部份中文卡格列净处方资料（仅供参考）
商品名：Invokana comprimidos
英文名：canagliflozin
中文名：卡格列净薄膜片
生产商：强生制药
药品简介
2020年07月03日，降糖药Invokana（canagliflozin，卡格列净）获欧盟委员会（EC）已批准扩大适应症，用于伴有糖尿病肾病（DKD）的2型糖尿病（T2D）成人患者，改善肾脏预后。
2型糖尿病（T2D）是导致肾脏疾病的首要原因，同时也是全球增长速度第五快的死亡病因。糖尿病肾病（DKD）是一种进行性疾病，如果不进行治疗，可能导致透析和肾移植。此外，DKD患者也是心脏病和中风的高危人群。
作用机制
SGLT2转运蛋白在近端肾小管中表达，负责从肾小管腔中重吸收过滤的葡萄糖的大部分。已显示糖尿病患者的肾葡萄糖重吸收升高，这可能导致血糖浓度持续升高。Canagliflozin是一种口服活性的SGLT2抑制剂。通过抑制SGLT2，canagliflozin减少过滤葡萄糖的重吸收并降低肾葡萄糖阈值(RTG)，从而增加 UGE，通过这种胰岛素非依赖性机制降低2型糖尿病患者升高的血浆葡萄糖浓度。SGLT2抑制增加的UGE也转化为渗透性利尿，利尿作用导致收缩压降低；正如对2型糖尿病患者的研究所证明的那样，UGE的增加会导致热量减少，从而导致体重减轻。
Canagliflozin增加UGE直接降低血糖的作用与胰岛素无关。在坎格列净的临床研究中观察到β细胞功能（HOMAβ细胞）稳态模型评估的改善和混合膳食挑战的β细胞胰岛素分泌反应改善。
在第3期研究中，餐前给予300mg卡格列净比100mg剂量观察到的餐后血糖波动降低更大。300mg剂量卡格列净的这种作用可能部分是由于肠道SGLT1（一种重要的肠道葡萄糖转运蛋白）的局部抑制，这与药物吸收前肠腔中卡格列净的瞬时高浓度有关（卡格列净是一种低浓度SGLT1转运蛋白的效价抑制剂）。
研究表明卡格列净没有葡萄糖吸收不良。Canagliflozin通过阻断SGLT2依赖性葡萄糖和钠重吸收来增加钠向远端肾小管的输送，从而增加肾小球反馈，这与糖尿病临床前模型和临床研究中肾小球内压力的降低和超滤的降低有关。
适应症
Invokana适用于作为饮食和运动的辅助手段，用于治疗2型糖尿病控制不佳的成人：
- 当二甲双胍因不耐受或禁忌症而被认为不合适时，作为单一疗法
- 除了用于治疗糖尿病的其他医药产品。
关于治疗组合、对血糖控制的影响、心血管和肾脏事件以及研究人群的研究结果。
用法与用量
剂量
卡格列净的推荐起始剂量为100mg，每天一次。在耐受卡格列净100mg每日一次且估计肾小球滤过率(eGFR)≥60mL/min/1.73m2或 CrCl≥60mL/min且需要更严格血糖控制的患者中，剂量可增加到300mg每日一次。
有关根据eGFR的剂量调整建议，请参阅表1。
在≥75岁的患者、患有已知心血管疾病的患者或其他初始卡格列净诱导的利尿有风险的患者中增加剂量时应小心。对于有血容量不足证据的患者，建议在开始使用卡格列净之前纠正这种情况。
当卡格列净与胰岛素或促胰岛素分泌剂（例如磺脲类药物）一起用作附加治疗时，可以考虑使用较低剂量的胰岛素或促胰岛素分泌剂来降低低血糖风险。
特殊人群
老年人（≥65岁）
应考虑肾功能和容量不足的风险。
肾功能不全
在标准治疗（如 ACE 抑制剂或ARB）的基础上治疗糖尿病肾病时，应使用100mg 卡格列净，每日一次。由于卡格列净的降血糖作用在中度肾功能不全患者中降低，而在重度肾功能不全患者中可能不存在，如果需要进一步控制血糖，应考虑加用其他降糖药。有关根据eGFR的剂量调整建议，
表1：剂量调整建议 a
eGFR(mL/min/1.73 m2)  卡格列净每日总剂量
或CrCl(mL/min) 
≥60                   以100毫克开始。
                       在耐受100毫克并需要额外血糖控制的患者中，剂量可增加到300毫克。
30至<60b               使用100毫克。
<30b，c                对于已经服用Invokanad的患者，继续服用100毫克。
                       不应启动Invokana。
a 请参阅第4.4、4.8、5.1和5.2节。
b 如果需要进一步控制血糖，应考虑加用其他抗高血糖药
c 尿白蛋白/肌酐比>300mg/g
d 继续给药直至透析或肾移植。
肝功能损害
对于轻度或中度肝功能不全的患者，无需调整剂量。
卡格列净尚未在严重肝功能不全患者中进行过研究，因此不推荐在这些患者中使用。
儿科人群
尚未确定卡格列净在18岁以下儿童中的安全性和有效性。没有可用的数据。
给药方法
用于口服
Invokana应每天口服一次，最好在一天的第一餐之前服用。片剂应整片吞服。
如果错过了剂量，应在患者记住后立即服用； 但是，不应在同一天服用双倍剂量。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
聚氯乙烯/铝 (PVC/Alu) 穿孔单位剂量泡罩。
包装为 10x1、30x 1、90x1和100x1薄膜包衣片剂。
请参阅随附的Invokana完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/8855/smpc
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INVOKANA 300MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 30comprimidos.
Precio INVOKANA 300 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 30 comprimidos: PVP 184.30 Euros. con aportación especial (22 de Julio de 2022).
