部份中文乌帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Rinvoq Retardtabletten
英文名：Upadacitinib
中文名：乌帕替尼缓释片
生产商：艾伯维
药品简介
2022年7月26日，艾伯维宣布，欧盟委员会（EC）批准Rinvoq（upadacitinib 45mg[诱导剂量]及15mg和30mg[维持剂量]）用于在成人中治疗对传统药物治疗或生物制剂治疗应答不足、失应答或不耐受的中重度活动性溃疡性结肠炎。
作用机制
Upadacitinib是一种选择性和可逆的Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK是传递细胞因子或生长因子信号的细胞内酶，参与广泛的细胞过程，包括炎症反应、造血和免疫监测。JAK酶家族包含四个成员，JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，它们成对工作以磷酸化和激活信号转导子和转录激活子（STAT）。这种磷酸化反过来调节基因表达和细胞功能。JAK1在炎症细胞因子信号中很重要，而JAK2对红细胞成熟很重要，JAK3信号在免疫监测和淋巴细胞功能中发挥作用。
在人类细胞测定中，乌帕替尼优先抑制JAK1或JAK1/3的信号传导，与通过成对JAK2发出信号的细胞因子受体相比具有功能选择性。特应性皮炎由促炎细胞因子（包括IL-4、IL-13、IL-22、TSLP、IL-31和IFN-γ）驱动，这些细胞因子通过JAK1途径传递信号。用乌帕替尼抑制JAK1可减少许多介质的信号传导，这些介质驱动特应性皮炎的症状和体征，如湿疹性皮肤损伤和瘙痒。促炎细胞因子（主要是IL-6、IL-7、IL-15和IFNγ）通过JAK1途径转导信号，并参与溃疡性结肠炎的发病机制。乌帕替尼对JAK1的抑制调节了JAK依赖性细胞因子的信号传导，这些细胞因子是溃疡性结肠炎的炎症负担和症状的基础。
适应症
类风湿性关节炎
RINVOQ适用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）反应不良或不耐受的成年患者的中重度活动性类风湿关节炎。RINVOQ可作为单一疗法或与甲氨蝶呤联合使用。
银屑病性关节炎
RINVOQ适用于对一种或多种DMARD反应不足或不耐受的成年患者的活动性银屑病关节炎。RINVOQ可作为单一疗法或与甲氨蝶呤联合使用。
轴向脊柱关节炎
非X线轴性脊柱关节炎（nr axSpA）
RINVOQ适用于具有C反应蛋白（CRP）升高和/或核磁共振成像（MRI）所示炎症客观体征的成年患者的活动性非射线轴性脊柱关节炎，这些患者对非甾体抗炎药（NSAIDs）反应不良。
强直性脊柱炎（AS，X线轴向脊柱关节炎）
RINVOQ适用于对常规治疗反应不佳的成年患者的活动性强直性脊柱炎的治疗。
特应性皮炎
RINVOQ适用于治疗12岁及以上的成人和青少年中的中度至重度特应性皮炎，他们是系统治疗的候选人群。
溃疡性结肠炎
RINVOQ适用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成年患者，这些患者对常规疗法或生物制剂反应不足、反应丧失或不耐受。
用法与用量
乌帕替尼的治疗应由在诊断和治疗乌帕他尼可用于治疗的疾病方面有经验的医生开始并监督。
剂量
类风湿关节炎、银屑病关节炎和轴性脊柱关节炎
乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每天一次。
治疗16周后无临床反应的轴性脊柱关节炎患者应考虑停止治疗。一些最初出现部分反应的患者在持续治疗16周后可能会有所改善。
特应性皮炎
成人
根据个别患者的表现，乌帕替尼的推荐剂量为15mg或30mg，每天一次。
•30mg每日一次的剂量可能适合高疾病负担的患者。
•每天一次30mg的剂量可能适用于对每天一次15mg反应不足的患者。
•应考虑维持的最低有效剂量。
对于年龄≥65岁的患者，建议剂量为15mg，每天一次。
青少年（12至17岁）
对于体重至少30公斤的青少年，乌帕替尼的推荐剂量为15毫克，每天一次。
伴随局部治疗
Upadacitinib可与或不与局部皮质类固醇合用。局部钙调神经磷酸酶抑制剂可用于敏感区域，如面部、颈部、原发部位和生殖器部位。
对于治疗12周后无疗效证据的患者，应考虑停止乌帕他尼治疗。
溃疡性结肠炎
诱导
乌帕替尼的推荐诱导剂量为45mg，每天一次，持续8周。对于在第8周前未获得充分治疗效果的患者，可将每天一次的45 mg乌帕替尼继续服用8周。对于在第16周前未显示治疗效果的任何患者，应停用乌帕替尼。
维护
根据个别患者的表现，乌帕替尼的建议维持剂量为15mg或30mg，每天一次：
•对于某些患者，例如疾病负担高或需要16周诱导治疗的患者，每天一次30mg的剂量可能是合适的。
•每日一次30mg的剂量可能适用于每日一次15 mg的治疗效果不佳的患者。
•应考虑维持的最低有效剂量。
对于年龄≥65岁的患者，建议剂量为15mg，每天一次。
对使用乌帕替尼治疗有反应的患者，可根据护理标准减少和/或停用皮质类固醇。
相互作用
对于接受细胞色素P450（CYP）3A4强抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）的溃疡性结肠炎患者，建议诱导剂量为30mg，每日一次，建议维持剂量为15mg，每日1次。
剂量起始
绝对淋巴细胞计数（ALC）<0.5x109细胞/L、绝对中性粒细胞计数（ANC）<1x109细胞/L或血红蛋白（Hb）水平<8g/dL的患者不应开始治疗。
剂量中断
如果患者出现严重感染，应中断治疗，直到感染得到控制。
如表1所述，可能需要中断给药以管理实验室异常。
表1：实验室措施和监测指南
实验室测量          作用                       监测指南
中性粒细胞绝对计数 如果ANC小于1x109个细胞/L，  在基线时进行评估，然后在治疗开始后12周内
（ANC）            应中断治疗，一旦ANC恢复到   进行评估。此后，根据个体患者管理进行评估。
