近日，美国FDA批准Inflectra（infliximab-dyyb）上市，用于治疗类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎、克罗恩病（CD）、溃疡性结肠炎（UC）、银屑病关节炎（PsA）和牛皮癣等。Inflectra通过静脉注射使用。这款产品是FDA批准的第二款生物类似药。
批准日期：2018年10月8日 公司：辉瑞公司
注射用INFLECTRA（英夫利昔单抗[infliximab-dyyb]）冻干浓缩液
美国初次批准：2016年
INFLECTRA（英夫利昔单抗-dyyb）与REMICADE（英夫利昔单抗）具有生物相似性*。
警告：严重感染和疟疾，查看完整的处方信息以获取完整的框内警告
导致住院或死亡的严重感染风险增加，包括结核病（TB），细菌性败血症，侵袭性真菌感染（例如组织胞浆菌病）和其他机会性病原体引起的感染。
如果患者发生严重感染，请停用INFLECTRA。
进行潜在结核病的检测；如果阳性，则在开始INFLECTRA之前开始结核病的治疗。即使最初的潜在结核病检测结果为阴性，也应在治疗期间监测所有患者的活动性结核病。
在用肿瘤坏死因子（TNF）阻滞剂（包括英夫利昔单抗产品）治疗的儿童和青少年患者中，已有淋巴瘤和其他恶性肿瘤的报道，其中一些是致命的。
据报道，使用英夫利昔单抗产品（包括英夫利昔单抗）治疗的患者出现致命性肝脾T细胞淋巴瘤（HSTCL）上市后病例。在诊断之前或诊断之前，几乎所有人都同时接受了硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤和TNF-受体阻滞剂的治疗。据报道大多数病例患有克罗恩氏病或溃疡性结肠炎，其中大多数是青春期或成年男性。
最近的重大变化
适应症和用法：小儿溃疡性结肠炎：06/2019
剂量和给药方法：小儿溃疡性结肠炎：06/2019
警告和注意事项：严重感染：06/2019
作用机理
英夫利昔单抗产品通过与可溶性和跨膜形式的TNFα高亲和力结合而中和TNFα的生物学活性，并抑制TNFα与受体的结合。英夫利昔单抗产品不会中和TNFβ（lymphotoxin-α），TNFβ是一种利用与TNFα相同的受体的相关细胞因子。归因于TNFα的生物活性包括：诱导促炎性细胞因子，例如IL-1和IL-6；通过增加内皮层通透性来增强白细胞迁移；通过内皮细胞和白细胞表达粘附分子；嗜中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的功能活性；诱导急性期反应物和其他肝蛋白，以及滑膜细胞和/或软骨细胞产生的组织降解酶。表达被英夫利昔单抗产物结合的跨膜TNFα的细胞可以在体外或体内裂解。在使用人成纤维细胞，内皮细胞，嗜中性粒细胞，B和T淋巴细胞和上皮细胞的各种体外生物测定中，英夫利昔单抗产品抑制TNFα的功能活性。这些生物反应标记物与英夫利昔单抗产品发挥其临床作用的机制之间的关系尚不清楚。抗TNFα抗体在棉顶-猴结肠炎模型中减少疾病活动，在胶原诱导的关节炎的鼠模型中减少滑膜炎和关节侵蚀。英夫利昔单抗产品可预防因人TNFα组成型表达而发展为多关节炎的转基因小鼠的疾病，并且在疾病发作后给予治疗，可使关节受损。
适应症和用途
INFLECTRA是一种肿瘤坏死因子（TNF）阻滞剂，适用于：
克罗恩病：
减少对常规疗法反应不足的中度至重度活动性疾病成年患者的体征和症状，诱导并维持其临床缓解。
减少患有瘘管病的成年患者的肠内和直肠阴道瘘引流的数量，并保持瘘管闭合。
小儿克罗恩病：
减轻对常规疗法反应不足的中度至重度活动性疾病的儿科患者的体征和症状，并诱导和维持其临床缓解。
溃疡性结肠炎：
减少症状和体征，诱导并维持临床缓解和粘膜愈合，并消除对传统疗法反应不足的中度至重度活动性疾病成年患者的皮质类固醇激素使用。
小儿溃疡性结肠炎：
减轻对常规疗法反应不足的中度至重度活动性疾病的儿科患者的体征和症状，并诱导和维持其临床缓解。
类风湿关节炎联合甲氨蝶呤：
减轻中度至重度活动性疾病患者的体征和症状，抑制结构性损伤的进展，并改善身体机能。
强直性脊柱炎：
减少活动性疾病患者的体征和症状。
银屑病关节炎：
减少活动性关节炎的体征和症状，抑制结构性损伤的进展，并改善身体机能。
斑块状牛皮癣：
慢性重度（即广泛和/或致残性）斑块状牛皮癣的成年患者的全身性治疗，以及其他全身性治疗在医学上较不适合的情况下进行的治疗。
剂量和给药
在不少于2小时的时间内通过静脉输液给予INFLECTRA。
克罗恩病
在0、2和6周时为5mg/kg，然后每8周一次。如果最初对治疗有反应的某些成年患者以后失去反应，则可以将剂量增加至10mg/kg。
