部份中文德谷胰岛素/利拉鲁肽处方资料（仅供参考）
英文名：insulin degludec/liraglutide
商品名：Xultophy pen
中文名：复方德谷胰岛素/利拉鲁肽笔式预充注射剂
生产商：诺和诺德
药品简介
Xultophy是一种每日一次的单针注射制剂，于2014年9月获欧盟批准，用于2型糖尿病成人患者的治疗，该药适用于口服降糖药单药或联用基础胰岛素但血糖控制不佳的2型糖尿病患者群体。临床数据显示，对于基础胰岛素治疗控制不佳的2型糖尿病患者，Xultophy使糖化血红蛋白（HbA1c）水平显著降低1.9%，同时伴随平均2.7公斤的体重减轻，而低血糖概率与Tresiba媲美。
Xultophy由Tresiba（insulin degludec，德谷胰岛素）和Victoza（liraglutide，利拉鲁肽）组成。其中，Tresiba是一种长效基础胰岛素；Victoza则属于胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，能够刺激天然胰岛素分泌，该药是诺和诺德的重磅产品。
作用机理
Xultophy是胰岛素由和利拉鲁肽组成的联合产品，具有互补的作用机制以改善血糖控制。
德谷胰岛素是一种基础胰岛素，在皮下注射时会形成可溶的多六聚体，从而形成一个储库，胰岛素可从该储库中连续，缓慢地吸收到循环系统中，从而导致胰岛素和稳定的降糖作用，且日剂量低。胰岛素作用的日常变化。
德谷胰岛素与人胰岛素受体特异性结合，产生与人胰岛素相同的药理作用。
德谷胰岛素的降血糖作用是由于胰岛素与肌肉和脂肪细胞上的受体结合后促进了葡萄糖的摄取以及同时抑制了肝脏中葡萄糖的输出。
利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）类似物，与人GLP-1的序列同源性为97％，与GLP-1受体（GLP-1R）结合并激活。皮下给药后，持久的行为模式基于三种机制：自我缔合，导致吸收缓慢；与白蛋白结合；对二肽基肽酶IV（DPP-IV）和中性内肽酶（NEP）酶的酶稳定性更高，从而导致较长的血浆半衰期。
利拉鲁肽作用是通过与GLP-1受体的特异性相互作用来介导的，并通过降低禁食和餐后血糖来改善血糖控制。利拉鲁肽以葡萄糖依赖性方式刺激胰岛素分泌并降低不适当的高胰高血糖素分泌。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。相反，在低血糖期间，利拉鲁肽会减少胰岛素分泌，并且不会损害胰高血糖素的分泌。降低血糖的机制还涉及胃排空的轻微延迟。
利拉鲁肽通过减少饥饿和降低能量摄入的机制减少体重和体内脂肪量。
GLP-1是食欲和食物摄入的生理调节剂，但确切的作用机理尚不完全清楚。在动物研究中，利拉鲁肽的外周给药可导致特定的大脑区域摄取，从而调节食欲，其中利拉鲁肽通过GLP-1R的特异性激活，增加了饱腹感，减少了饥饿感，从而降低了体重。
GLP-1受体也在心脏，脉管系统，免疫系统和肾脏的特定位置表达。在动脉粥样硬化的小鼠模型中，利拉鲁肽可防止主动脉斑块进展并减少斑块中的炎症。另外，利拉鲁肽对血浆脂质具有有益作用。利拉鲁肽没有减少已经建立的斑块的斑块大小
适应症
Xultophy除用于治疗糖尿病的其他口服药物外，还适用于治疗控制不力的2型糖尿病成年人，以改善血糖控制，作为饮食和运动的辅助手段。有关组合，对血糖控制的影响以及所研究人群的研究结果。
用法与用量
Xultophy每天一次通过皮下给药。 Xultophy可以在一天的任何时间进行，最好是在一天的同一时间进行。
Xultophy将根据个别患者的需要进行剂量分配。建议通过基于空腹血糖的剂量调整来优化血糖控制。
如果患者进行更多的体育锻炼，改变其日常饮食或在合并疾病期间可能需要调整剂量。
