部份中文利格列汀处方资料（仅供参考）
商品名：Trazenta Tablets
英文名：Linagliptin
中文名：利格列汀片
生产商：勃林格殷格翰
药品简介
Trazenta（Linagliptin）由勃林格殷格翰研发，是一种高效，选择性的DPP-4抑制剂，用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。
トラゼンタ錠5mg
药效分类名称
胆汁排泄型选择性DPP-4抑制剂
-2型糖尿病治疗剂-
批准日期：2011年 9月
商標名
Trazenta Tablets 5mg
一般的名称
リナグリプチン（Linagliptin）〔JAN,INN〕
化学名
8-［（3R）-3-aminopiperidin-1-yl］-7-（but-2-yn-1-yl）-3-methyl-1-［（4-methylquinazolin-2-yl）methyl］-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
分子式
C25H28N8O2
分子量
472.54
性状
它是一种白色至淡黄色的白色粉末。
化学構造式
融点
202～209℃
分配係数
logD＝0.4（pH7.4）
药效药理
作用机制
利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4) 的竞争性和可逆选择性抑制剂。DPP-4是一种膜结合蛋白酶，广泛表达于肾、肝、肠、淋巴细胞和血管内皮细胞等多种组织中。DPP-4的重要生理底物是胰高血糖素样肽1(GLP-1)，称为肠促胰岛素和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP)。通过抑制 DPP-4 的肽酶活性，这些内源性肠促胰岛素激素水平升高会增加胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放。GLP-1和GIP都发挥强大的葡萄糖依赖性促胰岛素作用，从而改善餐后血糖控制。
药理作用
DPP-4抑制作用
(1) 选择性抑制人DPP-4（血浆，来源于Caco-2细胞）的活性（IC50值：1至3.6nM）（体外）。
(2)由于利格列汀的药代动力学特性，对血浆DPP-4活性（80%以上）的抑制作用持续24小时。
葡萄糖耐量和糖代谢改善作用
(1)在正常动物中，GLP-1和胰岛素的分泌增加，糖耐量试验对血糖水平的升高有明显的抑制作用。
(2)在几只表现出2型糖尿病的糖尿病模型动物(db/db小鼠、肥胖的Zucker Fatty大鼠、ZDF大鼠)中，通过糖耐量试验测定的血糖水平升高被显着抑制。
(3)严重胰岛素抵抗的db/db小鼠HbA1c显着降低。
(4)日本2型糖尿病患者血GLP-1浓度升高，血糖水平降低。
适应症
2型糖尿病
用法与用量
成人剂量是每天口服一次5mg的利格列汀。
包装
100片[10片(PTP)x10]
500片[10片(PTP)x50]
700片[14片(PTP)x50]
500片【含瓶、玫瑰、干燥剂】
制造商和分销商
日本勃林格殷格翰有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969014F1024_1_19/