儿童2型糖尿病新药Bydureon BCise(exenatide extended-release 艾塞那肽缓释剂)获美国FDA批准：用于儿科患者首个GLP-1 RA周制剂！ 近日，降糖新药BYDUREON BCise (exenatide 艾塞那肽缓释) 每周一次注射混悬液已在美国获批，用于治疗2型糖尿病 (T2D)；作为饮食和运动的辅助手段，改善儿科患者（10至17岁）的血糖控制。 Bydureon BCise（exenatide extended-release 艾塞那肽缓释剂）于2017年10月在美国首次获得批准，作为一种每周一次的单剂量自动注射器，适用于除了控制饮食和加强运动之外、服用一种或多种口服药物仍然无法控制血糖水平的T2D成人患者，以改善血糖控制。
批准日期：2021年07月24日；公司：阿斯利康 BYDUREON BCISE（艾塞那肽[exenatide extended-release]缓释）注射悬浮液，用于皮下使用。
美国最初批准：2005
警告：甲状腺C细胞肿瘤的风险，请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。
• 艾塞那肽缓释剂在大鼠临床相关暴露下会导致甲状腺C细胞肿瘤。目前尚不清楚BYDUREON BCISE是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌(MTC)，因为尚未确定艾塞那肽缓释诱导的啮齿动物甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性。
• BYDUREON BCISE禁用于有MTC个人史或家族史的患者，或患有多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)的患者。向患者咨询MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状。 最近的主要变化
禁忌症： 2/2020
警告和注意事项2/2020
作用机制
肠促胰素，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，可增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并在从肠道释放到循环系统中后表现出其他抗高血糖作用。艾塞那肽是一种GLP-1受体激动剂，可增强胰腺β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌异常升高，并减缓胃排空。
艾塞那肽的氨基酸序列与人GLP-1的氨基酸序列部分重叠。艾塞那肽是一种GLP-1受体激动剂，已被证明可以在体外结合并激活人类GLP-1受体。这通过涉及环AMP和/或其他细胞内信号传导途径的机制导致胰岛素的葡萄糖依赖性合成和胰腺β细胞的体内胰岛素分泌增加。在葡萄糖浓度升高的情况下，艾塞那肽可促进胰岛β细胞释放胰岛素。
适应症和用法
BYDUREON BCISE是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助手段，以改善成人 2型糖尿病患者的血糖控制。
使用限制：
• 不推荐作为饮食和运动控制不足的患者的一线治疗。
• 不应用于治疗1型糖尿病。
•BYDUREON BCISE 是艾塞那肽的缓释制剂。不要与其他含有艾塞那肽的产品共同给药。
• 尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。对有胰腺炎病史的患者考虑其他抗糖尿病治疗。
剂量和给药
• 每7天（每周）一次，在一天中的任何时间，有或没有进餐，通过皮下注射给药2毫克。
• 准备好剂量后立即给药。
剂型和规格
缓释注射混悬液：2mg艾塞那肽在0.85mL单剂量自动注射器中。
禁忌症
• 甲状腺髓样癌或多发性内分泌肿瘤综合征2型患者的个人或家族史。
• 之前对艾塞那肽或任何产品成分有严重的超敏反应。
• 艾塞那肽产品引起的药物诱导的免疫介导的血小板减少症的历史。
警告和注意事项
• 急性胰腺炎：包括致命性和非致命性出血性或坏死性胰腺炎的报道。如果怀疑胰腺炎，应立即停药。如果确诊为胰腺炎，请勿重新开始。如果患者有胰腺炎病史，请考虑其他抗糖尿病治疗。
• 伴随使用促胰岛素或胰岛素的低血糖：服用促胰岛素或胰岛素的患者发生低血糖的风险可能增加，包括严重的低血糖。可能需要减少胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量。
• 急性肾损伤：可能会引起恶心和呕吐并伴有短暂的血容量不足，并可能使肾功能恶化。据报道，上市后血清肌酐升高、肾功能损害、慢性肾功能衰竭和急性肾功能衰竭恶化，有时需要血液透析或肾移植。不推荐用于 eGFR 低于45mL/min/1.73m2的患者。
•胃肠道疾病：不建议患有严重胃肠道疾病（例如胃轻瘫）的患者使用。
• 免疫原性：患者可能会产生针对艾塞那肽的抗体。如果血糖控制恶化或未能达到目标血糖控制，考虑替代抗糖尿病治疗。
• 超敏反应：已报告严重超敏反应（例如过敏反应和血管性水肿）。停用BYDUREON BCISE并立即寻求医疗建议。
• 药物引起的免疫介导的血小板减少症：已报告可能致命的严重出血。立即停用BYDUREON BCISE并避免再次暴露于艾塞那肽。
• 注射部位反应：有或没有皮下结节的严重注射部位反应已有报道。
• 急性胆囊疾病：如果怀疑胆石症或胆囊炎，则需要进行胆囊检查。
不良反应
临床试验中最常见（≥5%）：注射部位结节、恶心。
