部份中文卡格列净处方资料（仅供参考）
英文名：Canagliflozin Hydrate
商标名：CANAGLU Tablets
中文名：卡格列净片
生产商：田边三菱制药
药品简介
CANAGLU（Canagliflozin Hydrate，卡格列净）是一种SGLT2抑制剂药物，用于2型糖尿病和慢性肾病合并2型糖尿病的患者。通过将葡萄糖分解后通过肾脏排出体外的方式来降低血糖。
カナグル錠100mg
药效分类名称
SGLT2抑制剂
批准日期：2014年9月
商標名
CANAGLU Tablets 100mg
一般的名称
カナグリフロジン水和物（Canagliflozin Hydrate）
化学名
(1S) -1,5-Anhydro-1-C- (3- {[5- (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl] methyl} -4-methylphenyl) -D-glucitol hemihydrate
分子式
C24H25FO5S・1/2H2O
分子量
453.52
化学構造式
融点
101.7℃
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)位于肾脏的近端小管中，负责将大部分经肾小球滤过的葡萄糖重新吸收到血液中。卡格列净选择性抑制SGLT2，抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，从而将血液中多余的葡萄糖以尿糖的形式排出体外，发挥降血糖作用。此外，当通过抑制钠重吸收来增加向远端小管的钠输送时，认为由于肾小管反馈的破坏而导致的肾小球内压升高会降低，并且由于过度过滤导致的尿白蛋白排泄增加被认为是被抑制的。此外，推测由于抑制足细胞脱落、抑制系膜区域扩张、通过减轻肾小管的缺氧应激而抑制肾脏炎症等多种因素，发挥长期的肾脏保护作用。
SGLT2抑制作用
Canagliflozin选择性抑制人SGLT2（IC50值：4.2nmol/L）（体外）。
抑制肾葡萄糖重吸收
在作为2型糖尿病模型的Zucker糖尿病脂肪(ZDF)大鼠中，卡格列净通过单次口服给药显示肾葡萄糖重吸收抑制率增加（注）和尿葡萄糖排泄增加。2型糖尿病患者单次口服100mg卡格列净时，观察到肾葡萄糖重吸收抑制率增加和尿糖排泄增加。
注）相对于中等给药组的肾葡萄糖再吸收抑制率（肾小球葡萄糖滤过量与尿葡萄糖排泄量之差）
葡萄糖代谢改善作用
在ZDF大鼠中，canagliflozin通过单次口服给药显示出降血糖作用。
在同一模型中，canagliflozin通过重复口服给药4周显示出降低HbA1c的效果。在反复给药后的口服葡萄糖耐量试验中，观察到血糖值的上升受到抑制。
当2型糖尿病患者每天口服100mg卡格列净24周时，HbA1c降低，餐后高血糖得到改善。
降低尿白蛋白水平的作用
在2型糖尿病模型中，对出现白蛋白尿的db/db小鼠进行12周的0.003w/w%卡格列净饮食可抑制尿白蛋白排泄随时间的增加。
适应症
○2型糖尿病
○慢性肾病伴2型糖尿病
然而，终末期肾病或正在接受透析的患者被排除在外。
用法与用量
对于成年人，每天早餐前或早餐后口服100mg卡格列净一次。
包装规格
片：
100毫克:
100片[10片(PTP)×10]、500片[10片(PTP)×50]、140片[14片(PTP)×10]、500片[玫瑰]
制造商和分销商
田边三菱制药株式会社
プロモーション提携
第一三共株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969022F1029_1_17/
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CANAGLU Tablets 100mg Approved for the Indication of Chronic Kidney Disease Complicated with Type 2 Diabetes Mellitus in JapanNEW
CANAGLU® Tablets 100mg (CANAGLU) (INN: canagliflozin) for the additional indication of chronic kidney disease complicated with type 2 diabetes mellitus (excluding patients with end-stage renal disease or undergoing dialysis) on June 20. Type 2 diabetes mellitus is a major risk factor for the development and progression of chronic kidney disease (CKD) and CKD complicated with type 2 diabetes mellitus is very common. In such patients, renal function decreases as the disease progresses, but if renal failure develops, dialysis therapy needs to be started.
canagliflozin (Japan names: CANAGLU Tablets 100mg)
Canagliflozin (INN: canagliflozin; Japan names: CANAGLU® Tablets 100mg) is an SGLT2 inhibitor that originated in Japan. It was discovered by Mitsubishi Tanabe Pharma and has its research roots in T-1095, the world's first orally bioavailable sodium glucose co-transporter inhibitor. CANAGLU® inhibits SGLT2, a transporter involved in the reabsorption of glucose in the renal tubules of the kidneys, suppresses the reabsorption of glucose, promotes the excretion of excessive glucose into the urine, and as a result, lowers the blood glucose level.