近日，美国食品和药品管理局（FDA）批准2型复方糖尿病新药（商品名：Xultophy） 100/3.6，改善2型糖尿病患者的血糖控制。
Xultophy（德谷胰岛素100U/ml和利拉鲁肽3.6mg/mL）是一种基础胰岛素和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂的复合降糖药，用于每日接受<50单位的基础胰岛素或每日＜1.8mg利拉鲁肽治疗但糖尿病无法得到充分控制的成年2型糖尿病患者。
Xultophy 100/3.6预填充在一次性的注射笔中，每天注射一次，剂量从16到50单位胰岛素和0.58到1.8毫克利拉鲁肽不等。
批准日期：2016年11月21日 公司：诺和诺德
XULTOPHY 100/3.6（德谷胰岛素/利拉鲁肽[insulin degludec and liraglutide]）注射液，用于皮下使用
美国初次批准：2016年
警告：甲状腺C细胞瘤的风险
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
•利拉鲁肽是XULTOPHY 100/3.6的成分之一，在大鼠和小鼠中，在临床相关的暴露下都会导致甲状腺C细胞肿瘤。 XULTOPHY 100/3.6是否会引起人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），尚不清楚，因为尚未确定利拉鲁肽诱导的啮齿类甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性。
•有MTC个人或家族病史的患者或患有2型多发性内分泌肿瘤形成综合征（MEN 2）的患者禁用XULTOPHY 100/3.6。为患者提供有关MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤症状的咨询。
最近的重大变化
适应症和用法：02/2019
剂量和用法：02/2019
剂量和用法：11/2019
禁忌症：02/2019
警告和注意事项：02/2019
警告和注意事项：11/2019
作用机理
XULTOPHY 100/3.6
XULTOPHY 100/3.6是由德谷 胰岛素和利拉鲁肽组成的组合产品。
德谷胰岛素
德谷胰岛素的主要活性是葡萄糖代谢的调节。胰岛素及其类似物通过刺激周围的葡萄糖摄取（尤其是骨骼肌和脂肪摄取）以及抑制肝葡萄糖生成来降低血糖。胰岛素还抑制脂解和蛋白水解，并增强蛋白质合成。
利拉鲁肽
利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，可增加葡萄糖依赖性胰岛素的释放，降低胰高血糖素的分泌并减慢胃排空。
适应症和用途
XULTOPHY 100/3.6是长效人胰岛素类似物degludec胰岛素和胰高血糖素样肽（GLP-1）受体激动剂liraglutide的组合，可作为饮食和锻炼的辅助手段，以改善成年人的血糖控制与2型糖尿病。
使用限制：
•对于饮食和运动控制不足的患者，不建议将其作为一线治疗方法。
•不建议与含有利拉鲁肽或其他GLP-1受体激动剂的任何其他产品组合使用。
•不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
•尚未与餐前胰岛素联合研究。
剂量和给药
•在开始XULTOPHY 100/3.6之前停止使用利拉鲁肽或基础胰岛素治疗。
•初次使用基础胰岛素或GLP-1受体激动剂的患者的建议起始剂量为每天一次皮下注射10单位（10单位德谷胰岛素和0.36毫克利拉鲁肽）。
•目前接受基础胰岛素或GLP-1受体激动剂治疗的患者的建议起始剂量为每天皮下给予16单位（16单位德谷胰岛素和0.58毫克利拉鲁肽）。
•每天有时间每天一次带食物或不带食物进行管理。
•将XULTOPHY 100/3.6皮下注射到大腿，上臂或腹部。
•旋转注射部位，以减少脂肪营养不良和局部皮肤淀粉样变性病的风险。
•最大每日剂量为50单位（50单位德谷胰岛素和1.8毫克利拉鲁肽）。
•XULTOPHY 100/3.6笔每次注射可提供10至50个单位的剂量；每个XULTOPHY 100/3.6剂量单位包含1单位的德谷胰岛素和0.036毫克的利拉鲁肽。
•有关滴定建议，请参见“完整处方信息”。
•皮下注射大腿，上臂或腹部。
•请勿静脉内，肌肉内或输液泵给药。
•请勿稀释或与其他任何胰岛素产品或溶液混合。
剂量形式和强度
注射：在3毫升单人用药笔中，每毫升100单位的德谷胰岛素和每毫升3.6毫克的利拉鲁肽。
禁忌症
•有甲状腺髓样癌的个人或家族病史或患有2型多发性内分泌肿瘤的患者。
•在低血糖发作期间。
•对XULTOPHY 100/3.6或任何活性物质或其任何赋形剂有严重过敏反应的患者。
警告和注意事项
•甲状腺C细胞肿瘤：见盒装警告。
•胰腺炎：利拉鲁肽的上市后报道包括致命和非致命性出血性或坏死性胰腺炎。如果怀疑是胰腺炎，请立即停药。
•即使更换了针头，也不要在患者之间共享XULTOPHY 100/3.6笔。
•高血糖或低血糖并伴随胰岛素治疗方案的改变：在密切的医疗监督下，对患者的胰岛素治疗方案（例如，胰岛素强度，制造商，类型，注射部位或给药方法）进行更改，并增加血糖监测频率。
•由于用药错误而导致用药过量：XULTOPHY 100/3.6包含两种药物。指导患者在注射前检查标签，因为可能会意外混合含胰岛素的产品。不要超过最大剂量或与其他GLP-1受体激动剂一起使用。
低血糖：可能危及生命。通过以下方面的变化增加监测：剂量，共同服用降糖药物，进餐模式，身体活动；以及肾功能不全或肝功能不全或低血糖意识不足的患者。
•急性肾脏损伤：据报道利拉鲁肽上市后上市，通常与恶心，呕吐，腹泻或脱水有关，有时可能需要血液透析。告知患者由于胃肠道不良反应而可能引起脱水的风险，并采取预防措施以避免体液消耗。
