，对生活和心理都会造成极大的影响。这种疾病负担沉重，却难以治疗。 
批准日期：2019年9月12日 公司：Ardelyx
IBSRELA（tenapanor）片剂，用于口服
美国最初批准：2019年
警告：小儿患者严重脱水的风险，查看完整的盒装警告的完整处方信息。
•IBSRELA禁用于6岁以下的患者; inyoung幼年大鼠，tenapanor导致死亡被认为是由于脱水。
•避免在6年至12年不到12年的患者中使用IBSRELA。
•未满18岁的儿科患者尚未建立IBSRELA的安全性和有效性。
作用机制
Tenapanor是钠/氢交换器3（NHE3）的局部作用抑制剂，在小肠和结肠的顶端表面上的抗表达，主要负责饮食钠的吸收。体外和动物研究表明其主要代谢产物M1对NHE3无效。通过抑制肠细胞顶端表面的NHE3，tenapanor减少钠从小肠和结肠的吸收，导致水分泌增加进入肠腔，加速肠道通过时间，导致更大的大便稠度。
Tenapanor还被证明可通过降低内脏超敏反应和减少动物模型中的肠道通透性来减轻腹痛。在结肠超敏反应的大鼠模型中，tenapanor减少内脏痛觉过敏和归一化结肠感觉神经元兴奋性。
适应症和用法
IBSRELA是钠/氢交换剂3（NHE3）抑制剂，表明在成人中治疗肠易激综合征（IBS-C）。
剂量和给药
•成人的推荐剂量为50毫克，每日口服两次。
•在早餐之前或当天的第一餐以及晚餐之前立即服用。
剂量形式和强度
片剂：50mg tenapanor。
禁忌症
•小于6岁的儿科患者。
•已知或疑似机械性胃肠道梗阻的患者。
警告和注意事项
腹泻：患者可能会出现严重腹泻。如果出现严重的腹泻，则暂停给药并给患者补充水分。
不良反应
最常见的不良反应（≥2％）是腹泻，腹胀，胀气和头晕。
包装提供/存储和处理
IBSRELA片剂含有50毫克tenapanor，呈椭圆形，白色至灰白色，一侧有“50”，另一侧有“5791”。
IBSRELA采用白色不透明高密度聚乙烯瓶装，含有60片硅胶罐（作为干燥剂）和螺旋盖聚丙烯儿童防护盖衬里和诱导活化铝箔衬里（NDC 73154-050-60）。
存储
储存在室温，68°F至77°F（20°C至25°C）之间。
保存在原装容器中，防止受潮。保持IBSRELA容器密闭，置于干燥处。
不要从瓶子中取出干燥剂。 不要细分或重新包装。
完整说明资料附件：
http://ardelyx.com/wp-content/uploads/2019/09/PI-Approval.pdf