部份中文马来酸非替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Jyseleca Comprimé pelliculé
英文名：Filgotinib Maleate
中文名：马来酸非替尼薄膜片
生产商：吉利德科学
药品简介
2021年11月17日，欧盟委员会（EC）已批准口服抗炎药Jyseleca（filgotinib，非戈替尼）一个新的适应症，该药是一种每日口服一次的JAK1优先抑制剂，用于治疗对常规疗法或生物制剂应答不足、失应答或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者。
随着新适应症的批准，Jyseleca将为欧盟的中重度活动性UC患者提供一个新的治疗选择。
Jyseleca是一种口服选择性JAK1抑制剂，已在欧盟、英国、日本获批上市（Jyseleca 100mg和200mg片剂），用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）应答不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎（RA）成人患者。
用药方面；Jyseleca可作为单药疗法，或与甲氨蝶呤（MTX）联合使用。
作用机制
Filgotinib是一种JAK家族的三磷酸腺苷(ATP)竞争性可逆抑制剂。JAK是细胞内酶，它传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号。JAK1在介导炎性细胞因子信号方面很重要，JAK2在介导骨髓生成和红细胞生成方面很重要，而 JAK3 在免疫稳态和淋巴细胞生成方面起关键作用。在信号通路中，JAK磷酸化并激活信号转导和转录激活因子(STAT)，它们调节细胞内活动，包括基因表达。Filgotinib通过阻止STAT的磷酸化和活化来调节这些信号通路。在生化测定中，丝氨酸替尼优先抑制JAK1的活性，并显示丝戈替尼对JAK1的效力比JAK2、JAK3和TYK2高5倍以上。在人类细胞试验中，丝氨酸优先抑制JAK1/JAK3介导的白细胞介素(IL)-2、IL-4和IL-15、JAK1/2介导的IL-6和JAK1/TYK2异二聚体细胞因子受体下游的信号传导。介导的I型干扰素，对通过JAK2或JAK2/TYK2对发出信号的细胞因子受体具有功能选择性。GS-829845是filgotinib的主要代谢物，在体外试验中的活性比filgotinib低约10倍，同时表现出相似的JAK1优先抑制活性。在体内大鼠模型中，整体药效学效应主要由代谢物驱动。
适应症
类风湿关节炎
Jyseleca用于治疗对一种或多种缓解疾病的抗风湿药物(DMARDs)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎。Jyseleca可用作单一疗法或与甲氨蝶呤(MTX)联合使用。
溃疡性结肠炎
Jyseleca用于治疗对常规疗法或生物制剂反应不足、失去反应或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。
用法与用量
filgotinib治疗应由在治疗类风湿性关节炎或溃疡性结肠炎方面经验丰富的医生开始。
剂量
类风湿关节炎
成人患者的推荐剂量为200mg，每天一次。
溃疡性结肠炎
诱导和维持治疗的推荐剂量为每天一次200mg。
对于在最初 10周治疗期间未显示出足够治疗益处的溃疡性结肠炎患者，使用filgotinib 200mg每天一次的额外12周诱导治疗可能会进一步缓解症状。治疗22周后未显示任何治疗益处的患者应停用丝氨酸。
实验室监测和剂量开始或中断
表1：提供了实验室监测和剂量开始或中断的指导。如果患者出现严重感染，则应中断治疗，直至感染得到控制。
表1：实验室措施和监测指南
实验室测量               作用                      监测指导
中性粒细胞绝对计数(ANC)  如果ANC<1×109个细胞      在治疗开始之前和之后根据
                         /L，则不应开始或中断      常规患者管理。
                         治疗。一旦ANC返回高于
                         该值，治疗可能会重新
                         开始。
绝对淋巴细胞计数(ALC)    如果ALC<0.5×109个细胞
                         /L，则不应开始或中断治
                         疗。 一旦 ALC 返回高于
                         此值，治疗可能会重新开
                         始。
血红蛋白(Hb)             如果Hb<8g/dL，则不应开始
                         或中断治疗。一旦Hb返回高
                         于该值，可重新开始治疗。
脂质参数                 患者应按照国际高脂血症临   开始治疗后12周，之后根据国
                         床指南进行管理。           际高脂血症临床指南。
特殊人群
老年
类风湿关节炎
由于临床经验有限，建议75岁及以上的类风湿关节炎患者每天一次100毫克的起始剂量。
溃疡性结肠炎
不建议对75岁以下的溃疡性结肠炎患者进行剂量调整。Filgotinib不推荐用于75岁及以上的患者，因为在该人群中没有数据。
肾功能损害
轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl]≥60mL/min）无需调整剂量。对于中度或重度肾功能不全（CrCl 15至<60mL/min）的患者，建议每天一次服用100mg filgotinib。Filgotinib尚未在终末期肾病患者（CrCl<15mL/min）中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。
肝功能损害
轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A或B）患者无需调整剂量。Filgotinib尚未在严重肝功能不全（Child-Pugh C）患者中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。
儿科人群
filgotinib在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
给药方法
口服使用。
Jyseleca可以在有或没有食物的情况下服用。尚未研究片剂是否可以拆分、压碎或咀嚼，建议整片吞服。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
活动性肺结核(TB)或活动性严重感染。
怀孕。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
存放在原包装中，以防受潮。 保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶，内附防儿童聚丙烯(PP)螺旋盖，内衬感应密封铝箔内衬。每个瓶子都包含一个装有硅胶干燥剂和聚酯线圈的罐或小袋。
包装：
包含 1瓶30片薄膜包衣片剂的外纸盒和包含90片（3瓶30片）薄膜包衣片剂的外纸盒。
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Jyseleca 200mg, comprimé pelliculé, boîte de 1flacon de 30
Jyseleca est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (30) à base de Filgotinib (200 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 24/09/2020 par GALAPAGOS SASU au prix de 1024,71€.
