部份中文磷酸西他列汀处方资料（仅供参考）
商品名：Glactiv Tablets
英文名：Sitagliptin Phosphate Hydrate
中文名：磷酸西他列汀片
生产商：小野薬品
药品简介
Glactiv（Sitagliptin Phosphate Hydrate，グラクティブ錠，磷酸西格列汀）片是DPP-4抑制剂类药物，是首个获日本批准的药物。磷酸西他列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生低血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。
经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。
グラクティブ錠12.5mg/グラクティブ錠25mg/グラクティブ錠50mg/グラクティブ錠100mg
药用分类名称
选择性DPP-4抑制剂
-糖尿病药物-
批准日期：2013年11月
商標名
GLACTIV Tablets
一般名：シタグリプチンリン酸塩水和物（Sitagliptin Phosphate Hydrate）
化学名：(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one monophosphate monohydrate
構造式
分子式“C16H15F6N5O・H3PO4・H2O
分子量”523.32
性状
本品为白色粉末，不吸湿。
该产品微溶于水或N，N-二甲基甲酰胺，微溶于甲醇，极不溶于乙醇，丙酮或乙腈，难溶于2-丙醇或乙酸2-丙酯。
药用药理学
1.作用机制作为肠降血糖素的胰高血糖素样肽1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）是与维持葡萄糖稳态有关的激素。 西他列汀抑制DPP-4酶并抑制DPP-4对肠促胰岛素的降解。 通过提高活性肠降血糖素浓度，它根据血糖水平增强胰岛素分泌促进作用和降低胰高血糖素浓度的作用并改善血糖控制。
2.药理作用
（1）人DPP-4抑制作用选择性地抑制人DPP-4（来源于重组，血清来源，CACO-2细胞）的活性（体外）。
（2）改善葡萄糖耐量和葡萄糖代谢在。
1）2型糖尿病，所述试剂抑制DPP-4活性，在血浆中的活性GLP-1和GIP浓度的约2倍升高，胰岛素和C-肽，胰高血糖素的升高的血清浓度浓度降低，空腹血糖水平降低，口服葡萄糖负荷受抑制或餐后高血糖抑制。
2）在使用正常小鼠的葡萄糖耐量试验中，该药物抑制血糖水平的增加。此时，观察到血浆DPP-4的抑制和血浆GLP-1浓度的增加。
3）由高脂饮食表现出高血糖症和高胰岛素血症，肥胖饮食负荷肥胖小鼠显示糖耐量受损（DIO小鼠），这种药物由葡萄糖负荷的血糖水平正常小鼠可比增长抑制。
4）在2型糖尿病的特征在于胰岛素抵抗和高血糖症的db / db小鼠模型中，所述试剂以标准化至约相同正常小鼠的血糖水平。
适应症
2型糖尿病
用法与用量
通常，每天一次口服给予成人西格列汀50mg。 如果效果不充分，可以每天增加100毫克，同时充分观察进展。
包装
片剂
12.5毫克：100片（PTP，瓶装）
25毫克（含分界线）：100片（PTP，瓶装），420片（PTP），500片（PTP）
50毫克（含分界线）：100片（PTP，），420片（PTP），500片（PTP，瓶装），1,000片（PTP）
100毫克：100片（PTP，瓶装），420片（PTP），500片（PTP，瓶装）
制造销售
小野制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969019F1027_2_10/