近日，美国食品和药物管理局（FDA）首个化学类型的便秘新药Amitiza（lubiprostone），用于治疗原因不明的成年人慢性便秘。 慢性原发性便秘通常被定义为很少排便且排便困难，是美国人最常遭受的疾病之一。该病的女性患病率高于男性，并且65岁以上的老年人患病率更高。慢性原发性便秘的症状为腹部疼痛与不适、气胀、压挤和便干。 Amitiza通过增加肠液（intestinal fluid）而起作用，肠液能帮助排便和帮助减轻与慢性原发性便秘有关的症状。FDA批准Amitiza的决定是基于两个临床试验的结果，该临床实验研究对象为在参加研究前每周排便少于3次且便秘症状至少达6个月的患者。 批准日期：2021年1月4日 公司：武田制药 AMITIZA（鲁比前列酮[lubiprostone]）胶囊，用于口服 美国首次批准：2006 作用机制 Lubiprostone是一种局部作用的氯离子通道激活剂，可增强富含氯化物的肠液分泌，而不会改变血清中钠和钾的浓度。以不依赖蛋白激酶A的方式。 通过增加肠液分泌，鲁比前列酮增加肠道蠕动，从而促进粪便通过并缓解与慢性特发性便秘相关的症状。人体细胞系中的膜片钳细胞研究表明，鲁比前列酮及其大部分有益的生物活性仅在胃肠上皮的顶端（腔）部分观察到代谢物。Lubiprostone通过激活肠上皮细胞中的顶端ClC-2通道，绕过由抑制分泌运动神经元兴奋性导致的阿片类药物的抗分泌作用。 在缺血性猪肠道的离体研究中，鲁比前列酮对ClC-2的激活也被证明可以通过恢复紧密连接蛋白复合物来刺激粘膜屏障功能的恢复并降低肠道通透性。 适应症和用法 Amitiza是一种氯离子通道激活剂，用于治疗： 成人慢性特发性便秘（CIC）。 阿片类药物诱导的便秘(OIC)用于患有慢性非癌症疼痛的成年患者，包括患有与既往癌症或其治疗相关的慢性疼痛且不需要频繁（例如每周）增加阿片类药物剂量的患者。 使用限制： Amitiza在治疗服用二苯庚烷阿片类药物（例如美沙酮）的患者中的 OIC 的有效性尚未确定。 ≥18岁女性的便秘型肠易激综合征(IBS-C)。 剂量和给药 推荐剂量。 CIC和OIC：每天两次，每次24微克。 IBS-C：每天两次，每次8微克。 请参阅完整的处方信息以根据肝功能损害的适应症和程度调整剂量。 管理说明。 整个吞下胶囊，不要破裂或咀嚼，与食物和水一起服用胶囊， 定期评估持续治疗的需要。 剂型和规格 胶囊：8mcg和24mcg 禁忌症 已知或怀疑有机械性胃肠道梗阻的患者。 警告和注意事项 恶心：患者可能会感到恶心；同时服用食物可能会减轻这种症状。 腹泻：避免在严重腹泻患者中使用。如果在治疗期间发生严重腹泻，请指导患者停止使用Amitiza并联系他们的医疗保健提供者。 晕厥和低血压：可能在服用第一剂或随后的剂量后发生。通常在下一剂之前消退，但重复给药可能会复发。如果出现症状，请指导患者停止使用Amitiza并联系他们的医疗保健提供者。 呼吸困难：可能在第一次给药后一小时内发生。通常在3小时内消退，但重复给药可能会复发。如果出现症状，请指导患者联系他们的医疗保健提供者。 肠梗阻：在开始使用 Amitiza 治疗之前，评估有提示机械性胃肠道梗阻症状的患者。 不良反应 最常见的不良反应(>4%)是： CIC：恶心、腹泻、头痛、腹痛、腹胀和胀气。 OIC：恶心和腹泻。 IBS-C：恶心、腹泻和腹痛。 要报告疑似不良反应，请致电1-877-825-3327联系武田制药，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。 在特定人群中使用 怀孕：根据动物数据，可能对胎儿造成伤害。 儿科：尚未确定IBS-C、儿科功能性便秘(PFC)和OIC儿科患者的安全性和有效性。 包装供应/储存和处理 Amitiza是一种椭圆形软明胶胶囊，含有8mcg或24mcg鲁比前列酮，一侧印有“SPI”。Amitiza 可提供如下： 8微克粉红色胶囊 60瓶(NDC 64764-080-60) 24微克橙色胶囊 60瓶(NDC 64764-240-60) 在25°C(77°F) 下储存；允许在15°至30°C (59°至 86°F) 的温度范围内使用。 请参阅随附的AMITIZA完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d474ac6a-444d-4aa6-9986-24be6fcf811d --------------------------------------------- AMITIZA GELCAP 24MCG 60 LUBIPROSTONE 持证商：TAKEDA PHARMACEUTICAL N A NDC:64764-0240-60 参考价格（美元）：526.29 AMITIZA GELCAP 8MCG 60 LUBIPROSTONE 持证商：TAKEDA PHARMACEUTICAL N A NDC:64764-0080-60 参考价格（美元）：526.29
