简介:
部份中文盐酸吡格列酮处方资料(仅供参考)
英文名:Pioglitazone Hydrochloride
商品名:ACTOS Tablets
中文名:盐酸吡格列酮片
生产商:武田梯瓦制药
药品简介
ACTOS(pioglitazone HCl,アクトス錠)是一种第2型降糖药,与其他口服降糖药联合使用的长期研究发现,它可以持续改善血糖控制。
アクトス錠15/アクトス錠30
药效分类名称
胰岛素抵抗改善剂
-2型糖尿病治疗-
批准日期:1999年12月
商標名
ACTOS Tablets
一般的名称
ピオグリタゾン塩酸塩(Pioglitazone Hydrochloride)
化学名
(5RS)-5-{4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl}thiazolidine-2,4-dione monohydrochloride
分子式
C19H20N2O3S・HCl
分子量
392.90
化学構造式
性状
它是白色晶体或结晶性粉末。微溶于N,N-二甲基甲酰胺或甲醇,微溶于乙醇(99.5),几乎不溶于水。溶于0.1mol/L盐酸TS。N,N-二甲基甲酰胺溶液(1→20)不显示旋光性。
药效药理
作用机理
该药物在胰岛素受体的胰岛素连接后起作用,以降低胰岛素抵抗,抑制肝葡萄糖生成,增加周围组织的葡萄糖利用率并降低血糖。推测该作用归因于细胞内胰岛素信号传导机制的正常化,这是胰岛素抵抗的主要原因。
增强外周组织中的胰岛素作用
Wistar肥胖大鼠后肢的比目鱼肌中的胰岛素作用(糖原合成和糖酵解增强)增强(离体)。另外,在衍生自Wistar脂肪大鼠副睾丸周围脂肪组织的分离的脂肪细胞中,胰岛素的作用(葡萄糖氧化和总脂质合成增强作用)得到增强(离体)。
增强肝脏中的胰岛素作用
在Wistar脂肪大鼠中,它增强肝脏中的葡萄糖激酶活性,降低葡萄糖6磷酸酶的活性,并抑制糖异生(体内)。
胰岛素受体增强
在Wistar脂肪大鼠的骨骼肌中,它可以使减少的胰岛素受体和胰岛素受体底物磷酸化正常化,并增强磷脂酰肌醇3-激酶(体内)的活性。
TNF-α产生的抑制作用
它抑制了在Wistar脂肪大鼠中观察到的骨骼肌TNF-α产生的增加,并同时降低了高血糖症(体内)。
葡萄糖代谢改善作用
在一项双盲比较研究中,每天对仅接受饮食和运动疗法的2型糖尿病患者每天服用30mg吡格列酮,持续12周,观察到空腹血糖,HbA1c降低和1,5-AG升高。
在一项双盲比较研究中,除饮食和运动疗法外,每天对服用磺脲类药物的2型糖尿病患者每天服用30mg吡格列酮12天,空腹血糖,HbA1c降低,1,已经观察到5-AG和血液中胰岛素的减少。
在一项双盲比较研究中,除饮食和运动疗法外,对使用伏格列波糖治疗的2型糖尿病患者,每天服用一次30mg吡格列酮,持续16周,观察到空腹血糖和HbA1c降低。
在一项双盲比较研究中,除饮食和运动疗法外,还在服用二甲双胍的2型糖尿病患者中,每天服用一次15mg吡格列酮,持续12周,持续16周,允许空腹血糖和HbA1c下降。
在一项双盲比较研究中,除饮食和运动疗法外,每天对正在服用胰岛素制剂的2型糖尿病患者每天服用30 mg吡格列酮,持续16周,观察到空腹血糖和HbA1c降低。
降低具有胰岛素抵抗的肥胖2型糖尿病模型动物(KKAy小鼠,Wistar脂肪大鼠)的高血糖和高胰岛素血症。另一方面,它对胰岛素缺乏的1型糖尿病模型动物(链脲佐菌素糖尿病大鼠)的高血糖和正常大鼠(Sprague-Dawley大鼠)的正常血糖没有影响。
葡萄糖耐量改善效果
对具有胰岛素抵抗和葡萄糖耐量受损的Wistar脂肪大鼠和Zucker脂肪大鼠给予吡格列酮10至12天,禁食20小时后口服给予葡萄糖,观察到胰岛素分泌过多的减少。
胰岛素抵抗改善作用
在临床药理学研究(葡萄糖钳位方法)的外围设备中,除单独饮食和运动疗法或饮食和运动疗法外,每天对服用磺酰脲类药物的2型糖尿病患者每天一次给予30 mg吡格列酮,持续12周。已经观察到组织和肝脏中葡萄糖摄取的减少。
吡格列酮被施用于Wistar胰岛素抵抗肥胖大鼠和肥胖糖尿病糖尿病大鼠和Zucker肥胖大鼠肥胖,并在禁食20小时后给予胰岛素。
在患有肥胖糖尿病的KKAy小鼠中,在胰岛素刺激过程中增加葡萄糖吸收到the肌糖原部分和睾丸周围脂肪组织的总脂肪部分中。
它可以抑制肥胖的Wistar肥胖大鼠的肝葡萄糖生成,并提高周围组织的葡萄糖利用率。
适应症
2型糖尿病
然而,这限于推测胰岛素抵抗的情况,因为用以下任何一种治疗都不能获得足够的效果。
1.①仅饮食和运动疗法
②除了饮食和运动疗法外,还应使用磺脲类药物
③除了饮食和运动疗法外,还应使用α-葡萄糖苷酶抑制剂
④除了饮食和运动疗法外,还应使用双胍类药物
2.除了饮食和运动疗法外,还应使用胰岛素制剂
用法与用量
<仅在饮食和运动疗法中,以及在饮食和运动疗法之外使用磺酰脲类或α-葡萄糖苷酶抑制剂或双胍类药物时>
通常,对于成年人,早餐前或早餐后每天口服15至30mg吡格列酮。 剂量可以根据患者的性别,年龄和症状进行调整,但上限为45mg。
<除了饮食和运动疗法外还使用胰岛素制剂时>
通常,对于成年人,早餐前或早餐后每天口服一次15mg吡格列酮。 剂量可以根据您的性别,年龄和症状进行调整,但上限为30毫克。
包装
片
15毫克
100片[10片(PTP)x 10],420片[14片(PTP)x 30],500片[10片(PTP)x 50],500片[玻璃瓶,玫瑰色]
30毫克
100片[10片(PTP)x 10],420片[14片(PTP)x 30],500片[10片(PTP)x 50],500片[玻璃瓶,玫瑰色]
制造商和分销商
武田梯瓦制药有限公司
销售
武田制药有限公司
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整资料附件:
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969007F1024_2_02/
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