近日，降糖新药Bydureon（exenatide，艾塞那肽长效缓释注射悬液，2mg）获FDA批准，作为一种辅助药物，结合饮食和运动，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。
Bydureon（exenatide，艾塞那肽长效缓释注射悬液）是用于2型糖尿病治疗的首个也是唯一一种每周一次的药物，于2012年获FDA批准，该药已在48个国家上市，包括欧盟。
批准日期：2012年1月27日；公司：Amylin Pharmaceuticals，Inc
BYDUREON（艾塞那肽缓释剂[Exenatide]）用于注射混悬液，皮下使用
初始美国批准：2005
警告：甲状腺 C 细胞肿瘤的风险
请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。
•艾塞那肽缓释剂在大鼠临床相关暴露下引起甲状腺C细胞肿瘤。目前尚不清楚BYDUREON是否会导致甲状腺C细胞肿瘤，包括人类甲状腺髓样癌(MTC)，因为尚未确定艾塞那肽缓释剂诱导的啮齿动物甲状腺C细胞肿瘤的人类相关性。
• BYDUREON 禁用于有MTC个人或家族史的患者或患有多发性内分泌肿瘤综合征2型（MEN 2）的患者。咨询患者MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状。
最近的主要变化
适应症及用法：07/2021
用法用量：07/2021
警告和注意事项，急性胆囊疾病：06/2022
作用机制
肠促胰岛素，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，可增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并在它们从肠道释放到循环后表现出其他抗高血糖作用。BYDUREON是一种GLP-1受体激动剂，可增强胰腺β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制不适当升高的胰高血糖素分泌，并减缓胃排空。
艾塞那肽的氨基酸序列与人GLP-1的氨基酸序列部分重叠。 艾塞那肽是一种GLP-1受体激动剂，已被证明可在体外结合并激活人GLP-1受体。通过涉及环状AMP和/或其他细胞内信号通路的机制，这导致胰岛素的葡萄糖依赖性合成和胰腺β细胞体内胰岛素分泌的增加。在葡萄糖浓度升高的情况下，艾塞那肽可促进胰腺β细胞释放胰岛素。
适应症和用法
BYDUREON 是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助手段，以改善10岁及以上患有2型糖尿病的成人和儿童患者的血糖控制。
使用限制：
• 不推荐作为饮食和运动控制不足的患者的一线治疗。
• 不应用于治疗1型糖尿病。
• BYDUREON是艾塞那肽的缓释制剂。不要与其他含艾塞那肽的产品共同给药。
• 尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。考虑对有胰腺炎病史的患者进行其他抗糖尿病治疗。
剂量和给药
• 每7天（每周）一次皮下注射2mg，可在一天中的任何时间，随餐或不随餐服用。
•准备好剂量后立即给药。
剂型和规格
可注射混悬液的延长版：
• 在单剂量小瓶中含有2mg艾塞那肽的单剂量托盘
• 含有2mg艾塞那肽的单剂量笔
禁忌症
• 甲状腺髓样癌或多发性内分泌肿瘤综合征2型患者的个人或家族史。
• 先前对艾塞那肽或任何产品成分的严重超敏反应。
•艾塞那肽产品引起的药物性免疫介导的血小板减少症的历史。
警告和注意事项
• 急性胰腺炎：包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎的报道。如果怀疑胰腺炎，请立即停药。如果确诊胰腺炎，请勿重新开始。如果患者有胰腺炎病史，请考虑其他抗糖尿病治疗。
• 与胰岛素促分泌素或胰岛素同时使用的低血糖症：服用胰岛素促分泌素或胰岛素的患者发生低血糖症的风险可能会增加，包括严重的低血糖症。可能需要减少胰岛素促分泌素或胰岛素的剂量。
•急性肾损伤：可能会引起恶心和呕吐并伴有短暂的血容量不足，并可能使肾功能恶化。据报道，上市后血清肌酐升高、肾功能损害、慢性肾功能衰竭和急性肾功能衰竭恶化，有时需要血液透析或肾移植。不推荐用于eGFR低于45mL/min/1.73 m2的患者。
• 胃肠道疾病：不推荐用于患有严重胃肠道疾病（例如，胃轻瘫）的患者。
• 免疫原性：患者可能会产生艾塞那肽抗体。如果血糖控制恶化或未能达到目标血糖控制，考虑替代降糖治疗。
• 超敏反应：已经报告了严重的超敏反应（例如，过敏反应和血管性水肿）。在这种情况下，患者应停用BYDUREON并立即寻求医疗建议。
• 药物引起的免疫介导的血小板减少症：已报告可能致命的严重出血。立即停用BYDUREON并避免再次接触艾塞那肽。
• 注射部位反应：有严重的注射部位反应，伴有或不伴有皮下结节。
• 急性胆囊疾病：如果怀疑有胆石症或胆囊炎，则需要进行胆囊检查。
不良反应
在临床试验中最常见（≥5%）且比对照更频繁发生：恶心、腹泻、头痛、呕吐、便秘、注射部位瘙痒、注射部位结节和消化不良。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-236-9933联系阿斯利康或致电1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
• 可能影响口服药物的吸收。
•华法林：艾塞那肽上市后报告国际标准化比值（INR）升高有时与出血有关。在开始BYDUREON治疗时经常监测INR直到稳定。
在特定人群中使用
•怀孕：只有在潜在的好处证明对胎儿的风险是合理的情况下，才在怀孕期间使用。
包装提供/储存和处理
如何供应
BYDUREON（用于注射混悬剂的艾塞那肽缓释剂）以以下形式提供：
BYDUREON 单剂量托盘，装在包含四个单剂量托盘的纸箱中（NDC 0310-6520-04）。每个单剂量托盘包含：
•一个单剂量小瓶，含有2mg艾塞那肽（白色至灰白色粉末）
• 一个预充式注射器，可提供0.65mL稀释剂
• 一个样品瓶连接器
• 两个专用于该输送系统的定制针头（23G，5/16"）（一个是备用针头）BYDUREON笔，以纸盒形式提供，包含四支单剂量笔和一根备用针头(NDC 0310-6530-04)。每支单剂量笔包含：
• 一支含有2mg艾塞那肽（白色至灰白色粉末）并提供0.65mL 稀释剂的单剂量笔。
• 一个专用于该输送系统的定制针头（23G，9/32"）。
请勿替换BYDUREON提供的针头或任何其他组件。
储存和处理
• 将BYDUREON储存在36°F至46°F（2°C至8°C）的冰箱中。
• 不要冻结BYDUREON。如果BYDUREON已冷冻，请勿使用。避光。不要使用过期日期。
• 如果需要，BYDUREON可以在不超过77°F(25°C)[参见USP控制的室温]的室温下保存总共不超过4周。
• BYDUREON必须在艾塞那肽粉末悬浮在稀释剂中后立即给药。
请参阅随附的BYDUREON完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=71fe88be-b4e6-4c2d-9cc3-8b1864467776
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BYDUREON BCISE AUTOINJ 2MG CT4 EXENATIDE MICROSPHERES 持证商：ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-6540-04 参考价格（美元）：936.24
BYDUREON 2MG CT4               EXENATIDE MICROSPHERES 持证商：ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:66780-0219-04 参考价格（美元）：770.29
BYDUREON PEN 2MG CT4           EXENATIDE MICROSPHERES 持证商：ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-6530-04 参考价格（美元）：936.24
BYDUREON 2MG CT4               EXENATIDE MICROSPHERES 持证商：ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-6520-04 参考价格（美元）：936.24