近日，美国食品药品管理局（FDA）批准新药OZEMPIC（semaglutide，司马鲁肽）注射剂0.5mg或1mg，一种每周一次的胰高血糖素样肽（GLP-1）受体激动剂.
OZEMPIC（semaglutide）是一种饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。OZEMPIC（semaglutide）每周一次，每周同一天给药，一天中的任何时间均可进餐或不进餐。
批准日期：2017年12月6日 公司：诺和诺德
OZEMPIC（索马鲁肽[semaglutide]）注射剂，用于皮下使用
美国初次批准：2017年
警告：甲状腺细胞瘤的风险
有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
•在啮齿动物中，司马鲁肽可引起甲状腺C细胞肿瘤。 OZEMPIC®是否会引起人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），尚不清楚，因为尚未确定司马鲁肽诱导的啮齿类甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性。
•OZEMPIC®禁止用于具有MTC的个人或家族病史的患者或患有2型多发性内分泌瘤形成综合征（MEN2）的患者。为患者提供有关MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤症状的咨询。
作用机理
Semaglutide是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。
GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。
导致semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。
此外，司马鲁肽可稳定抵抗DPP-4酶的降解。
Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。 因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。 降低血糖的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。
适应症和用途
OZEMPIC是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
使用限制：
•对于饮食和运动控制不足的患者，不建议将其作为一线治疗方法。
•尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。考虑另一种抗糖尿病治疗。
•未指定用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
剂量和给药
•每周一次从0.25毫克开始。4周后，每周一次将剂量增加至0.5mg。如果至少4周后需要额外的血糖控制，则每周增加一次至1mg。
•每天有餐或不餐，每周一次。
•如果错过剂量，则应在错过剂量的5天内服用。
•皮下注射到腹部，大腿或上臂。
剂量形式和强度
注射剂：2mg/1.5mL（1.34mg/mL）适用于：
•单笔使用的笔，每次注射可提供0.25mg或0.5mg。
•单笔使用的笔，每次注射1mg。
禁忌症
•甲状腺髓样癌的个人或家族病史或患有2型多发性内分泌肿瘤的患者。
•对OZEMPIC®或任何产品组件过敏。
警告和注意事项
•胰腺炎：已在临床试验中报道。如果怀疑是胰腺炎，应立即停药。如果确认为胰腺炎，请勿重启。
•糖尿病性视网膜病变并发症：已在临床试验中报道。有糖尿病视网膜病变病史的患者应进行监测。
•即使更换了针头，也不要在患者之间共用OZEMPIC®笔。
•低血糖：当OZEMPIC®与胰岛素促分泌剂或胰岛素一起使用时，请考虑降低促分泌剂或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险。
•急性肾脏损伤：监测有严重胃肠道不良反应的肾功能不全患者的肾功能。
•过敏反应：如果怀疑终止OZEMPIC®并立即寻求医疗建议。
•大血管结局：尚无临床研究确定司马鲁肽降低大血管风险的确凿证据。
不良反应
在用OZEMPIC®治疗的患者中，≥5％报告最常见的不良反应为：恶心，呕吐，腹泻，腹痛和便秘。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-693-6742与Novo Nordisk Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
口服药物：OZEMPIC延迟胃排空。可能会影响同时口服药物的吸收。
在特定人口中使用
生殖能力的男性和女性：由于赛马鲁肽的冲洗期较长，因此在计划怀孕前至少2个月停止在女性中使用OZEMPIC®。
供应/存储和处理方式
供应方式
注射剂：1.34mg/mL司马鲁肽的透明无色溶液，可预先填充，一次性，单次使用，以下列包装形式提供：
•预先填充的一次性单人使用笔，每次注射0.25mg（用于治疗开始）或0.5mg（用于维护治疗）
•预先填充的一次性单人使用笔，每次注射1毫克（用于维护治疗）
每支OZEMPIC®笔只能由一名患者使用。 OZEMPIC®笔绝对不能共享
即使更换了针头，也可以在患者之间切换[请参阅警告和注意事项]。
推荐的存储
首次使用之前，OZEMPIC®应该存储在36ºF至46ºF（2ºC至8ºC）之间的冰箱中（表8）。请勿将其存放在冰箱中或冰箱附近。不要冻结OZEMPIC®，如果已冻结，则不要使用OZEMPIC®。
首次使用OZEMPIC®笔后，可将笔在控制室中存放56天温度（59°F至86°F; 15°C至30°C）或在冰箱中（36°F至46°F; 2°C至8°C）。不要冻结。不使用时请保持笔帽。OZEMPIC®应避免过热和阳光。
每次注射后，务必取出并安全丢弃针头，并保存OZEMPIC笔没有连接注射针。每次注射时都要使用新的针头。
完整说明资料附件：https://www.novo-pi.com/ozempic.pdf