部份中文乌帕替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Upadacitinib Hydrate
商品名：Rinvoq Tablets
中文名：乌帕替尼片
生产商：艾伯维
药品简介
近日，抗炎新药Rinvoq（upadacitinib）已在日本获批，用于治疗对常规治疗或生物制剂反应不足、反应丧失或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。
Rinvoq(upadacitinib) 乌帕替尼由AbbVie科学家发现和开发，是一种选择性和可逆的JAK抑制剂，正在研究几种免疫介导的炎症性疾病。在人体细胞分析中，Rinvoq优先抑制JAK1或JAK1/3的信号传导，其功能选择性优于通过JAK2对发出信号的细胞因子受体。
リンヴォック錠45mg／リンヴォック錠30mg／リンヴォック錠15mg／リンヴォック錠7.5mg
药物分类名称
Janus激酶（JAK）抑制剂
批准日期：
45mg:2022年11月
30mg:2021年11月
15mg:2020年4月
7.5mg:2020年4月
商標名
RINVOQ Tablets
一般的名称：
ウパダシチニブ水和物 （Upadacitinib Hydrate） ［JAN］
化学名：
（3S,4R）-3-エチル-4-（3H-イミダゾ［1,2-a］ピロロ［2,3-e］ピラジン-8-イル）-N-（2,2,2-トリフルオロエチル）
ピロリジン-1-カルボキサミド ヘミ水和物
分子式：
C17H19F3N6O・1/2H2O
分子量：
389.38
性状：
含有白色至淡褐色或浅灰色粉末或块的粉末
構造式：
批准条件
〈功效共通〉
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
〈关节风湿病〉
制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。
药效药理
作用机理
作用机制
乌帕替尼（JAK）是一种重要的细胞内酶，其传递细胞因子或增殖因子信号，参与广泛的细胞过程，包括炎症应答、造血和免疫监测。JAK家族的酵素JAK1、JAK2、JAK3以及Tyk2并且涉及信号转导和转录激活因子（STAT）的磷酸化和激活。JAK1在炎症性细胞因子信号中很重要JAK2对于红细胞成熟很重要JAK3信号在免疫监测和淋巴细胞功能中起重要作用。
乌帕替尼是选择性和可逆的JAK阻碍STAT通过抑制磷酸化抑制炎症细胞因子的信号传导。特应性皮炎的病因JAK1通过途径传递信号的炎症诱发细胞因子（IL-4、IL-13、IL-22、TSLP、IL-31及IFN-γ）引起的。
乌帕替尼JAK抑制减少了许多引发特应性皮炎的体征和症状的介体的信号转导，例如湿疹性皮肤病变和瘙痒症。
炎症细胞因子（主要是IL-6、IL-7、IL-15以及IFNγ）表示JAK1通过途径传递信号，参与炎症性肠病的病因。乌帕替尼JAK抑制是炎症性肠病炎症负荷、体征及症状的原因JAK调节依赖性细胞因子的信号转导。
JAK抑制活性
在细胞测定系统中JAK1以及JAK2阻碍EC50分别是9nmol/L及628nmol/L是的。毛坯在激酶测定中JAK1、JAK2、JAK3以及Tyk2抑制酶活性IC50分别为0.043µmol/L、0.12µmol/L、2.3µmol/L及4.69µmol/L是的。
对佐剂诱导关节炎的足浮肿抑制作用
乌帕替尼在佐剂诱导的大鼠关节炎模型中剂量依赖性地抑制了后腿浮肿和骨侵蚀。
适应症
现有治疗效果不充分的下述疾病
○关节风湿病（包括防止关节结构损伤）
○牛皮癣性关节炎
○X不符合线标准的体轴性脊椎关节炎
○强直性脊柱炎
○特应性皮炎注）
○从中等症到重症溃疡性大肠炎的缓解导入及维持疗法（仅限于现有治疗效果不充分的情况）
○从中等症到重症活动期克罗恩病的缓解导入及维持疗法
（仅限于现有治疗效果不充分的情况）
注）最佳使用推进方针对象
用法与用量
〈关节风湿病〉
通常，成人用15mg每天口服1次。另外，根据患者状态7.5mg每天可以给药一次。
〈银屑病性关节炎X不满足线标准的体轴性脊椎关节炎、强直性脊椎炎>
通常，成人用15mg每天口服1次。
〈特应性皮炎〉
通常，成人及12岁以上且体重30kg对于以上儿童，15mg每天口服1次。另外，根据患者状态为30mg每天可以给药一次。
〈溃疡性大肠炎〉
在导入疗法中，通常在成人中作为乌帕替尼45mg每天1次口服8周。另外，在效果不充分的情况下，可以再给药8周。在维持疗法中，通常成人用15mg每天口服1次。另外，根据患者状态为30mg每天可以给药一次。
〈克罗恩病〉
在导入疗法中，通常在成人中作为乌帕替尼45mg每天1次口服12周。在维持疗法中，通常成人用15mg每天口服1次。另外，根据患者状态为30mg每天可以给药一次。
包装
片剂
45毫克
28片〔7片（PTP）×4〕
30毫克
28片〔7片（PTP）×4〕
15毫克
28片〔7片（PTP）×4〕
7.5毫克
28片〔7片（PTP）×4〕
储藏法：室温保存
有效期：24个月
制造分销商
艾伯维合同会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00070631.pdf