| 简介：
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Symproic(Naldemedine)0.2mg片剂，称CII作为一天一次的外周作用-阿片受体拮抗剂，用于慢性非癌性疼痛成人患者中阿片类药物引起的便秘的治疗。
Symproic（Naldemedine）由盐野义制药株式会社研发，是全球首个获批的口服选择性外周μ-阿片受体拮抗剂，通过阻断肠道内阿片类药物与μ受体的结合，直接恢复肠道正常蠕动节律与肠液分泌功能，从根源上逆转OIC的病理过程。
阿片类药物引起的便秘（OIC）: 晚期癌症患者的疼痛发生率可达60%-80%，其中约1/3的患者经历过中度至重度疼痛。阿片类药物是治疗癌症患者慢性疼痛的主要方法，但60%-90%的患者会出现OIC症状，严重影响患者生活质量与治疗依从性。
目前，临床常用于治疗OIC的泻药可能会导致恶心呕吐、腹泻腹痛等胃肠道不良反应，且治标不治本；传统阿片受体拮抗剂纳洛酮虽能减弱阿片类药物的胃肠道效应缓解便秘，但其可能因跨越血脑而降低阿片类药物的镇痛作用。
批准日期： 2017年3月23日；公司：盐野义
Symproic（纳地美定[naldemedine]）
片,口服使用
美国首次批准：2017年
近期重大变更
警告和注意事项，胃肠道穿孔:07/2025
作用机制
Naldemidine是一种阿片类拮抗剂，对μ、δ和κ阿片受体具有结合亲和力。纳洛酮在胃肠道等组织中作为外周作用的μ阿片受体拮抗剂发挥作用，从而减少阿片类药物的便秘作用。
Naldemidine是纳曲酮的衍生物，其中添加了侧链，增加了分子量和极性表面积，从而降低了其穿过血脑屏障（BBB）的能力。Naldemidine也是P-糖蛋白（P-gp）外排转运蛋白的底物。基于这些特性，在推荐的剂量水平下，纳地美定对中枢神经系统的渗透预计可以忽略不计，从而限制了干扰中枢介导的阿片类镇痛的可能性。
适应症与用途
SYMPROIC是一种阿片类拮抗剂，适用于治疗患有慢性非癌性疼痛的成年患者的阿片类诱导性便秘（OIC），包括与既往癌症或其治疗相关的慢性疼痛患者，这些患者不需要频繁（如每周）增加阿片类药物剂量.
用法与用量
管理：
• 在开始SYMPROIC之前，不需要改变镇痛剂的给药方案
• 接受阿片类药物治疗少于4周的患者可能对SYMPROIC的反应较差
• 如果阿片类止痛药的治疗也停止，请停止SYMPROIC
剂量：
•对于成年人，建议剂量为0.2mg，每天一次，有食物或没有食物
剂型和规格
片剂：0.2毫克naldemedine
禁忌症
• 胃肠道穿孔：考虑已知或疑似胃肠道病变患者的总体风险效益。监测严重、持续或恶化的腹痛；如果出现症状，请停止。
• 对萘啶有超敏反应史的患者。
警告和注意事项
•胃肠道穿孔：考虑已知或疑似胃肠道病变患者的总体风险效益。监测严重、持续或恶化的腹痛；如果出现症状，请停止。
• 阿片类药物停药：考虑血脑屏障中断患者的总体风险效益。监测阿片类药物戒断症状。
不良反应
最常见的不良反应（≥2%）是：腹痛、腹泻、恶心和胃肠炎。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-469-0261联系BioDelivery Sciences International，股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• 强效CYP3A诱导剂（如利福平）：萘啶浓度降低；避免同时使用。
• 其他阿片类拮抗剂：潜在的加性效应和阿片类药物戒断风险增加；避免同时使用。
• 中度（如氟康唑）和重度（如伊曲康唑）CYP3A4抑制剂：萘啶浓度增加；监测不良反应。
• P-糖蛋白抑制剂（如环孢菌素）：监测不良反应。
在特定人群中使用
• 妊娠：可能导致胎儿阿片类药物戒断。
• 哺乳期：考虑到药物对母亲的重要性，停止用药或母乳喂养。
• 肝损伤：避免严重损伤。
包装供应/储存和处理
SYMPROIC以0.2 mg萘啶片的形式供应，如下所示：
一瓶30片-NDC 59385-041-30
将SYMPROIC储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的耐光容器中；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。
请参阅随附的SYMPROIC完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b1a1256c-a1eb-4abe-ab1e-30e4711afd16
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SYMPROIC TAB 0.2MG 90 NALDEMEDINE TOSYLATE 持证商：PURDUE PHARMACEUTICALS LP NDC:59011-0523-90 参考价格（美元）：1735.73
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Naldemedine is a peripherally acting opioid antagonist which is used to treat constipation caused by chronic opioid use.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 0.2 MG TABLET BOTTLE LABEL - 30 TABLETS
NDC 59385-041-30
Rx ONLY
30 Tablets
Symproic®
(naldemedine) tablets
0.2 mg
Dispense the enclosed Medication Guide
to each patient.
Collegium®
PHARMACEUTICAL
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