建议忘记剂量的患者在发现后服用，然后恢复其通常的每日一次给药时间表。每次注射之间至少应保证8个小时。当无法在一天的同一时间进行管理时，这也适用。
Xultophy作为剂量步骤进行管理。一个剂量步骤包含1单位胰岛素和0.036mg利拉鲁肽。预填充笔可在一次注射中以1个剂量步长为增量提供1至50个剂量步长。Xultophy的最大每日剂量为50剂量步（50单位胰岛素地格列酮和1.8 mg利拉鲁肽）。笔上的剂量计数器显示剂量步骤数。
口服降糖药物的添加物
Xultophy的建议起始剂量为10剂量步（10单位胰岛素和0.36mg利拉鲁肽）。
Xultophy可添加到现有的口服降糖药中。当将Xultophy添加到磺酰脲疗法中时，应考虑减少磺酰脲的剂量。
从GLP-1受体激动剂转移
在开始Xultophy之前应停止使用GLP-1受体激动剂的治疗。从GLP-1受体激动剂转移时，Xultophy的建议起始剂量为16个剂量级（16个单位地格曲胰岛素和0.6 mg利拉鲁肽）（请参阅第5.1节）。不应超过建议的起始剂量。如果从长效GLP-1受体激动剂（例如每周一次给药）转移，则应考虑延长作用。应在下次服用长效GLP-1受体激动剂时开始用Xultophy进行治疗。建议在转移过程中以及接下来的几周进行严密的血糖监测。
从任何包含基础胰岛素成分的胰岛素治疗方案中转移
在开始Xultophy之前应停止使用其他胰岛素治疗方案。从其他任何包含基础胰岛素成分的胰岛素治疗中转移时，Xultophy的建议起始剂量为16剂量步长（16个单位的地格曲胰岛素和0.6 mg利拉鲁肽）。在某些情况下，不应超过建议的起始剂量，但可以降低剂量以避免低血糖。建议在转移过程中以及接下来的几周进行严密的血糖监测。
特殊人群
老年患者（≥65岁）
Xultophy可用于老年患者。应加强葡萄糖监测并根据个人情况调整剂量。
肾功能不全
当Xultophy用于轻度，中度或重度肾功能不全的患者时，应加强血糖监测并根据个人情况调整剂量。不建议将Xultophy用于晚期肾病患者。
肝功能不全
Xultophy可用于轻度或中度肝功能不全的患者。应加强葡萄糖监测并根据个人情况调整剂量。
由于利拉鲁肽成分，不建议将Xultophy用于严重肝功能不全的患者。
小儿人口
在儿童人群中没有使用Xultophy的相关用途。
给药方法
Xultophy仅用于皮下使用。 Xultophy不得静脉或肌肉注射。
Xultophy通过注射在大腿，上臂或腹部皮下进行。注射部位应始终在同一区域内旋转，以减少脂肪营养不良和皮肤淀粉样变性的风险。有关管理的更多说明。
切勿将Xultophy从预装笔的笔芯中抽入注射器中。
应指导患者始终使用新针头。重复使用胰岛素笔针会增加针头堵塞的风险，这可能会导致剂量不足或过量。如果出现针头阻塞的情况，患者必须遵循包装说明书中随附的使用说明中所述的说明。
保质期
2年。
首次打开后，该药品可以在30°C的最高温度下保存21天。药品应在首次打开后21天丢弃。
特殊的储存注意事项
首次打开之前：存放在冰箱中（2°C – 8°C）。远离冷冻元件。不要冻结。保持笔帽在预填充笔上，以防光线照射。
首次打开后：最高存储30°C或存储在冰箱（2°C –8°C）中。不要冻结。保持笔帽在预填充笔上，以防光线照射。
有关首次打开药品后的储存条件，请参阅第6.3节。
容器的性质和内容
在装有柱塞（卤化丁基）和塞子（卤化丁基/聚异戊二烯）的药筒（1型玻璃）中装有3mL溶液，该溶液装在由聚丙烯，聚碳酸酯和丙烯腈丁二烯苯乙烯制成的预填充多剂量一次性笔中。
包装规格为1、3、5，以及多支装，每支装10支（每2支共5支）。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/29493