部份中文普卢卡必利处方资料(仅供参考) 商品名:Resolor film-coated tablets 英文名:Prucalopride 中文名:普卢卡必利薄膜片 生产商:武田公司 药品简介 Resolor(普卢卡必利)为全球首个高选择性、高亲和力的5-HT4受体激动剂,具有较强的促肠动力作用。于2009年10月在欧洲获批后,2010年1月在德国上市,2010年3月在英国上市。用于治疗重度慢性便秘短期可显著改善肠道功能,减轻便秘症状。 作用机制 Prucalopride是一种二氢苯并呋喃甲酰胺,具有胃肠道促动力活性。Prucalopride 是一种选择性、高亲和力的血清素(5-HT4) 受体激动剂,这可能解释了其促动力作用。 在体外,只有在超过其5-HT4受体亲和力至少150倍的浓度下,才能检测到对其他受体的亲和力。在大鼠中,普卡必利在体内剂量高于5mg/kg(临床暴露量的30-70倍及以上)时,会诱导由D2受体拮抗作用引起的高催乳素血症。 在狗中,普鲁卡必利通过5-羟色胺5-HT4受体刺激改变结肠运动模式:它刺激近端结肠运动,增强胃十二指肠运动并加速胃排空延迟。 此外,普鲁卡必利会引起巨大的迁移收缩。这些相当于人类的结肠群众运动,并为排便提供主要推动力。在狗中,在胃肠道中观察到的效应对选择性5-HT4受体拮抗剂的阻断敏感,说明观察到的效应是通过对5-HT4受体的选择性作用发挥。 适应症 Resolor适用于成人慢性便秘的对症治疗,其中泻药不能提供足够的缓解。 用法与用量 剂量 成人:一天中的任何时间,每天一次 2毫克,有或没有食物。 由于prucalopride的特定作用方式(刺激推进运动),超过2mg 的日剂量预计不会增加疗效。 如果每天服用一次普卡必利在治疗4周后无效,应重新检查患者并重新考虑继续治疗的益处。 在长达3个月的双盲、安慰剂对照研究中确定了普鲁卡必利的疗效。安慰剂对照研究尚未证明超过三个月的疗效。在长期治疗的情况下,应定期重新评估获益。 特殊人群 老年人(>65岁):从每天1毫克开始;如果需要,剂量可以增加到每天一次 2毫克。 肾功能不全患者:重度肾功能不全(GFR <30 ml/min/1.73m2)患者的剂量为每天一次1mg。轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。 肝功能不全患者:重度肝功能不全(Child-Pugh C 级)患者从每天1毫克开始,如果需要提高疗效,并且如果1毫克剂量耐受性良好,可以增加至 2 毫克。轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。 儿科人群:Resolor 不应用于18岁以下的儿童和青少年。 给药方法 口服 禁忌症 - 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。 - 需要透析的肾损伤。 - 由于肠壁结构或功能紊乱、梗阻性肠梗阻、肠道严重炎症(如克罗恩病)、溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠/巨结肠导致的肠穿孔或梗阻。 保质期 4 年。 储存的特别注意事项 存放在原来的泡罩中以防止受潮。 容器的性质和内容 含7片的铝/铝穿孔单位剂量泡罩(标有日历)。每包包含7x1、14x1、28x1或84 x1薄膜包衣片。 持症商: Shire Pharmaceuticals Ireland Limited 完整说明资料附件: https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/23204