新药Mounjaro（tirzepatide）是美国FDA批准的第一个也是唯一一个GIP/GLP-1受体激动剂，该药同时代表着近十年来获批上市的首个新一类降糖药物。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Mounjaro（tirzepatide）注射液，该药是一种新的、每周一次的GIP和GLP-1受体激动剂，辅助饮食和运动，用于改善2型糖尿病（T2D）成人患者的血糖控制。
批准日期：2022年5月13日 公司：礼来
MOUNJAROTM（替西帕肽[tirzepatide]）注射液，皮下使用
初始美国批准：2022
警告：甲状腺C细胞肿瘤的风险
有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息。
• Tirzepatide导致大鼠甲状腺C细胞肿瘤。尚不清楚MOUNJARO是否会导致甲状腺C细胞包括甲状腺髓样癌(MTC)在内的非人类肿瘤，因为尚未确定替西帕肽诱导的啮齿动物甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性。
• MOUNJARO禁用于有MTC个人或家族史的患者或患有多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)的患者。向患者咨询MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状。
作用机制
Tirzepatide是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种39个氨基酸修饰的肽，具有C20脂肪二酸部分，能够结合白蛋白并延长半衰期。Tirzepatide选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体，它们是天然GIP和GLP-1的靶标。
Tirzepatide以葡萄糖依赖性方式增强第一期和第二期胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。
适应症和用法
MOUNJARO是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助手段来改善血糖控制成人2型糖尿病。
使用限制：
• 尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。
• 不适用于1型糖尿病患者。
剂量和给药
• 推荐的起始剂量为每周一次皮下注射2.5mg。
• 4周后，每周一次皮下注射增加至5毫克。
• 如果需要额外的血糖控制，在当前剂量至少4周后以2.5mg的增量增加剂量。
• 最大剂量为每周一次皮下注射15毫克。
• 在一天中的任何时间每周给药一次，用餐或不用餐。
• 在腹部、大腿或上臂皮下注射。
• 每次剂量轮换注射部位。
剂型和规格
注射剂：2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg或15mg每0.5mLin单剂量笔
禁忌症
• 甲状腺髓样癌的个人或家族史，或2型多发性内分泌瘤综合征患者。
• 已知对替西帕肽或MOUNJARO中的任何赋形剂严重过敏。
警告和注意事项
• 胰腺炎：已在临床试验中报告。如果怀疑胰腺炎，请立即停药。
• 与胰岛素促分泌素或胰岛素同时使用的低血糖症：与胰岛素促分泌素或胰岛素合用可能会增加低血糖症的风险，包括严重的低血糖症。可能需要减少胰岛素促分泌素或胰岛素的剂量。
• 超敏反应：已报告超敏反应。如果怀疑，请停止MOUNJARO。
• 急性肾损伤：监测报告严重胃肠道不良反应的肾损伤患者的肾功能。
• 严重胃肠道疾病：使用可能与胃肠道不良反应有关，有时很严重。尚未在患有严重胃肠道疾病的患者中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。
• 有糖尿病视网膜病变病史的患者的糖尿病视网膜病变并发症：尚未在需要急性治疗的非增殖性糖尿病视网膜病变、增殖性糖尿病视网膜病变或糖尿病黄斑水肿患者中进行研究。
监测有糖尿病视网膜病变病史的患者进展。
• 急性胆囊疾病：已在临床试验中发生。如果怀疑胆石症，则需要进行胆囊检查和临床随访。
不良反应
在接受MOUNJARO治疗的≥5% 的患者中报告的最常见不良反应是：恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-LillyRx(1-800-545-5979) 或 FDA联系1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系礼来公司。
药物相互作用
MOUNJARO延迟胃排空并有可能影响同时服用的口服药物的吸收。
在特定人群中使用
• 怀孕：根据动物研究，可能对胎儿造成伤害。
• 具有生殖潜力的女性：建议使用口服避孕药的女性改用非口服避孕方法，或在开始后4周内添加屏障避孕方法，并持续每次剂量递增后4周。
包装提供/储存和处理
供应方式
MOUNJARO是一种透明、无色至微黄色的溶液，可用于预填充单剂量笔，如下所示：
每总强度/总容积  包装量        NDC
2.5毫克/0.5毫升  4支单剂量笔   0002-1506-80
5毫克/0.5毫升    4支单剂量笔   0002-1495-80
7.5毫克/0.5毫升  4支单剂量笔   0002-1484-80
10毫克/0.5毫升   4支单剂量笔   0002-1471-80
12.5毫克/0.5毫升 4支单剂量笔   0002-1460-80
15毫克/0.5毫升   4支单剂量笔   0002-1457-80
储存和处理
• 将MOUNJARO储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。
• 如果需要，每支单剂量笔可在不超过30ºC(86ºF)的温度下不冷藏保存长达21天。
• 不要冻结MOUNJARO。如果冷冻，请勿使用 MOUNJARO。
• 将MOUNJARO存放在原始纸箱中以避光。
请参阅随附的MOUNJARO完整处方信息：
https://pi.lilly.com/us/mounjaro-uspi.pdf