近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Rybelsus（semaglutide）片剂7毫克或14毫克用于2型糖尿病的成年人以及饮食和运动可能会改善血糖（葡萄糖）。Rybelsus是药片中第一个也是唯一的胰高血糖素样肽1（GLP-1）类似物，并且是未达到A1C目标的2型糖尿病成年人的新选择 目前的抗糖尿病治疗。
2型糖尿病是一个全球性的公共卫生问题，仅在美国就影响了超过2800万人。尽管存在现有的治疗选择，但许多2型糖尿病的成年人血糖控制不良，可能增加发生严重的糖尿病相关并发症的风险。
批准日期：2019年9月21日 公司：诺和诺德
RYBELSUS（司马鲁肽[semaglutide]）片剂，口服
美国初次批准：2017年
警告：
甲状腺C细胞瘤的风险有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
•在啮齿动物中，司马鲁肽可引起甲状腺C细胞肿瘤。尚不清楚RYBELSUS是否会在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），因为尚未确定semaglutide诱导的啮齿类甲状腺甲状腺细胞瘤与人类的相关性。
•有MTC个人家族史或患有2型多发性内分泌增生综合征（MEN 2）的患者禁用RYBELSUS。为患者建议有关MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状。
作用机理
Semaglutide是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。
GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。
导致semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。
Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。
适应症和用法
RYBELSUS是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助剂，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
使用限制
•对于饮食和运动控制不足的患者，不建议将其作为一线治疗方法。
•尚未有胰腺炎病史的患者进行研究。
•不适合用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
剂量和给药
•指示患者在一天中首次食用任何食品，饮料或其他口服药物之前至少30分钟服用雷贝沙司，且不要超过4盎司的白开水。等待少于30分钟，或与食物，饮料（非纯水）或其他口服药物一起服用，将会降低RYBELSUS的效果。等待超过30分钟的进食可能会增加RYBELSUS的吸收。
•吞服整个片剂。请勿切割，压碎或咀嚼药片。
•每天一次以3毫克开始服用RYBELSUS，持续30天。 3mg剂量服用30天后，将剂量增加到每天一次7mg。
•如果在7mg剂量下至少30天后需要额外的血糖控制，则剂量可以增加到每天一次14mg。
•有关在OZEMPIC®和RYBELSUS之间进行切换的说明，请参阅“完整处方信息”。
剂量形式和强度
片剂：3mg，7mg和14mg
禁忌症
•甲状腺髓样癌或患有2型多发性内分泌肿瘤的患者的个人或家族病史。
•已知对司马鲁肽或RYBELSUS中的任何成分过敏。
警告和注意事项
•胰腺炎：在临床试验中已有报道。如果怀疑是胰腺炎，请立即停药。如果确认为胰腺炎，请勿重启。
•糖尿病性视网膜病变并发症：semaglutide注射液在一项心血管结果试验中已有报道。有糖尿病视网膜病变病史的患者应进行监测。
•低血糖：RYBELSUS与胰岛素促分泌剂或胰岛素一起使用时，请考虑降低促分泌剂或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险。
•急性肾损伤：监测有严重胃肠道不良反应的肾功能不全患者的肾功能。
•过敏反应：如有怀疑，请中止雷贝舒斯治疗，并立即就医。
不良反应
在≥5％的RYBELSUS患者中，最常见的不良反应为：恶心，腹痛，腹泻，食欲下降，呕吐和便秘。
要报告可疑的不良反应，请致电1-833-457-7455与Novo NordiskInc。联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
口服药物：RYBELSUS延迟胃排空。当共同给药时，请指导患者严格遵守RYBELSUS的给药说明。考虑增加治疗范围狭窄或需要临床监测的临床或实验室监测规范。
在特定人口中使用
•怀孕：可能会造成胎儿伤害。
•哺乳期：不建议母乳喂养。
•具有生殖潜力的雌性和雄性：由于赛马鲁肽的冲洗期较长，因此在计划怀孕前至少2个月停用RYBELSUS孕妇。
包装供应/存储和处理方式
RYBELSUS片剂有以下几种：
片剂强度          套餐配置                 NDC
3毫克     纸箱30片（3x10计数泡罩包装）  0169-4303-13
7毫克     纸箱30片（3 x10计数泡罩包装） 0169-4307-13
14毫克    纸箱30片（3 x10计数泡罩包装） 0169-4314-13
储存和处理
储存在20至25°C（68至77°F）下; 允许的温度偏移范围是15°至30°C（59°至86°F）[请参阅USP控制的室温]。在原始纸箱中存储和分配。
将平板电脑存放在原始的吸塑卡中，直到用于防止平板电脑受潮。将产品存放在干燥，远离湿气的地方。
完整说明资料附件：https://www.novo-pi.com/rybelsus.pdf