部份中文盐酸曲格列汀琥珀处方资料（仅供参考）
英文名：Trelagliptin Succinate
商标名：Zafatek Tablets
中文名：盐酸曲格列汀琥珀片
生产商：武田制药
药品简介
曲格列汀（Trelagliptin succinate），由武田和Furiex研发，于2015年3月7日上市，商品名：Zafatek。曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，从而控制血糖水平，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。
ザファテック錠100mg／ザファテック錠50mg／ザファテック錠25mg
药用分类名称
持续选择性DPP-4抑制剂
-2型糖尿病治疗剂 -
批准日期：2015年3月7日
商標名
Zafatek Tablets
化学構造式
一般名
トレラグリプチンコハク酸塩（Trelagliptin Succinate）〔JAN〕
化学名
2-（｛6-［（3R）-3-Aminopiperidin-1-yl］-3-methyl-2, 4-dioxo-3, 4- dihydropyrimidin -1（2H）-yl} methyl）-4-fluorobenzonitrile monosuccinate
分子式
C18H20FN5O2・C4H6O4
分子量
475.47
融点
187.1℃
性状
Trelagliptin Succinate是白色至几乎白色晶体或结晶粉末。 容易溶于水或二甲基亚硫酸盐，不易溶于甲醇，乙醇（99.5），不易溶于四氢氟烷或二乙胺，乙酰乙酰或2-丙醇极不易溶解。
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
1. 作用机制
该制剂通过抑制二肽样肽-1（GLP-1）的二肽肽-1（GLP-1）活性，通过口服摄入刺激从肠道分泌，增加GLP-1的血液浓度， 糖浓度依赖性促进胰腺胰岛素分泌。
2. 药理作用
(1) 对DPP-4的抑制作用
1）选择性地抑制人类血浆中的DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）（体外）。此外，为了比较肌酸和脂蛋白的DPP-4抑制活性，在相同条件下（体外）比较IC50值（nmol/L），分别为1.3和5.3。
2） 饮食，安慰剂对照双盲平行组比较试验100mg口服100mg作为Trelaliptin，即使进行运动治疗，但血糖控制不足的2型糖尿病患者，在安慰剂对照双盲平行组比较试验中，最后给药7天后，DPP-4活性抑制率的平均值为77.4%，在100mg组托雷拉格里普汀。
（2）活性GLP-1浓度增加作用
饮食，安慰剂对照双盲平行组比较试验100mg口服100mg作为托雷拉格利普汀受试者血糖控制不足，即使进行运动治疗（每周一次早餐前）， 与安慰剂组相比，给药12周后膳食负荷试验中的活性GLP-1浓度显著增加。
（3）提高糖耐受性
在11月的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）中口服托雷拉格利普汀，在糖负荷试验中观察到糖耐受性改善作用，在给药1小时后口服葡萄糖。
适应症
2型糖尿病
用法与用量
成人，每周一次，每次口服100mg。
片剂
患者さん用パッケージ付PTP
錠100mg：20錠（2錠シート×10）
錠50mg：20錠（2錠シート×10）
錠25mg：20錠（2錠シート×10）
制造商
武田制药有限公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969024F1028_1_10/?view=frame&style=SGML&lang=ja