•超敏反应和过敏反应：可能会导致严重，危及生命的全身性过敏反应，包括过敏反应，血管性水肿，支气管痉挛，低血压和休克。如果发生超敏反应，请停止并按标准护理。
•急性胆囊疾病：如果怀疑有胆石症或胆囊炎，则应进行胆囊研究。
低钾血症：可能危及生命。监测有低血钾症风险的患者的钾水平，并根据需要进行治疗。
•使用噻唑烷二酮类药物（TZD）滞留和充血性心力衰竭：观察心力衰竭的体征和症状；如果发生心力衰竭，请考虑减少剂量或停药。
不良反应
在XULTOPHY 100/3.6治疗的患者中，≥5％的患者报告了最常见的不良反应：鼻咽炎，头痛，恶心，腹泻，脂肪酶增加和上呼吸道感染。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-727-6500与Novo Nordisk Inc.或致电1-800-FDA-1088或WWWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
•影响葡萄糖代谢的药物：可能需要调整XULTOPHY 100/3.6剂量；密切监测血糖。
•抗肾上腺素能药物（例如β受体阻滞剂，可乐定，胍乙啶和利血平）：低血糖症候和症状可能会减轻。
•胃排空延迟对口服药物的影响：可能会影响同时服用的口服药物的吸收。
在特定人口中使用
怀孕：只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用XULTOPHY 100/3.6。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
XULTOPHY 100/3.6是在3毫升预填充，一次性，单人使用的笔式注射器中以无菌，透明，无色溶液形式提供的注射剂。 XULTOPHY 100/3.6笔以一个单位递增。
剂量单位/强度             
3mL单人用XULTOPHY100/3.6笔（100单位/毫升德谷胰岛素和3.6毫克/毫升利拉鲁肽）
包装    5包
NDC：0169-2911-15
推荐的存储
用随附的使用说明书分配原始的密封纸箱。
首次使用之前，XULTOPHY 100/3.6应在2°C至8°C（36°F至46°F）之间存储，直到标签上印刷的失效日期为止。将预填充的笔存储在纸箱中，以便保持清洁并避免光照。请勿将其存放在冰箱中或与冰箱冷却元件直接相邻的地方。不要冻结。如果XULTOPHY 100 / 3.6已冻结，请不要使用。
首次使用后，XULTOPHY 100/3.6笔可在受控的室温（59°F至86°F； 15°C至30°C）或冰箱（36°F至46°F；以及50°F至40°F）中保存21天。 2°C至8°C）。使所有XULTOPHY 100/3.6笔远离直射光和热源。
每次注射后务必拔下针头，并在未连接针头的情况下存放XULTOPHY 100/3.6笔。这可以防止XULTOPHY 100/3.6笔的污染和/或感染或泄漏，并确保准确的剂量。每次注射时都要使用新的针头，以防止污染。
结了存储条件：
第一次使用之前：冷藏36°F至46°F（2°C至8°C）直到有效期
                          首次使用后【21天】
室温59°F至86°F（15°C至30°C）  冷藏36°F至46°F（2°C至8°C）
XULTOPHY 100IU/ML 3.6MG/ML PFS 5X3ML  INSULIN DEGLUDEC/LIRAGLUTIDE  NOVO NORDISK PHARM  NDC：169291115  $1,464.05(不包含其他费用)
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=21335fe4-d395-4501-ac2a-2f20d7520da9
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Xultophy 100/3.6(insulin degludec and liraglutide injection)100units/mL and 3.6mg/mL is a combination of insulin degludec and liraglutide and is indicated as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes mellitus.
PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL
Xultophy®100/3.6
NDC 0169-2911-15
List: 291115
(insulin degludec and liraglutide injection)
For Single Patient Use Only
100units/mL and 3.6mg/mL
With each unit of insulin degludec, the pen
also delivers 0.036mg of liraglutide
5x3mL Prefilled Pens
For subcutaneous use only
Rx Only
Recommended for use with NovoFine®,
Novofine® Plus or NovoTwist® disposable needles.
Must be refrigerated until first use.
Store at 36°F – 46°F (2°C – 8°C).
Do not freeze.
Protect from light.
Dispense in this sealed carton.