部份中文盐酸雷尼替丁处方资料(仅供参考) 商品名:Zantac Tablets 英文名:Ranitidine Hcl 中文名:盐酸雷尼替丁片 生产商:葛兰素史克公司 药品简介 Zantac(Ranitidine Hcl)为组织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸减少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。 常用于治疗消化性溃疡、返流性食管炎、佐林格-埃利森综合征及上消化道出血等。 ザンタック錠75/ザンタック錠150 药效分类名称 H2受体拮抗剂 批准日期:1992年5月 商標名 Zantac Tablets 一般名 ラニチジン塩酸塩(Ranitidine Hydrochloride) 化学名 (1EZ)-N-{2-[({5-[(Dimethylamino)methyl]furan-2-yl}methyl)sulfanyl]ethyl}-N'-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine monohydrochloride 分子式 C13H22N4O3S・HCl 分子量 350.86 構造式 性状 为白色至微黄色结晶或细粒状粉末。极易溶于水,溶于甲醇,微溶于乙醇(99.5)。 它是吸湿的。 它被光线逐渐着色。 熔点 约140℃(分解) 分配系数 (logP) -1.52(pH 7.0,1-辛醇/水系统) 药效药理 1. 在人类中的作用 (1)胃酸分泌抑制作用 1) 基础分泌 胃溃疡和十二指肠溃疡患者口服150mg一次,给药后2小时和4小时的1小时酸分泌量分别被抑制95.2%和99.9%。 2) 四胃泌素刺激的分泌 胃及十二指肠溃疡患者口服150mg1次时,肌注四胃泌素4μg/kg的刺激性分泌在给药2小时后1小时刺激性分泌被抑制79.6%。 3) 夜间分泌物 当十二指肠溃疡患者口服150mg 每天一次或 300mg 每天一次(晚上 9:00)时,夜间酸分泌分别显着抑制至72.5%和84.3%。 4) 24小时分泌 十二指肠溃疡患者口服150mg每日一次或300mg每日一次(晚上9:00)时,24小时平均氢离子浓度分别抑制63%和62%。 5) 饮食刺激分泌 健康成人口服150mg1次时,在饮食刺激后0~90分钟内,1小时后蛋白质流质饮食刺激引起的酸分泌量被抑制82%。 (2)胃蛋白酶分泌抑制作用 十二指肠溃疡患者口服150mg,给药后4~5小时1小时基础胃蛋白酶分泌抑制97.5%,四胃泌素刺激2小时胃蛋白酶分泌5~7小时为69.4.%被抑制。 (3) 对酸分泌能力的影响 十二指肠溃疡患者连续口服给药4周,给药前和停药后36小时基础分泌和促五肽胃泌素酸分泌无明显变化。这表明它不影响壁细胞的数量及其响应刺激而分泌酸的能力。 38) 此外,由于停止给药,没有观察到酸分泌能力的增加。 (4)对胰腺外分泌能力的影响 十二指肠溃疡患者静脉给药0.5mg/kg/hr,胰腺外分泌没有明显改变。 (5)对胃黏膜电位差的作用 健康成人静脉注射1mg和50mg 可增加胃黏膜电位差。此外,即使是0.1mg的小剂量,在不影响胃酸分泌的情况下,也能抑制牛磺酸钠引起的胃黏膜电位差的降低,表明该药具有胃黏膜保护作用。 (6)胃黏膜出血抑制作用 即使对健康成人口服10mg(不显示抑制酸分泌作用的剂量),与口服0.5mg/kg PGE2的情况一样,阿司匹林的胃出血也得到显着抑制。 2. 动物作用 (1) 对各种实验性胃黏膜损伤的作用 在大鼠中,它抑制由盐酸-阿司匹林、盐酸-乙醇、组胺-出血应激和盐酸-出血应激引起的胃粘膜损伤。在大鼠中,对辛可芬胃黏膜损伤也有促进愈合作用。 (2)对胃出血的作用 抑制大鼠因2-脱氧葡萄糖/吲哚美辛引起的胃出血。 (3)对胃黏膜下血流的影响 在大鼠中,它增加胃粘膜下层的血流量。 (4) 对己糖胺含量的影响 在比格犬中,作为粘液成分的己糖胺的含量不受胃粘膜的影响,但在十二指肠粘膜中有增加的趋势。 适应症 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、Zollinger-Ellison综合征、反流性食管炎、上消化道出血(因消化性溃疡、急性应激性溃疡、急性胃粘膜病变) 改善以下疾病的胃黏膜病变(糜烂、出血、发红、水肿) 急性胃炎、慢性胃炎急性发作 麻醉前用药 用法与用量 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、Zollinger-Ellison综合征、反流性食管炎、上消化道出血(因消化性溃疡、急性应激性溃疡、急性胃粘膜病变) 通常的成人剂量是150毫克盐酸雷尼替丁,每天口服两次(早餐后和睡前)。 也可以每天一次(睡前)口服300毫克。 可根据患者的症状调整剂量。 对于上消化道出血,治疗通常从注射开始,在可以口服后转为口服。 改善以下疾病的胃黏膜病变(糜烂、出血、发红、水肿) 急性胃炎、慢性胃炎急性发作 通常的成人剂量是每天两次(早餐后和睡前)口服75毫克盐酸雷尼替丁。也可以每天一次(睡前)口服150毫克。 可根据患者的症状调整剂量。 麻醉前用药 一般来说,成人在手术前一天睡前和手术当天麻醉诱导前2小时口服150mg盐酸雷尼替丁。 临床结果 1.胃溃疡(胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡) 每日给药300mg的全身改善程度(全身改善程度主要通过内窥镜判断,并在判断中加入主客观症状判断)为92.9%(1926/2073),其判断为内镜检查治愈率为82.8%(1708/2063),主客观症状改善率为94.4%(1786/1891)。在一项150毫克每天两次和300毫克每天一次的双盲比较研究中,两者之间没有观察到显着差异。 2. 胃炎 每日给药150mg的全身改善程度(全身改善程度主要由内镜判断,加上主客观症状判断)为86.0%(301/350),由内镜判断. 改善率为85.4%(299/350),主客观症状改善率为68.2%(242/355)。在一项75毫克每天两次和150毫克每天一次的双盲比较研究中,两者之间没有观察到显着差异。 3、反流性食管炎 每日给药300mg的全身改善程度(全身改善程度主要通过内窥镜判断,判断中加入主客观症状判断)为90.2%(37/41),其判断为内镜检查治愈率为75.6%(31/41),主客观症状改善率为89.7%(35/39)。 4. 佐林格-埃里森综合征 本证3例,溃疡瘢痕愈合,上腹痛等主观症状消失。 5. 术前用药 发现它可用于抑制麻醉期间的吸入性肺炎。 6.上消化道出血 (1) 止血作用 3天内止血率为84.2%(202/240),7天内止血率为89.2%(214/240)。 (2) 止血维持作用 静脉给药止血后,口服150mg每日2次或300mg每日1次,维持止血效果良好。 包装 片 75:100片、140片、1000片(每个PTP) 150:100片、140片、1000片(每个PTP) 制造供应商 葛兰素史克有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325002F1194_1_12/