要报告可疑的不良反应，请拨打 1-800-236-9933和WWW.BYDUREONBCISE.COM或FDA拨打1-800-FDA-1088或 WWW.FDA.GOV/MEDWATCH 联系阿斯利康。
药物相互作用
•可能会影响口服药物的吸收。
• 华法林：艾塞那肽的上市后报告国际标准化比值(INR)升高，有时与出血有关。频繁监测INR直至开始 BYDUREON BCISE治疗后稳定。
在特定人群中使用
• 怀孕：仅当潜在益处证明对胎儿有风险时才在怀孕期间使用。
包装供应/储存和处理
供应
•BYDUREON BCISE在0.85mL载体中含有2mg艾塞那肽，在预先填充的单剂量自动注射器中。通过混合再分散提供白色至灰白色、不透明、缓释注射悬浮液，可在包含四个单剂量自动注射器(NDC 0310-6540-04)的纸箱中使用。
储存和处理
•BYDUREON BCISE必须平放。
• 将自动注射器存放在原包装中。避光。
•BYDUREON BCISE 应存放在 36°F 至 46°F（2°C 至 8°C）的冰箱中，直至失效日期或直到准备使用。 BYDUREON BCISE不应在失效日期后使用。有效期可在纸箱上或自动注射器标签上找到。
• 如果需要，BYDUREON BCISE 可以在不超过 86°F(30°C) 的室温下保存总共不超过4周。
• 在防刺穿容器中使用后丢弃 BYDUREON BCISE。
完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2d18cfc4-e0de-4814-a712-c1b7c504bff5
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BYDUREON 2MG CT4 EXENATIDE MICROSPHERES 持证商：ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-6520-04 参考价格（美元）：936.24
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New medicine for children with type 2 diabetes! The US FDA approves Bydureon BCise (exenatide sustained-release formulation): the first weekly GLP-1 RA preparation for pediatric patients
On October 23, 2017, AstraZeneca has announced that the U.S. Food and Drug Administration(FDA) has approved Bydureon BCise(extended release)injection, which is an improved dosage form of the new dosage form of Bydureon, which is a weekly, single-dose automatic injection It is used for adult patients with type 2 diabetes to use one or more oral medications and control their diet and exercise and still cannot control their blood sugar to help them improve blood sugar control.
Different from other glucagon-like peptide-1(glp-1)receptor agonists, Bydureon BCise has a unique, sustained-release microsphere delivery system that can continuously provide effective ingredients to help patients achieve and maintain stability state. This innovative formulation of Bydureon BCise device has been proven to lower blood sugar levels while helping to lose weight.
PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL–2MG CARTON
NDC 0310-6540-04
Once-Weekly
BYDUREON BCise® 2mg single-dose autoinjector
(exenatide extended-release)
injectable suspension
For subcutaneous use only
Dispense with enclosed Medication Guide
to each patient.
Store FLAT in refrigerator 36-46°F (2-8°C).
Total Quantity: 4xSingle-Dose Autoinjectors
Use one autoinjector every week
Each autoinjector delivers a 2 mg dose
Rx only AstraZeneca
