近日，美国食品和药物管理局FDA批准Symproic(Naldemedine)0.2mg片剂，称CII作为一天一次的外周作用-阿片受体拮抗剂用于慢性非癌性疼痛成人患者中阿片类药物引起的便秘的治疗。
批准日期： 2017年3月23日；公司：Shionogi Inc.
SYMPROIC®(naldemedine)片，为口服使用，C-II  、
美国初次批准：2017
作用机制
Naldemedine是一种阿片拮抗剂 with binding affinities for µ[mu]-，δ[delta]-，和κ[kappa\-阿片受体。Naldemedine功能如同一个在组织中外周-作用µ-阿片受体拮抗剂例如胃肠道，因此减低阿片的便秘效应。
Naldemedine是纳曲酮[naltrexone]的衍生物对它已被加上侧链，它增加分子量和极性表面积，因此减低它跨越血脑屏障(BBB)的能力。Naldemedine也是P-糖蛋白(P-gp)流出转运蛋白的底物。根据这些性质，naldemedine的中枢神经系统CNS穿透预计在推荐剂量水平是可忽略不计，限制与对中枢介导阿片镇痛干扰。
适应证和用途
SYMPROIC是一种阿片拮抗剂适用为阿片诱导便秘(OIC)在有慢性非-癌痛成年患者的治疗
剂量和给药方法
给药：
●SYMPROIC开始前不需要另外镇痛给药方案的改变。
●患者接受阿片类共少于4周可能对SYMPROIC较低反应。
● 终止SYMPROIC如治疗用阿片疼痛药物剂量也被终止。
● 在成年找，推荐剂量为0.2mg每天1次有或无食物
剂型和规格
片：0.2mg naldemedine
禁忌证
●患者有已知怀疑胃肠道阻塞或处于复发阻塞风险增加。
●患者有对naldemedine超敏性反应的病史
警告和注意事项、
● 胃肠道穿孔：在有已知或怀疑GI道病变患者考虑总体风险获益。对严重，持续，或恶化的腹痛监视：如症状发展终止
● 阿片类戒断综合征：在有对血脑屏障障碍患者考虑总体风险获益。监视阿片类戒断综合征的症状。
不良反应
最常见不良反应(≥2%)为：腹痛，腹泻，和恶心。
药物相互作用
● 强CYP3A诱导剂(如，利福平[rifampin])：减低naldemedine浓度：避免同时使用
● 其他阿片拮抗剂：对增加相加作用和阿片类戒断综合征风险潜能：避免同时使用
● 中度(如，氟康唑)和强(如，伊曲康唑[itraconazole]) CYP3A4抑制剂：增加naldemedine浓度：监视对不良反应。
● P-gp抑制剂(如，环孢霉素[cyclosporine])：监视对不良反应。
在特殊人群中使用
●妊娠：可能促进在胎儿中阿片类戒断综合征。
●哺乳：终止药物或哺乳喂养考虑药物对母亲的重要性。
●肝受损：在严重损伤中避免。
供应/贮存和处置
SYMPROIC是以0.2mg naldemedine片供应在90片瓶中 - NDC 59011-523-90。
贮存SYMPROIC在抗光容器在20至25°C(68至 77°F)：外出允许至15至30°C(59至86°F)[见USP控制室温]。
请参阅随附的SYMPROIC完整处方信息：
https://ua.mysamplecloset.com/UploadedFiles/PIFILES/symproic-PI%5E04092020090010.pdf
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SYMPROIC TAB 0.2MG 90 NALDEMEDINE TOSYLATE 持证商：PURDUE PHARMACEUTICALS LP NDC:59011-0523-90 参考价格（美元）：1335.73