Laboratorio titular: JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL N.V.
Laboratorio comercializador: MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS, S.L.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO. Grupo Terapéutico principal: FÁRMACOS USADOS EN DIABETES. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: FÁRMACOS HIPOGLUCEMIANTES EXCLUYENDO INSULINAS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores del cotransportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2). Sustancia final: Canagliflozina.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/08/2020, la dosificación es 300 mg y el contenido son 30 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- CANAGLIFLOZINA. Principio activo: 300 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 300 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 28 de Mayo de 2014.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 14 de Abril de 2015.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 28 de Mayo de 2014.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 28 de Mayo de 2014.
Duplicidades terapéuticas:
Dapagliflozina. Descripción: dapagliflozina. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Canagliflozina. Descripción: canagliflozina. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
2 excipientes:
INVOKANA 300 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
LACTOSA ANHIDRA.
CROSCARMELOSA SODICA.
Sujeto a 4 notas de seguridad:
Número: 02/2016. Referencia: MUH (FV) 02/2016. Fecha: 12/02/2016 1:00:00. RECOMENDACIONES SOBRE EL RIESGO DE CETOACIDOSIS DIABÉTICA ASOCIADA AL USO DE CANAGLIFLOZINA, DAPAGLIFLOZINA Y EMPAGLIFLOZINA
Número: 1/2017. Referencia: MUH (FV) 1/2017. Fecha: 10/02/2017 1:00:00. CANAGLIFLOZINA Y RIESGO DE AMPUTACIÓN NO TRAUMÁTICA EN MIEMBROS INFERIORES
Número: 10/2016. Referencia: MUH (FV) 10/2016. Fecha: 03/05/2016 0:00:00. CANAGLIFLOZINA: POSIBLE INCREMENTO DEL RIESGO DE AMPUTACIÓN NO TRAUMÁTICA EN MIEMBROS INFERIORES
Número: 7/2015. Referencia: MUH (FV) 7/2015. Fecha: 12/06/2015 0:00:00. RIESGO DE CETOACIDOSIS DIABÉTICA ASOCIADA AL USO DE CANAGLIFLOZINA, DAPAGLIFLOZINA Y EMPAGLIFLOZINA
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: canagliflozina.
Descripción clínica del producto: Canagliflozina 300 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Canagliflozina 300 mg 30 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que comienzan con la I.
Datos del medicamento actualizados el: 22 de Julio de 2022.
Código Nacional (AEMPS): 702424. Número Definitivo: 113884006.