部份中文乌司奴单抗处方资料（仅供参考） 商品名：Imuldosa Injektionslösung 英文名：ustekinumab 中文名：乌司奴单抗注射溶液 生产商：Accord Healthcare 药品简介 2024年1月10日，ustekinumab生物仿制药Imuldosa 已获欧盟批准。是欧洲第一个也是唯一一个用的ustekinumab生物仿制药。是杨森Stelara的生物仿制药。 Ustekinumab是一种人源化单克隆抗体，通过抑制某些细胞因子来干扰身体炎症反应的触发。具有；阻断了白细胞介素IL-12和IL-23，这两种细胞有助于激活某些T细胞。它与IL-12和IL-23的p40亚基结合，因此；随后不能与其受体结合。用于治疗克罗恩病、银屑病和银屑病关节炎。 克罗恩病（Crohn’s Disease，CD）是两种主要的炎症性肠病 (IBD) 之一，影响着欧洲近200万人。儿童克罗恩病是一种较为罕见的 IBD 类型，据认为是由遗传易感性、饮食或其他环境诱因等多种因素引发的。罗恩病的症状可能包括腹痛、直肠出血和体重减轻，但对于儿童来说，克罗恩病可能导致营养不良和生长迟缓，因为小肠无法正确吸收必需营养素。在儿童IBD患者中，这些慢性症状还可能导致精神健康状况风险增加，从而严重影响生活质量。目前克罗恩病尚无治愈方法。 Imuldosa（ustekinumab）将以45mg或90mg的形式在预充式注射器中注射，以130mg浓缩液的形式用于输液。 作用机制 Ustekinumab是一种完全人IgG1κ单克隆抗体，特异性结合人类细胞因子白细胞介素（IL）-12和IL-23的共享p40蛋白单位。乌斯替尼单抗通过阻止p40与免疫细胞表面表达的IL-12Rβ1受体蛋白结合来抑制人IL-12和IL-23的生物活性。Ustekinumab不能与已经与IL-12Rβ1细胞表面受体结合的IL-12或IL-23结合。因此，ustekinumab不太可能导致具有IL-12和/或IL-23受体的细胞的补体或抗体介导的细胞毒性。IL-12和IL-23是由活化的抗原呈递细胞（如巨噬细胞和树突状细胞）分泌的异二聚体细胞因子，这两种细胞因子都参与免疫功能；IL-12刺激自然杀伤（NK）细胞并促使CD4+T细胞向T辅助细胞1（Th1）表型分化，IL-23诱导T辅助细胞17（Th17）途径。然而，IL-12和IL-23的异常调节与银屑病、银屑病关节炎和克罗恩病等免疫介导的疾病有关。 通过结合IL-12和IL-23的共享p40亚基，ustekinumab可能通过阻断Th1和Th17细胞因子途径在银屑病、银屑病关节炎和克罗恩病中发挥其临床作用，这是这些疾病病理学的核心。 在克罗恩病患者中，使用ustekinumab治疗导致炎症标志物（包括C反应蛋白（CRP）和粪便钙卫蛋白）在诱导阶段减少，然后在整个维持阶段保持不变。在研究延期期间对CRP进行了评估，在维持期间观察到的降低通常持续到第252周。 免疫 在银屑病研究2（PHOENIX 2）的长期扩展期间，作为非全身治疗银屑病对照组，接受乌司他单抗治疗至少3.5年的成年患者对肺炎球菌多糖和破伤风疫苗产生了类似的抗体反应。类似比例的成年患者产生了抗肺炎球菌和抗破伤风抗体的保护水平，古斯特金单抗治疗组和对照组的抗体滴度相似。 适应症 克罗恩病 IMULDOSA适用于治疗中度至重度活动性克罗恩病的成年患者 对常规治疗或 TNFα拮抗剂或对此类疗法有医学禁忌症。 用法与用量 IMULDOSA输液浓缩液拟在以下人员的指导和监督下使用在克罗恩病的诊断和治疗方面经验丰富的医生。 IMULDOSA浓缩液只能用于静脉诱导剂量。 剂量 克罗恩病 IMULDOSA治疗将根据体重单次静脉注射。 输液 溶液由表1中规定的130mg IMULDOSA小瓶组成。 IMULDOSA的初始静脉给药 给药时患者的体重 推荐剂量a 130毫克IMULDOSA小瓶数量 ≤55公斤 260毫克 2 >55公斤至≤85公斤 390毫克 3 >85公斤 520毫克 4 a约6毫克/公斤 第一次皮下注射应在静脉注射后第8周进行。对于后续皮下给药方案，见IMULDOSA注射用溶液（小瓶），以及预充式注射器SmPC中的注射溶液。 老年人（≥65岁） 老年患者无需调整剂量。 肾和肝损伤 Ustekinumab尚未在这些患者群体中进行研究。无法给出剂量建议。 儿科人群 ustekinumab治疗18岁以下儿童克罗恩病的安全性和有效性尚未建立。没有可用数据。 给药方法 IMULDOSA 130mg仅用于静脉注射。它应该至少服用一个小时。 给药前药品稀释说明。 禁忌症 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。 临床上重要的活动性感染（如活动性肺结核）。 保质期 18个月。 不要冻结。 稀释后，已证明在25°C下使用24小时或7天的化学和物理稳定性5°C。 从微生物学的角度来看，该产品应立即使用。如果不立即使用，在使用前的储存时间和条件由用户负责，通常不会超过在2°C至8°C下24小时，除非在受控和验证的无菌条件下进行稀释。 储存特别注意事项 存放在冰箱中（2°C–8°C）。不要冻结。 将小瓶放在外纸箱中，以防光线照射。 药品稀释后的储存条件。 容器的性质和内容物 用涂有丁基橡胶塞的30mL I型玻璃小瓶中的26mL溶液。 IMULDOSA用装在1小瓶包装中。 请参阅随附Imuldosa的完整处方信息： https://www.ema.europa.eu/en/documents/product- information/imuldosa-epar-product-information_en.pdf
