部份中文盐酸替尼格列汀氢溴/卡格列净处方资料（仅供参考）
英文名：Teneligliptin Hydrobromide Hydrate/Canagliflozin Hydrate
商品名：Canalia Combination Tablets
中文名：盐酸替尼格列汀氢溴/卡格列净水合物
生产商：田边三菱制药 
药品简介
近日，2型糖尿病复方药Canalia已获得日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，该药由选择性二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4i）Tenelia（通用名：teneligliptin，替格列汀）和钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）Canaglu（通用名：canagliflozin，卡格列净）组成。此次批准，使Canalia成为日本市场批准的首个DPP-4i/SGLT2i复方药，该药每日口服一次，用于2型糖尿病的治疗。
カナリア配合錠 
药效分类名称
选择性DPP-4抑制剂/SGLT2抑制剂联合用药
-2型糖尿病治疗剂-
批准日期：2017年9月
商品名
CANALIA COMBINATION TABLETS
替尼格列汀氢溴酸盐
一般的名称
テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）
化学名
{(2S,4S) -4- [4- (3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl) piperazin-1-yl] pyrrolidin-2-yl} (1,3-thiazolidin-3-yl) methanone hemipentahydrobromide hydrate
分子式
C22H30N6OS・2 1/2HBr・χH2O
分子量
628.86（無水物）
性状
它是白色粉末。 它易溶于水，微溶于甲醇，微溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
融点
約201℃（分解）
卡那列净
一般的名称
カナグリフロジン水和物（Canagliflozin Hydrate）
化学名
(1S) -1,5-Anhydro-1-C- (3- {[5- (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl] methyl} -4-methylphenyl) -D-glucitol hemihydrate
分子式
C24H25FO5S・1/2H2O
分子量
453.52
化学構造式
融点
101.7℃
审批条件
制定药物风险管理计划并适当实施。
药效药理
作用机理
Teneri Griptin
饮食反应会从胃肠道分泌胰高血糖素样肽1（GLP-1），促进胰脏分泌胰岛素，抑制胰高血糖素分泌以调节餐后血糖。Teneriglycin通过抑制二肽基肽酶4（DPP-4）的活性来抑制GLP-1的降解，并通过增加活性GLP-1的血药浓度来发挥降血糖作用。
卡纳古里·弗罗辛
葡萄糖钠共转运蛋白2（SGLT2）位于肾脏的近端小管中，负责将大部分肾小球滤过的葡萄糖吸收到血液中。
Canagliflozin选择性抑制SGLT2并抑制肾脏中葡萄糖的重吸收，从而将血液中过量的葡萄糖作为尿糖排出体外，并发挥降血糖作用。
药理作用
葡萄糖抵抗改善作用
在使用Zucker糖尿病脂肪（ZDF）大鼠（一种2型糖尿病模型）进行的葡萄糖耐量试验中，与每次单次给药相比，单次服用Tenerigliptin和canagliflozin导致血浆活性GLP-1浓度升高。升高，对血糖升高的抑制作用增强。
Teneri Griptin
 （1）DPP-4抑制作用和GLP-1降解抑制作用
替瑞格列汀以浓度依赖性方式抑制人血浆中的DPP-4活性，其IC50值为1.75 nmol/L（体外）。
Tenerigliptin以浓度依赖性方式（体外）抑制大鼠血浆中活性GLP-1的降解。
在使用显示出胰岛素抵抗和异常葡萄糖耐量的肥胖模型的Zucker Fatty大鼠进行的葡萄糖耐量测试中，Teneriglycin通过单次给药增加了血浆活性GLP-1浓度和血浆胰岛素浓度。
在2型糖尿病患者中，每天一次给予20 mg替瑞格列汀抑制血浆DPP-4活性并增加血浆活性GLP-1浓度。
 （2）耐糖性提高效果
在使用显示出胰岛素抵抗和异常葡萄糖耐量的肥胖模型Zucker Fatty大鼠进行的葡萄糖耐量试验中，Teneriglycin通过单次给药抑制了血糖水平的升高。
在2型糖尿病患者中，每天一次服用20 mg替瑞格列汀可改善早餐，午餐和晚餐后的血糖以及空腹血糖。
卡纳古里·弗罗辛
 （1）SGLT2的抑制作用
Canagliflozin选择性抑制人SGLT2（IC50值：4.2nmol/L）（体外）。
 （2）对肾糖重吸收的抑制作用
在ZDF大鼠中，单次口服后，canagliflozin的肾葡萄糖重吸收抑制率增加，而尿葡萄糖排泄量增加。当对2型糖尿病患者单次口服100毫克canagliflozin时，观察到对肾脏葡萄糖重吸收的抑制率增加和尿糖排泄增加。
注）相对于赋形剂给药组的肾糖再吸收的抑制率（肾小球葡萄糖滤过量与尿葡萄糖排泄量之差）
 （3）葡萄糖代谢改善作用
在ZDF大鼠中，单次口服后，canagliflozin表现出降血糖作用。
在同一模型中，canagliflozin在重复口服4周后显示出降低HbA1c的作用。在重复给药后的口服葡萄糖耐量试验中，观察到血糖水平升高的抑制。
当对2型糖尿病患者每天口服一次100mg canagliflozin，持续24周时，HbA1c降低，餐后高血糖得到改善。
适应病症
2型糖尿病
但是，这仅限于认为将替尼格列汀氢溴酸盐水合物和卡格列净水合物联合治疗的情况。
用法用量
成人通常的剂量是在早餐前或早餐后每天口服1片（20毫克/100毫克替尼格列汀氢溴酸盐/卡那列净）。
包装规格
20毫克/100毫克
100錠［10錠（PTP）×10］
制造商和分销商
田边三菱制药有限公司
销售
第一三共株式会社
注：以上中文处方资料仅供参考，使用以原处方为准！
完整处方资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969106F1028_1_11/