Posologie et mode d'administration
Le traitement par le filgotinib doit être initié par un médecin expérimenté dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde ou de la rectocolite hémorragique.
Posologie
Polyarthrite rhumatoïde
La dose recommandée de filgotinib chez les patients adultes est de 200 mg une fois par jour.
Rectocolite hémorragique
La dose recommandée de filgotinib en traitement d'induction et en traitement d'entretien est de 200 mg une fois par jour.
Pour les patients atteints de rectocolite hémorragique ne montrant pas un bénéfice thérapeutique adéquat au cours des 10 premières semaines de traitement, un traitement d'induction de 12 semaines supplémentaires par filgotinib 200 mg une fois par jour peut soulager davantage les symptômes (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques). Pour les patients n'ayant pas montré de bénéfice thérapeutique après 22 semaines de traitement, le traitement par filgotinib doit être interrompu.
Surveillance des paramètres biologiques, et instauration ou interruption du traitement
Les recommandations concernant la surveillance des paramètres biologiques, et l'instauration ou l'interruption du traitement, sont fournies dans le Tableau 1. Si un patient présente une infection grave, le traitement doit être interrompu jusqu'à ce que celle-ci soit contrôlée (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).
Populations particulières
Personnes âgées
Polyarthrite rhumatoïde
Une dose initiale de 100 mg une fois par jour est recommandée chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde âgés de 75 ans et plus, en raison de données cliniques limitées.
Rectocolite hémorragique
Aucune adaptation de la posologie n'est recommandée chez les patients atteints de rectocolite hémorragique jusqu'à l'âge de 75 ans. Le filgotinib n'est pas recommandé chez les patients âgés de 75 ans et plus car on ne dispose d'aucune donnée dans cette population.
Insuffisance rénale
Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine [ClCr] ≥ 60 mL/min). Une dose de 100 mg de filgotinib une fois par jour est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (ClCr 15 à < 60 mL/min). Le filgotinib n'a pas été étudié chez les patients atteints d'une insuffisance rénale terminale (ClCr < 15 mL/min) et son administration n'est, par conséquent, pas recommandée chez ces patients (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance hépatique
Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée (grades A ou B de Child-Pugh). Le filgotinib n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (grade C de Child-Pugh) et son administration n'est, par conséquent, pas recommandée chez ces patients (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité du filgotinib chez les enfants âgés de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies. Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
Voie orale.
Jyseleca peut être pris avec ou sans nourriture (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Il n'a pas été étudié si les comprimés pouvaient être divisés, écrasés, ou mâchés, et il est recommandé que les comprimés soient avalés en entier.
Comprimé pelliculé.
Comprimé pelliculé, en forme de gélule, de 17 x 8 mm, de couleur beige portant l'inscription « GSI » sur une face et « 200 » sur l'autre face.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation:
3 ans
Précautions particulières de conservation :
À conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de l'humidité. Conserver le flacon soigneusement fermé.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
Flacon blanc en polyéthylène haute densité (PEHD), fermé par un bouchon à vis en polypropylène (PP) avec une sécurité enfant, revêtu d'une feuille d'aluminium scellée par induction. Chaque flacon contient une cartouche ou un sachet contenant un déshydratant à base de gel de silice et un tampon de polyester.
La présentation suivante est disponible : emballage extérieur contenant 1 flacon de 30 comprimés pelliculés.
Veuillez consulter les informations de prescription complètes de jyseleca ci - jointes:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11810/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3021522-jyseleca-200mg-cpr-30