                   该值以上，可重新开始治疗。
绝对淋巴细胞计数   如果ALC小于0.5x109细胞/L，
（ALC）            应中断治疗，一旦ALC恢复到该
                   值以上，可重新开始治疗。
血红蛋白（Hb）     如果Hb＜8g/dL，应中断治疗，
                   一旦Hb恢复到该值以上，可重
                   新开始治疗。
肝转氨酶           如果怀疑药物性肝损伤，应暂 在基线和之后根据常规患者管理进行评估。
                   时中断治疗。
脂类               应根据国际高脂血症临床指南 开始治疗后12周，根据国际高脂血症临床指
                   管理患者。                 南进行评估。
特殊人群
老年人
类风湿关节炎、银屑病关节炎、轴性脊柱关节炎
75岁及以上患者的数据有限。
特应性皮炎
对于特应性皮炎，不建议65岁及以上患者每天服用超过15mg的剂量。
溃疡性结肠炎
对于溃疡性结肠炎，不建议65岁及以上的患者每天服用一次剂量高于15mg的维持治疗。75岁及以上患者服用乌帕替尼的安全性和有效性尚未确定。
肾损害
轻度或中度肾损害患者无需调整剂量。关于在严重肾功能损害的受试者中使用乌帕替尼的数据有限。如表2所述，在严重肾损害的患者中应谨慎使用乌帕替尼。尚未对末期肾病受试者使用乌帕替尼进行研究，因此不建议在这些患者中使用。
表2：严重肾损害的推荐剂量
治疗适应症                                   建议每日一次剂量
类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、   15毫克
特应性皮炎
溃疡性结肠炎                                 诱导：30毫克
                                             维护：15毫克
估计肾小球滤过率（eGFR）15至<30ml/min/1.73m2
肝损害
轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pgh B）肝损害患者无需调整剂量。重度（Child-Pug C）肝损害的患者不应使用Upadacitinib。
儿科人群
RINVOQ对12岁以下特应性皮炎儿童的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。40kg以下青少年无临床暴露数据。
RINVOQ在0岁至18岁以下患有类风湿性关节炎、银屑病关节炎、轴性脊柱关节炎和溃疡性结肠炎的儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
RINVOQ每天口服一次，可在一天的任何时间服用，也可不进食。药片应整片吞下，不应分开、压碎或咀嚼，以确保正确递送整个剂量。
在使用乌帕替尼治疗期间，应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料。
禁忌症
•对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
•活动性结核病（TB）或活动性严重感染。
•严重肝损害。
•怀孕。
保质期
2年
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
存放在原始的泡罩或瓶子中以防潮。保持瓶子密闭。
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RINVOQ 15mg Retardtabletten
Abbvie Deutschland GmbH & Co. KG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Upadacitinib 0,5-Wasser      15,35mg
= Upadacitinib               15mg
Cellulose, mikrokristallin   Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid          Hilfstoff
Eisen (III) oxid             Hilfstoff
Hypromellose                 Hilfstoff
Macrogol                     Hilfstoff
Magnesium stearat            Hilfstoff
Mannitol                     Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)           Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers Hilfstoff
Talkum                       Hilfstoff
Titan dioxid                 Hilfstoff
Weinsäure                    Hilfstoff
Produktinformation zu RINVOQ 15 mg Retardtabletten ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Upadacitinib. Es gehört zur Arzneimittelgruppe der sogenannten Januskinase-Hemmer (JAK-Inhibitoren), die Entzündungen verringern.
