部份中文依帕列净处方资料（仅供参考）
商标名：Jardiance Tablets
英文名：Empagliflozin
中文名：艾帕列净片
生产商：勃林格殷格翰
药品简介
近日，糖尿病新药Jardiance（empagliflozin）获批准上市，用于饮食结合运动未能取得充分血糖控制的2型糖尿病成人患者的治疗，以改善血糖控制。
Jardiance为每日一次的片剂，获批剂量为10mg和25mg。Jardiance可单独用药，也可与其他降糖药联合用药，包括胰岛素，二甲双胍。
ジャディアンス錠10mg/ジャディアンス錠25mg
药效分类名称
选择性SGLT2抑制剂
2型糖尿病和慢性心力衰竭的治疗剂
-选择性SGLT2抑制剂-
2型糖尿病治疗-
批准日期：2015年2月
商標名
Jardiance Tablets 10mg
Jardiance Tablets 25mg
一般的名称
エンパグリフロジン（Empagliflozin）（JAN,INN）
化学名
（1S）-1,5-Anhydro-1-C-｛4-chloro-3-［（4-｛［（3S）-oxolan-3-yl］oxy｝phenyl）methyl］phenyl｝-D-glucitol
分子式
C23H27ClO7
分子量
450.91
性状
它是一种白色至淡黄色的白色粉末。微溶于甲醇，微溶于乙醇(99.5)，极微溶于水。
化学構造式
融点
150℃±2℃
分配係数
logD（pH7.4）＝logP＝1.7
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
经肾脏过滤的葡萄糖几乎完全被存在于近端小管中的人钠-葡萄糖结合转运载体2(SGLT2)重吸收，也被SGLT1轻微重吸收。Empagliflozin是一种SGLT2选择性竞争性抑制剂，通过抑制肾葡萄糖重吸收增加尿葡萄糖排泄并降低血糖。
Empaglyphrosin通过肾脏近端小管中的SGLT2抑制钠重吸收和葡萄糖重吸收，从而增加向远端小管的钠输送。因此，它可能影响生理功能，例如肾小管反馈增加，心脏前负荷和后负荷降低，交感神经活动降低。此外，empagliflozin对内皮功能的直接作用、通过提供酮体作为心脏的替代能源而对新陈代谢的作用以及对氧化应激和炎症的抑制也可能有助于对慢性心力衰竭的作用。
药理作用
SGLT2抑制作用
在体外研究中，empagliflozin选择性抑制SGLT2(IC50: 1.3nM)，与人SGLT1(IC50: 6278nM)相比，其选择性约为5000倍（体外）。
尿糖排泄促进作用
在糖尿病模型动物（db/db小鼠和Zucker糖尿病肥胖[ZDF]大鼠）中，恩格列净通过单次口服给药增加尿葡萄糖排泄（给药后7小时）。
日本2型糖尿病患者每天口服一次恩格列净1毫克、5毫克、10毫克、25毫克或安慰剂，持续4周注）。与安慰剂相比，Empagliflozin 在给药后第28天增加累积尿葡萄糖排泄至24小时。
降血糖作用
在糖尿病模型动物（db/db 小鼠和ZDF大鼠）中，empagliflozin 通过单次口服给药显示出降血糖作用。此外，在ZDF大鼠中，empagliflozin通过每天一次重复口服给药5周，在给药第22天（空腹）和37天（空腹）时降低了血糖水平和 HbA1c。
日本2型糖尿病患者口服安慰剂、恩格列净10毫克或25毫克，每天一次，持续24周。与安慰剂相比，Empagliflozin降低了 HbA1c。注）该药物的最大批准剂量为25mg。
心血管影响
(1)对糖尿病模型动物的作用
当给喂食高脂肪饮食的KK-Ay小鼠口服10mg/kg恩格列净8周时，心脏功能恶化和心脏纤维化得到抑制。
(2)血糖正常对心力衰竭模型动物的影响
在雄性Sprague-Dawley大鼠永久结扎冠状动脉诱导心肌梗死的模型中，恩格列净喂食10周，平均每日摄入量为30mg/kg，诱导心肌梗死后心功能恶化.在使用雌性约克剪猪的缺血再灌注诱导的心肌梗死模型中，每天一次口服10mg恩格列净，持续 2 个月，改善了左心室收缩和舒张功能，并抑制了左心室重构。
适应症
片剂 10mg/25mg
2型糖尿病
10mg慢性心力衰竭
然而，它仅限于接受标准治疗慢性心力衰竭的患者。
用法与用量
<2型糖尿病>
通常的成人剂量是每天早餐前或早餐后口服10毫克 empagliflozin。如果效果不够，可以在仔细观察过程的同时将剂量增加到每天一次25毫克。
<慢性心力衰竭>
通常的成人剂量是每天早餐前或早餐后口服10毫克 empagliflozin。
包装
片剂
10mg
100 片 [10 片 (PTP) x 10]、700 片 [14 片 (PTP) x 50]、500片【瓶、玫瑰】
25mg
100 片 [10片 (PTP) x 10]
日本勃林格殷格翰有限公司
销售结盟
礼来日本有限公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原方为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969023F1023_1_14/?view=frame&style=XML&lang=ja