部份中文盐酸格拉司琼处方资料(仅供参考) 英文名:Granisetron Hydrochloride 商品名:Kytril Fine granules 中文名:盐酸格拉司琼颗粒 生产商:太阳制药 药品简介 Kytril(Granisetron Hydrochloride)是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,本品由日本太阳制药生产。对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。 カイトリル錠1mg/カイトリル錠2mg/カイトリル細粒0.4% 药品分类名称 5-HT3受体拮抗剂止吐药 批准日期:1995年8月 商標名 KYTRIL Tablets KYTRIL Fine granules 一般名 グラニセトロン塩酸塩(Granisetron Hydrochloride)(JAN) 化学名 1-Methyl-N-(endo-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride 構造式 分子式 C18H24N4O・HCl 分子量 348.87 性 状 它是白色粉末或块状粉末。它易溶于水,微溶于甲醇,极难溶于乙醇(95),几乎不溶于乙醚。 熔点 约291°C(分解) 药物药理学 1.抑制抗肿瘤药引起的呕吐 (1)顺铂引起的呕吐抑制试验 盐酸格拉司琼对雪貂的口服给药和顺铂10mg/kg的15分钟后静脉内给药显示,呕吐频率显着降低,而盐酸格拉司琼0.005mg/kg或更高,则呕吐潜伏期显着增加。 (2)阿霉素和环磷酰胺联合使用对诱导性呕吐的影响 口服盐酸格拉司琼0.5mg/kg,在给雪貂静脉内注射阿霉素6mg/kg和环磷酰胺80mg/kg之前15分钟,显着降低了呕吐频率并显着增加了呕吐潜伏期被观察到。 2.作用机理的研究 (1)对各种受体的亲和力 当使用大鼠或豚鼠的脑标本检查盐酸格拉司琼对各种受体的亲和力时,该药物对5-HT3受体的亲和力极高(Ki值=0.26nM ),5-HT1(5-HT1A,5-HT1B/C,5-HT1C),5-HT2,多巴胺D2,肾上腺素α1,α2和β,苯二氮卓,微毒素和组胺H1,阿片样物质μ,κ和δ几乎没有观察到对该受体的亲和力(5-HT1C受体以外的受体:Ki值> 1000 nM,5-HT1C受体:IC50值> 10000 nM)。 (2)对5-HT引起的心动过缓的影响 在麻醉的大鼠中研究了5-HT通过5-HT3受体对短暂性心动过缓的影响(von Bezold-Jarisch反射),盐酸格拉司琼以剂量依赖的方式抑制了这种反射。 适应症 ○与抗肿瘤药(如顺铂)和放疗有关的胃肠道症状(恶心,呕吐)。 用法与用量 通常,对于成年人,每天一次口服2毫克Granisetron。 剂量可以根据年龄和症状进行调整。 包装 片 1mg:20片(PTP) 2mg:10片(PTP) 细颗粒0.4%: 0.5g x 10包 制造分销商 太阳制药有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391002C1037_2_02/