部份中文米索前列醇处方资料(仅供参考) 商品名:Cytotec Tablets 英文名:Misoprostol 中文名:米索前列醇片 生产商:辉瑞日本公司 药品简介 Cytotec(Misoprostol)是第一个应用临床的PGE(前列腺素E)衍生物,对各种溃疡(十二指肠溃疡除外)均有明显疗效。目前一般作为治疗溃疡病的二线药物,主要用于难治性溃疡病或反复发作者 サイトテック錠100/サイトテック錠200 药效分类名称 抗NSAID溃疡 批准日期:1996年12月 商標名 CYTOTEC Tab.100 CYTOTEC Tab.200 一般的名称 ミソプロストール(Misoprostol) 化学名 methyl(±)-(1R*,2R*,3R*)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyl-1-octenyl]-5-oxocyclopentaneheptanoate 分子式 C22H38O5 分子量 382.54 性状 淡黄色粘稠液体,有霉味。 与乙醇(95)、乙醚、氯仿和乙酸乙酯混溶,极不溶于水和己烷。 化学構造式 分配系数 当分配到pH 4.0、7.0、9.0的缓冲溶液-氯仿体系中时,pH没有影响,向氯仿层的分配几乎为100%,没有观察到向水层的分配。 处理注意事项 开封后,请远离潮湿处理。 药效药理 作用机制 它通过与胃黏膜壁细胞中特定的前列腺素E型受体结合,抑制腺苷酸环化酶的活性,抑制cAMP的增加,从而表现出抑制酸分泌的作用。 此外,它还促进胃黏膜和十二指肠黏膜黏液的分泌,作用于黏膜血管以维持血流,增强黏膜层的酸中和能力,从而增强黏膜防御机制。 此外,即使在不抑制胃酸分泌的剂量下,也抑制了由诸如强酸和无水乙醇等坏死诱导物质引起的胃粘膜损伤的发生。 胃酸分泌抑制作用 基础分泌物 健康成人(男孩)口服一次200μg,给药后2小时30~150分钟,酸分泌量被抑制85.4%。 刺激四胃泌素和盐酸倍他唑的分泌 健康成人(男性和女性)一次口服本品200μg,肌注四胃泌素4μg/kg和盐酸倍他唑1mg/kg刺激后2小时的酸分泌分别被抑制28.4%和47.9%。 %, 分别。 夜间分泌物 当健康成人(男性和女性)口服200μg这种药物一次(晚上10点)时,夜间酸分泌量在7小时内被抑制了47.9%。 它对幽门结扎大鼠的基础分泌和狗的组胺刺激分泌具有抑制作用。 粘膜防御 对胃黏膜血流动力学的影响 健康成人(男孩)一次口服本品200μg,黏膜血容量增加8.5%~27.3%,整个胃部增加均匀。 对胃粘液分泌的作用 在大鼠中,胃粘膜覆盖粘液层的厚度和管腔粘液中糖蛋白的量增加。 对十二指肠碳酸氢盐分泌的作用 (1)健康成人(男性和女性)从最低剂量依次口服本药50、100、200、400μg时,在100μg及以上时,近端和远端十二指肠的碳酸氢根离子分泌增加。 (2)大鼠十二指肠碳酸氢盐分泌增加。 对胃黏膜电位差的影响 在狗中,由于阿司匹林引起的胃粘膜电位差的降低受到抑制。 对实验性胃黏膜损伤的影响 (1)健康成人(男孩)服用本药200μg,对胃黏膜喷80%乙醇引起的黏膜损伤有抑制作用。 (2)在大鼠中,对无水乙醇、盐酸、盐酸-乙醇、盐酸-阿司匹林、阿司匹林、胆汁酸、泼尼松龙和应激引起的胃黏膜损伤有抑制作用,即使剂量不抑制酸分泌。 非甾体抗炎药对胃及十二指肠黏膜损伤的影响 在健康成人(男性和女性)中,对阿司匹林、布洛芬和托美汀引起的胃和十二指肠黏膜损伤,以及萘普生引起的胃黏膜损伤有抑制作用。 关节炎患者(男性和女性)连续服用非甾体类抗炎药,800μg/天,口服12周,未见溃疡,对胃和十二指肠黏膜损伤有抑制作用。此外,在骨关节炎患者(男性和女性)中,即使在非甾体类抗炎药连续给药的情况下,口服这种药物400μg/天或 800μg/天12周,它也具有抑制作用。对胃溃疡的发展。 适应症 长期服用非甾体抗炎药可见胃溃疡和十二指肠溃疡 用法与用量 成人剂量为200μg,每天口服4次(每餐后和睡前)。 可以根据患者的年龄和症状调整剂量。 包装 片剂 100μg:100片[10 片 (PTP) x 10] 含干燥剂、500 片 [10 片 (PTP) x 50] 含干燥剂 200μg:100片[10 片 (PTP) x 10] 含干燥剂、500 片 [10 片 (PTP) x 50] 含干燥剂 制造商和分销 辉瑞日本公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329024F1025_6_02/