小儿克罗恩病
在0、2和6周时为5mg/kg，然后每8周一次。
溃疡性结肠炎
在0、2和6周时为5mg/kg，然后每8周一次。
小儿溃疡性结肠炎
在0、2和6周时为5mg/kg，然后每8周一次。
类风湿关节炎
与甲氨蝶呤联用，在0、2和6周时为3mg/kg，然后每8周一次。有些患者可能会受益于增加剂量至10mg/kg或每4周进行一次治疗。
强直性脊柱炎
在0、2和6周，然后每6周5mg/kg。
银屑病关节炎和斑块状牛皮癣
在0、2和6周时为5mg/kg，然后每8周一次。
剂量形式和强度
注射：在20mL小瓶中，将100mg冻干的英夫利昔单抗-dyyb静脉输注。
禁忌症
中至重度心力衰竭的INFLECTRA剂量> 5mg/kg。
先前对英夫利昔单抗产品产生严重的超敏反应，或对INFLECTRA的无活性成分或对任何鼠类蛋白的超敏反应。
警告和注意事项
严重感染–在主动感染期间请勿服用INFLECTRA。如果发生感染，请认真监测并在感染严重时停止INFLECTRA。
侵袭性真菌感染-对于在INFLECTRA上出现全身性疾病的患者，对于居住或前往真菌病流行地区的患者考虑经验性抗真菌治疗。
恶性肿瘤–接受TNF阻滞剂治疗的患者的恶性肿瘤（包括浸润性宫颈癌和淋巴瘤）的发生率高于对照组。由于HSTCL的风险，请仔细评估风险/获益，尤其是如果患者患有克罗恩氏病或溃疡性结肠炎，男性且正在接受硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤治疗的患者。
乙肝病毒（HBV）重新激活–在开始INFLECTRA之前先进行HBV感染测试。在治疗期间和治疗后的几个月内监测HBV携带者。如果重新激活，请停止INFLECTRA并开始抗病毒治疗。
肝毒性–严重的肝反应，某些致命或需要肝移植。如果出现黄疸和/或肝酶明显升高，请停止INFLECTRA。
心力衰竭–可能会出现新的发作或恶化的症状。
Cytopenias –建议患者如果出现体征和症状，应立即就医，并考虑停止INFLECTRA。
超敏反应–可能发生严重的输液反应，包括过敏反应或类似血清病的反应。
心血管和脑血管反应–英夫利昔单抗产品输注开始期间和开始后24小时之内，报告了脑血管意外，心肌梗塞（某些致命）和心律不齐。在输注INFLECTRA期间监视患者，如果发生严重反应，请中断输注。
脱髓鞘疾病-可能加剧或新发。
如果出现综合症，则应停止类风湿性狼疮综合症。
活疫苗或治疗性传染剂不应该与INFLECTRA一起使用。在开始INFLECTRA之前，应使儿科患者最新接种所有疫苗。建议在出生后至少有六个月的等待期，然后再对在子宫内暴露于英夫利昔单抗产品的婴儿接种活疫苗。
不良反应
最常见的不良反应（> 10％）–感染（例如上呼吸道，鼻窦炎和咽炎），与输液有关的反应，头痛和腹痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-383-7504与CELLTRION，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
与anakinra或abatacept一起使用会增加严重感染的风险。
在特定人口中使用
儿科用途–英夫利昔单抗产品尚未在克罗恩氏病或溃疡性结肠炎<6岁的儿童中进行研究。
*生物仿制药是指该生物制品是根据数据证明的，该数据表明该生物制品与经FDA批准的生物制品（称为参考产品）高度相似，并且该生物仿制品与参考产品之间在临床上没有有意义的差异。 INFLECTRA的使用条件（例如适应症，给药方案），强度，剂型和给药途径已证明了其生物相似性。
包装供应/存储和处理方式
每个用于注射的20mL小瓶INFLECTRA（infliximab-dyyb）均单独包装在纸箱中。
INFLECTRA 100MG VL INFLIXIMAB-DYYB  PFIZER INC NDC:69080901
INFLECTRA 100MG 20ML SDV PWD 1/EA  INFLIXIMAB-DYYB  PFIZER INC. NDC:00069-0809-01
每个一次性小瓶包含100mg英夫利昔单抗-dyyb，最终重建体积为10mL。
储存和稳定性
INFLECTRA必须在2ºC至8ºC（36ºF至46ºF）的温度下冷藏。 请勿在纸箱和小瓶上的失效日期（Exp）之前使用INFLECTRA。 该产品不含防腐剂。
完整说明资料附件：
http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=9271