部份中文盐酸膦奈司匹坦处方资料（仅供参考）
英文名：Fosnetupitant Chloride Hydrochloride
商品名：Arokaris I.V.infusion
中文名：盐酸膦奈司匹坦点滴静注
生产商：大鵬制药
药品简介
2022年3月28日，大鵬药业生产的NK1受体拮抗剂/止吐药Arocharis（Fosnetupitant，盐酸膦奈司匹坦）点滴静注在日本获批，用于抗癌药物给药相关的胃肠道症状（恶心、呕吐）
アロカリス点滴静注235mg
药效分类名称
选择性NK1受体拮抗剂止吐药
批准日期：2022年3月
商品名
Arokaris I.V.infusion
一般的名称
ホスネツピタント塩化物塩酸塩
Fosnetupitant Chloride Hydrochloride（JAN）、Fosnetupitant（INN）
化学名
4-[5-{2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethylpropanamido}-4-(2-methylphenyl)pyridin-2-yl]-1-methyl-1-[(phosphonooxy)methyl]piperazin-1-ium chloride monohydrochloride
分子式
C31H36ClF6N4O5P・HCl
分子量
761.52
性状
该产品为白色至淡黄色固体。微溶于甲醇，微溶于水和乙醇(99.5)。 具有高吸湿性。
化学構造式
处理注意事项
如果从纸盒中取出长期存放，会因光线而分解或容易着色，因此请从纸盒中取出后立即使用或避光使用。
请勿在以下情况下使用。
当内容液着色超出无色至微黄色范围时
小心不要冻结。
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Phosnetupitant在静脉内给药后迅速代谢为活性体netupitant。Netupitant对神经激肽1(NK1) 受体具有选择性拮抗作用。
磷奈特药理作用
phosnetupitant 对人NK1受体的pKi值为9.92（体外）。
活性体netupitant的药理作用
对NK1受体的结合抑制活性
netupitant对人NK1受体的pKi值为8.90（体外）。
对各种药物性呕吐反应的作用
对雪貂口服 netupitant (3 mg/kg) 可完全抑制阿扑吗啡、吗啡、吐根或硫酸铜引起的呕吐反应。
对顺铂引起的呕吐反应的影响
对雪貂口服netupitant(0.03, 0.1, 0.3mg/kg) 以0.1和0.3mg/kg 的剂量显着抑制顺铂诱导的呕吐反应。
帕洛诺司琼联合地塞米松对顺铂诱发呕吐反应的影响
当给雪貂口服netupitant（1mg/kg）和帕洛诺司琼（0.1mg/kg）并腹腔内给予地塞米松（1mg/kg）时，顺铂给药引起的呕吐反应被显着抑制。与行政部门相比受到压制。
对阿扑吗啡引起的呕吐反应的影响
向雪貂口服netupitant（0.03、0.1、0.3mg/kg）可显着抑制0.03、0.1和0.3 mg/kg剂量的阿扑吗啡诱导的呕吐反应。
适应症
与抗肿瘤药物（顺铂等）给药相关的胃肠道症状（恶心、呕吐）（包括迟发性）
用法与用量
与其他止吐药合用时，通常成人剂量为235mg，在给予抗肿瘤药物的第一天静脉滴注一次。
包装
5瓶
保存方式/有效期
保存方法
2-8°C
有效期
30个月

制造商和分销商
大鵬药业股份有限公司
 提携先
HELSINN
スイス
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/23914A5A1028_1_01/