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药品介绍
药理毒性
作用机制泮托拉唑是苯并咪唑衍生物，通过与胃壁纤维的质子泵的特异性综合、抑制胃酸分泌。泮托拉唑是壁细胞酸性环境下被激活成活性形成，抑制H+、K+-ATP酶，即胃酸分泌的最终环节。抑制呈剂量依赖关系，并且影响胃酸的基础酸分泌和最大酸分泌。与其他质子泵抑制齐和H2受体拮抗剂一样，使用泮托拉唑治疗后，胃酸分泌减少而胃泌素水平随胃酸减少相应升高。这种胃泌素水平升高是可逆的。因为泮托拉唑在细胞受体水平上与酶的远端结合，因此泮托拉唑可独立或在其他物质（乙酰胆碱、组织胺、胃泌素）的刺激下影响胃酸分泌。口服和静脉使用泮托拉唑，可达到相同的效果。药理作用毒理作用急性毒理学研究表明，人鼠静脉应用本品后半数致死量（LD50）为390mg/kg，小鼠为250mg/kg。慢性毒理学研究显示，泮托拉唑可引起动物（大鼠、小鼠）血液中胃泌毒水平上升，并导致胃粘膜形态改变和胃重量增加，这种效应具有可逆性，随用药终止可自然消失。本品不影响生育，亦无致畸的证据。
药代动力学
即使单次口服本品40mg，泮托拉唑会被迅速吸收并达最大血药浓度。平均2.5小时达到峰值浓度2-3μg/ml，多次给药仍可维持此浓度。其表现分布容积为0.15L/kg，清除率为0.1L/h/kg，清除半衰期（tl/2）约为1小时。少数病人有清除延迟现象。由于泮托拉唑特异性激活壁细胞，清除半衰期与作用时间（抑制酸分泌）无关。单次或多次给药，药代动力学一致。在剂量范围为10-80mg，口服或静脉注射泮托拉唑的血浆动力学均呈线性。泮托啦唑血浆蛋白结合率为98%。该药几乎均在肝内代谢。其大部分（约80%）由肾脏排出，其余从粪便中排出。血浆和尿中的主要代谢物为去甲基泮托拉唑，并与硫酸酯相连。主要代谢物的半衰期（约1.5小时）不超过泮托拉唑的半衰期。生物利用度：口服后泮托拉唑被完全吸收。片剂的绝对生物利用度为77%。同服的食物对AUC，最大血药浓度和生物利用度没有影响。同服的食物只能使延迟期延长。患者的药代动力学特征：肾功能不全（包括肾透析）的患者使用泮托拉唑不需减量。同健康人群一样，患者的泮托拉唑半衰期很短。只有极少量的泮托拉唑被透析。尽管主要代谢物有中度延迟的半衰期（2-3小时），排泄仍然很快，不会发生蓄积。肝昏迷的患者（Child分级A和B），半衰期延长至7-9小时，AUC系数增加5-7，最大血药浓度与健康者相比只增加了1.5倍。老年志愿者与青年组对照，AUC和Cmax轻微升高，但无临床意义。
适应症
可以与其它抗菌药物（克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑）伍用根除幽门螺杆菌感染。十二指肠溃疡，胃溃疡，中、重度反流性食管炎。
用法用量
伴有幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡的联合疗法: 本药40mgbid+阿莫西林1gbid+克拉霉素500mgbid；或本药40mgbid+甲硝唑500mgbid+克拉霉素500mgbid；或本药40mgbid+阿莫西林1gbid+甲硝唑500mgbid，一般持续7天。
其它十二指肠、胃溃疡、反流性食管炎40mgqd。个别病例，特别在其它治疗方法无效的情况下，可将剂量加倍。
肾功能受损和老年患者剂量不宜超过40mg/日。严重肝衰竭的患者40mg，隔日1次。
不良反应
偶尔引起头痛和腹泻。极少引起恶心、上腹痛、腹胀、皮疹、皮肤瘙痒及头晕。个别病例出现水肿、发热和一过性视力障碍（视物模糊）。
注意事项
重度肝功能不全的患者慎用。本药不用于治疗病变轻微的胃肠道疾患，如神经性消化不良。在治疗胃溃疡前，须除外胃与食道的恶性病变。反流性食管炎应经胃镜确诊。妊娠和哺乳妇女慎用。
药物相互作用
本药可能减少生物利用度取决于胃PH值药物（如酮康唑）的吸收。凡通过细胞色素P450酶系代谢的其它药物均不能除外与本药有相互作用的可能性。
Tecta (Pantoprazole Magnesium Tablets)
Tecta (Pantoprazole Magnesium) is manufactured by Nycomed Canada.
Product Information
Tecta is the brand name for the medication pantoprazole magnesium.
Tecta (pantoprazole magnesium) helps relieve the symptoms of GERD and is a once-a-day treatment for symptomatic GERD.
Tecta (pantoprazole magnesium) is indicated for the treatment of conditions where a reduction of gastric acid secretion is required, such as the following: Duodenal ulcer Gastric ulcer Reflux esophagitis Symptomatic gastro-esophageal reflux disease (such as, acid regurgitation and heartburn).
Tecta