Es wird zur Behandlung von Erwachsenen mit rheumatoider Arthritis angewendet. Bei der rheumatoiden Arthritis handelt es sich um eine Erkrankung, die Gelenkentzündungen verursacht. Wenn Sie an mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis erkrankt sind, erhalten Sie meist zunächst andere Arzneimittel, eines davon ist üblicherweise Methotrexat. Wenn diese Arzneimittel nicht ausreichend wirken, kann zur Behandlung Ihrer rheumatoiden Arthritis Upadacitinib entweder allein oder in Kombination mit Methotrexat verordnet werden.
Das Präparat wirkt, indem es die Aktivität eines Enzyms mit dem Namen Januskinase im Körper verringert. Durch die Verringerung der Aktivität dieses Enzyms kann das Arzneimittel dazu beitragen, Schmerzen, Steifigkeit und Schwellungen in Ihren Gelenken sowie Müdigkeit zu verringern und die Schädigung von Knochen und Knorpel in Ihren Gelenken zu verlangsamen. Dies kann normale Alltagsaktivitäten erleichtern und so Ihre Lebensqualität verbessern.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Upadacitinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
wenn Sie eine schwere Infektion (wie Lungenentzündung oder eine bakterielle Hauterkrankung) haben
wenn Sie eine aktive Tuberkulose (TB) haben
wenn Sie schwere Leberschäden haben
wenn Sie schwanger sind.
Dosierung von RINVOQ 15 mg Retardtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt eine 15-mg-Tablette einmal täglich.
Damit Sie an die regelmäßige Einnahme denken, nehmen Sie es jeden Tag zur gleichen Zeit ein.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, informieren Sie umgehend Ihren Arzt. Es kann sein, dass bei Ihnen einige der genannten Nebenwirkungen auftreten.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Einnahme versäumt haben, holen Sie diese so schnell wie möglich nach.
Wenn Sie die Einnahme an einem Tag versäumt haben, lassen Sie die verpasste Dosis aus und nehmen Sie am nächsten Tag nur eine einzelne Dosis wie gewohnt ein.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Beenden Sie die Einnahme nicht, es sei denn, Ihr Arzt weist Sie dazu an.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor und während Sie das Arzneimittel anwenden, wenn
Sie eine Infektion haben (Fieber, Schwitzen oder Schüttelfrost, Kurzatmigkeit, warme, rote oder schmerzhafte Haut oder wunde Stellen am Körper, Müdigkeit, Husten, Brennen beim Wasserlassen oder häufigeres Wasserlassen als normal, schwerer Kopfschmerz mit steifem Nacken) oder eine Infektion immer wieder auftritt - das Präparat kann die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, beeinträchtigen und dadurch eine bereits bestehende Infektion verschlimmern oder die Wahrscheinlichkeit für eine neue Infektion erhöhen.
