| 简介：
部分中文西他列汀磷酸盐/伊格列净L-脯氨酸处方资料（仅供参考）
英文名：Sitagliptin Phosphate Hydrate/Ipragliflozin L-Proline
商品名：SUJANU Combination Tablets
中文名：西他列汀磷酸盐/伊格列净L-脯氨酸
生产商：MSD /安斯泰来制药
药品简介
2018年5月22日，2型糖尿病的SUJANU®复方片，联合了DPP-4抑制剂磷酸西他列汀（商品名：JANUVIA片）和SGLT2抑制剂ipragliflozin L-Proline（商品名：Suglat）片剂获批上市
SUJANU®复方片选择性抑制DPP-4并增加活性肠促胰岛素水平，从而表现出葡萄糖依赖性降糖作用，同时还选择性抑制SGLT2和阻断肾葡萄糖再摄取，从而表现出非胰岛素依赖性降糖作用。通过两种不同的作用机制，该联合药物有望提高患者的依从性，帮助他们维持和改善血糖水平的长期稳定控制。
スージャヌ配合錠
药物分类名称
选择性DPP-4抑制剂/选择性SGLT2抑制剂联合剂，2型糖尿病治疗剂
批准日期：2018年5月22日
欧文商標名
SUJANU Combination Tablets
一般名：シタグリプチンリン酸塩水和物
一般名：（欧名） Sitagliptin Phosphate Hydrate
化学名：(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one monophosphate monohydrate
分子式：C16H15F6N5O・H3PO4・H2O
分子量：523.32
性状
西他列汀磷酸盐水合物是白色粉末并且不吸湿。 它微溶于水或N，N-二甲基甲酰胺，微溶于甲醇，极不溶于乙醇，丙酮或乙腈，几乎不溶于2-丙醇或乙酸2-丙酯。
物理化学知识其他
西他列汀磷酸盐水合物
一般名：イプラグリフロジン L-プロリン
一般名：（欧名） Ipragliflozin L-Proline
化学名：(1S)-1,5-Anhydro-1-C-{3-[(1-benzothiophen-2-yl)methyl]-4-fluorophenyl}-D-glucitol-(2S)-pyrrolidine-2-carboxylic acid(1：1)
分子式：C21H21FO5S・C5H9NO2
分子量：519.58
性状
L-脯氨酸是白色到子带棕白色晶体或粉末。 易溶于二甲基亚砜，难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
物理化学知识其他
插入Frozin L-Proline
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施
药用药理学
行动机制
西他列汀
作为肠降血糖素的胰高血糖素样肽1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）是与维持葡萄糖稳态相关的激素。西他列汀抑制DPP-4酶并抑制DPP-4对肠促胰岛素的降解。通过提高活性肠降血糖素浓度，它根据血糖水平增强胰岛素分泌促进作用和降低胰高血糖素浓度的作用并改善血糖控制。
Plugi Frozin
的Na + /葡萄糖协同转运蛋白（SGLT：的Na + - 葡萄糖共转运）是葡萄糖的主动转运的转运进入细胞的Na +的浓度梯度作为驱动力。对于SGLT1和SGLT2的作用在人，在胃肠道的吸收葡萄糖SGLT1，葡萄糖重吸收SGLT2在肾近曲小管，发挥了重要的作用，分别已经澄清[35]。 Plug Frozin抑制近端肾小管中表达的SGLT2，并通过释放体内血液中过量的葡萄糖而发挥低血糖作用。
药理作用
西他列汀
人DPP-4抑制作用
西他列汀的人DPP-4（重组的，血清衍生的，Caco-2细胞衍生的）活性选择性抑制（体外）。
改善葡萄糖耐量和糖代谢
在患有2型糖尿病，西他列汀抑制DPP-4活性，在血浆中的活性GLP-1和GIP浓度，胰岛素和C-肽的血清浓度升高，降低胰高血糖素浓度的约2倍升高于，降低空腹血糖，从而导致口服葡萄糖负荷后或餐后高血糖的抑制。
在使用正常小鼠糖耐量试验，西他列汀抑制血糖值升高。在血浆中的DPP-4此时抑制和增加血浆GLP-1浓度被观察到。
肥胖高脂饮食表现出高血糖症和高胰岛素血症，饮食负荷肥胖小鼠显示糖耐量受损（DIO小鼠），西他列汀抑制到引起葡萄糖负荷的血糖水平正常小鼠可比增加。
在2型糖尿病的特征在于胰岛素抵抗和高血糖症，西他列汀正常化血糖水平降至正常小鼠的可比db / db小鼠模型。
Plugi FrozinL-脯氨酸
人SGLT2抑制作用
（A）Plugiurozin对人SGLT2具有选择性抑制作用，其50％抑制浓度（IC50值）为7.38 nmol / L. SGLT1的IC50值为1880 nmol / L.
尿糖排泄促进作用和降血糖作用
塞格罗辛在正常小鼠，烟酰胺/链脲佐菌素诱导的轻度2型糖尿病小鼠和2型糖尿病KK-Ay小鼠中通过单次口服给药后24小时增加累积尿葡萄糖排泄。 此外，Plug Frozin在这些小鼠中通过单次口服给药后加载液体营养素后抑制了血糖水平的升高。 此外，Plug Frozin通过在2型糖尿病KK-Ay小鼠和db / db小鼠中每天一次重复口服给药28天显示HbA1c降低作用。
对于患有2型糖尿病的患者，50mg，100mg或安慰剂，每天一次，持续14天，给药14天，并且在使用Plug Frozin治疗的组中最后一次给药后累积的尿糖排泄增加至24小时， 此外，空腹血糖水平下降。
适应症
2型糖尿病
但是，这仅限于同时使用西格列汀磷酸盐水合物和iplugreflozin L-脯氨酸的治疗被认为是合适的情况。
用法与用量
成人，每天服用1片（50毫克/50毫克，如）或早餐前或早餐后。
包装
组合片
PTP 100片（10片×10）300片（瓶）
制造供应商
MSD公司
联盟
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