近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了BARHEMSYS（amisulpride,中文译名：氨磺必利）注射液，用于术后恶心呕吐的预防性治疗。
批准日期：2020年2月27日 公司：Acacia Pharma
BARHEMSYS（氨磺必利[amisulpride]）注射，静脉注射
美国初次批准：2020年
作用机理
氨磺必利是一种选择性的多巴胺2（D2）和多巴胺3（D3）受体拮抗剂。
D2受体位于化学感受器触发区（CTZ），对从神经末梢释放的多巴胺有反应。CTZ的激活将刺激传递给
呕吐所涉及的呕吐中心。对多种物种的研究表明，在视网膜后区域中的D3受体在呕吐中也起作用。对地雷进行的研究表明，氨磺必利抑制阿朴吗啡引起的呕吐，皮下注射的ED50估计低于1 mcg/kg。静脉给药时，抑制顺铂诱导的呕吐2mg/kg，吗啡诱导的呕吐3-6mg/kg。
除5-HT2B和5-HT7受体的亲和力低之外，氨磺必利对任何其他受体类型均无明显的亲和力。
适应症和用途
BARHEMSYS是一种多巴胺2（D2）拮抗剂，已在成人中表示用于：
•预防术后恶心和呕吐（PONV），单独或与其他止吐药联合使用。
•已经接受过不同类别药物的止吐预防或未接受预防的患者的PONV治疗。
剂量和给药
BARHEMSYS的推荐剂量：
•单独或与另一种止吐药联合使用时预防PONV：在麻醉诱导后1到2分钟内以5毫克的单次静脉注射剂量进行预防。
•PONV的治疗：外科手术后出现恶心和/或呕吐时，在1至2分钟内注入10 mg作为单次静脉注射剂量。
•有关准备和使用说明，请参阅完整的处方信息。
剂量形式和强度
注射：在单剂量小瓶中5mg/2mL（2.5mg/mL）。
禁忌症
已知对氨磺必利过敏。
警告和注意事项
QT延长：以剂量和浓度依赖的方式发生。先天性长QT综合征患者和服用氟哌利多的患者避免使用。建议对已有心律不齐/心脏传导异常的患者进行心电图监测；电解质异常（例如低钾血症或低镁血症）;充血性心力衰竭；以及服用其他药物（例如，昂丹司琼）或患有其他已知会延长QT间隔的医学状况的患者。
不良反应
最常见的不良反应（≥2％）是：
•预防PONV：血液催乳素浓度升高，发冷，低血钾，程序性低血压和腹胀。
•PONV的治疗：输液部位疼痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-357-9237与AcaciaPharma联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
在特定人群中的使用
哺乳期：哺乳期妇女在服用BARHEMSYS后48小时内可能会抽出并丢弃母乳。
供应/存储和处理方式
BARHEMSYS（氨磺必利）注射剂的供应如下：
NDC 71390-125-20：10个纸箱包装。 每个纸箱（NDC 71390-125-21）
包含一瓶剂量为2毫升（2.5毫克/毫升）的BARHEMSYS（阿米舒必利）注射液的澄清无色无菌溶液的单剂量小瓶。
将样品瓶存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下[请参见USP控制的室温]。
避光。从保护纸箱中取出小瓶后的12个小时内，对BARHEMSYS进行管理[请参阅剂量和用法]。
完整说明书附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/209510s000lbl.pdf