Sie Tuberkulose hatten oder engen Kontakt mit einer Person hatten, die an Tuberkulose leidet. Ihr Arzt wird Sie vor Beginn der Behandlung auf Tuberkulose untersuchen und ggf. während der Behandlung erneut einen Test durchführen.
Sie eine Herpes-zoster-Infektion (Gürtelrose) hatten, da das Arzneimittel ein Wiederauftreten dieser Infektion begünstigen kann.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen ein schmerzhafter Hautausschlag mit Bläschen auftritt, da dies ein Anzeichen von Gürtelrose sein kann.
Sie jemals eine Infektion mit dem Hepatitis-B- oder -C-Virus hatten.
Sie vor Kurzem geimpft wurden oder eine Impfung geplant ist - der Grund dafür ist, dass während der Behandlung Lebendimpfstoffe nicht empfohlen werden.
Sie eine Krebserkrankung haben - Ihr Arzt muss in diesem Fall entscheiden, ob Sie das Präparat dennoch erhalten dürfen.
Sie ein hohes Hautkrebsrisiko haben. Ihr Arzt kann dann vorbeugende Maßnahmen empfehlen, wie zum Beispiel regelmäßige Hautuntersuchungen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn eine Hautschädigung auftritt oder sich das Aussehen einer Hautstelle verändert. Einige Patienten, die das Arzneimittel erhielten, entwickelten Hautkrebs.
Sie Herzprobleme, hohen Blutdruck oder hohe Cholesterinwerte haben.
Ihre Leberfunktion beeinträchtigt ist.
Sie Blutgerinnsel in den Beinvenen (tiefe Venenthrombose) oder in der Lunge (Lungenembolie) hatten. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie ein schmerzhaft geschwollenes Bein, Schmerzen im Brustraum oder Kurzatmigkeit bekommen, da dies Anzeichen für Blutgerinnsel in den Venen sein können.
Blutuntersuchungen
Vor Beginn und während der Einnahme werden Blutuntersuchungen durchgeführt. Dadurch wird festgestellt, ob eine geringe Anzahl roter Blutkörperchen (Anämie), eine geringe Anzahl weißer Blutkörperchen (Neutropenie oder Lymphopenie), hohe Blutfettwerte (ein hoher Cholesterinspiegel) oder hohe Leberenzymwerte vorliegen. Auf diese Weise soll sichergestellt werden, dass die Behandlung nicht zu Problemen führt.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel wird nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da es in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Das Arzneimittel darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen. Sie sollten das Präparat falls Sie stillen nicht anwenden, da nicht bekannt ist, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Sie und Ihr Arzt sollten entscheiden, ob Sie stillen oder das Arzneimittel einnehmen sollen. Sie sollten nicht beides zusammen tun.
Empfängnisverhütung
Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, müssen Sie während der Einnahme und für mindestens 4 Wochen nach der letzten Anwendung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, um eine Schwangerschaft zu vermeiden. Wenn Sie während dieser Zeit schwanger werden, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt informieren.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie die Tablette im Ganzen mit Wasser ein. Sie dürfen die Tablette vor dem Schlucken nicht teilen, zerstoßen, kauen oder zerbrechen, da dies die Menge an Arzneimittel, die in Ihren Körper gelangt, beeinflussen kann.
Die Tabletten können mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden.
Das Trockenmittel darf nicht geschluckt werden.
Wechselwirkungen bei RINVOQ 15 mg Retardtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Der Grund dafür ist, dass einige Arzneimittel die Wirkung herabsetzen oder das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen können. Es ist sehr wichtig, dass Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker sprechen, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel anwenden:
Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (wie Itraconazol, Posaconazol oder Voriconazol)
Arzneimittel zur Behandlung bakterieller Infektionen (wie Clarithromycin)
Arzneimittel zur Behandlung des Cushing-Syndroms (wie Ketoconazol)
Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose (wie Rifampicin)
Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen und epileptischen Anfällen (wie Phenytoin)
Arzneimittel, die Ihr Immunsystem beeinflussen (wie Azathioprin, Ciclosporin und Tacrolimus)
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat einnehmen, wenn einer der genannten Punkte auf Sie zutrifft oder Sie sich nicht sicher sind.
Erfahrungsberichte zu RINVOQ 15mg Retardtabletten, 30ST、90ST