| 简介：
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Blujepa（Gepotidacin）用于治疗由以下易感微生物引起的无并发症尿路感染（uUTIs）的成年女性（≥40公斤）和儿科患者（≥12岁，≥40千克）：大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、弗氏柠檬酸杆菌复合物、腐生葡萄球菌和粪肠球菌。
Blujepa(Gepotidacin)是一种新型口服抗生素，属于三氮杂萘嵌戊烯（triazaacenaphthylene）细菌拓扑异构酶抑制剂，通过独特的作用机制抑制细菌DNA复制。Gepotidacin将成为30多年来第一种用于治疗尿路感染的新型口服抗生素。
尿路感染是女性最常见的感染，每年影响美国多达1600万女性。超过一半的女性一生中都会受到uUTI的影响，约30%的女性至少会出现一次复发性发作，这会给患者带来巨大的负担，包括不适和日常活动受限。随着耐药细菌引起的uUTI数量的增加，需要新的治疗方法，这可能会导致更高的治疗失败率。
批准日期：2025年3月25日 公司：葛兰素史克
Blujepa（吉泊他星[gepotidacin]）片剂，口服
美国首次批准：2025年
最近的重大变化
适应症和用法：12/2025
剂量和用法：12/2025
警告和注意事项：12/2025
作用机制
BLUJEPA是一种抗菌药物[见微生物学]。
适应症
BLUJEPA是一种三氮苊基细菌II型拓扑异构酶抑制剂，用于治疗由易感微生物引起的以下感染：
•成年女性和女性的非复杂尿路感染（uUTI）
12岁及以上体重至少40公斤（kg）的儿科患者。
•体重至少45公斤的12岁及以上成人和儿童患者的非复杂泌尿生殖道淋病，他们的治疗选择有限或没有替代方案。批准该适应症是基于该适应症的有限临床安全数据。
用于减少耐药细菌的发展
为了减少耐药细菌的发展，并保持Blujepa和其他抗菌药物的有效性，Blujepa应仅用于治疗经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。
剂量与用法
•uUTI：BLUJEPA的推荐剂量为1500mg（两片750mg片剂）口服，每天两次（间隔约12小时），持续5天。
•无并发症的泌尿生殖系统淋病：BLUJEPA的推荐剂量为口服3000毫克（四片750毫克片剂），然后在大约12小时后服用第二剂3000毫克（4片750毫克药片）。
•饭后服用BLUJEPA片剂，以减少胃肠道不耐受的可能性。
剂型和强度
片剂：750毫克吉泊达星。
禁忌症
对BLUJEPA有严重过敏史。
警告和注意事项
•QTc延长：
•避免在有QTc间期延长病史的患者、相关既往心脏病患者或接受延长QTc间期药物的住院患者中使用BLUJEPA。
•由于吉波替达星暴露量增加和QTcin间期延长的风险，避免在有以下任何风险因素的患者中使用BLUJEPA：
o 同时使用强效CYP3A4抑制剂
o 严重肾功能损害（估计肾小球滤过率[eGFR]<30 mL/min）
o 严重肝损伤（Child-Pugh C级）
•此外，对于无并发症的泌尿生殖道淋病患者，应避免使用BLUJEPA，因为他们有以下任何一种增加布地达星暴露的风险因素：
o 同时使用中度CYP3A4抑制剂
o 以下两个或多个风险因素：体重在45公斤至60公斤之间，中度肾功能损害（肾小球滤过率30至59毫升/分钟），中度肝功能损害（Child-Pugh B级）
•乙酰胆碱酯酶抑制：据报道，接受BLUJEPA治疗的患者会出现构音障碍和其他不良反应。
监测可能因乙酰胆碱酯酶抑制而恶化的潜在疾病患者，以及接受琥珀胆碱型神经肌肉阻滞剂、系统抗胆碱能药物或非去极化神经肌肉阻滞剂的患者。
•超敏反应：据报道，接受BLUJEPA治疗的患者会出现超敏反应，包括过敏反应。如果对BLUJEPA发生过敏反应，请停止用药并采取适当的支持措施。
•难辨梭状芽胞杆菌感染（CDI）：据报道，几乎所有全身性抗菌药物都存在CDI，包括BLUJEPA。评估出现腹泻的患者。
不良反应
•uUTI：≥1%的患者最常见的不良反应是腹泻、恶心、腹痛、气胀、头痛、大便软、头晕、呕吐和外阴阴道念珠菌病。
•非复杂性泌尿生殖系统淋病：≥2%的患者最常见的不良反应是腹泻、恶心、腹痛、呕吐、气胀、头晕、大便软、头痛、疲劳和多汗症。
如需报告疑似不良反应，请致电1-888-825-5249联系葛兰素史克公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系美国食品药品监督管理局。
药物相互作用
•CYP3A4抑制剂：增加吉波达星的暴露量。
o 强效CYP3A4抑制剂：避免同时使用博莱杰与强效CYP3A4.抑制剂。
o 中度CYP3A4抑制剂：避免在无并发症的泌尿生殖道淋病患者中同时使用BLUJEPA和中度CYP3A四抑制剂。
•CYP3A4诱导剂：减少吉波达星暴露。
o 对于uUTI：避免与强效CYP3A4诱导剂同时使用BLUJEPA。
o 对于无并发症的泌尿生殖道淋病：避免同时使用BLUJEPA和强效和中度CYP3A4诱导剂。
•CYP3A4底物：避免将博乐与CYP3A4广泛代谢的药物同时使用，因为最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。
•地高辛：由于地高辛暴露量的增加，考虑在适当的情况下监测地高辛血清浓度，并同时服用吉泊达星。
在特定人群中使用
•肾功能损害：对于eGFR<30mL/min的严重肾功能损害患者，包括接受透析的患者，避免使用BLUJEPA。
•肝功能损害：严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者应避免使用BLUJEPA。
包装供应/储存和处理
BLUJEPA片剂为黄色、薄膜包衣、胶囊状片剂，一面刻有“GS GU3”，另一面为普通片剂，含有750毫克吉泊达星。
o 一瓶8片（NDC 0173-0922-38）。
o 一瓶20片（NDC 0173-0922-45）。
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行。[见美国药典控制室温]
请参阅随附BLUJEPA的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=80b57cfe-7819-4d95-a57d-014af42f118d
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Blujepa is the first in a new class of oral antibiotics for uUTIs in nearly 30 years
The Food and Drug Administration (FDA) has approved Blujepa(gepotidacin)for the treatment of female adult and pediatric patients aged 12 years and older weighing at least 40kg with uncomplicated urinary tract infections (uUTI) caused by the following susceptible microorganisms: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii complex, Staphylococcus saprophyticus, and Enterococcus faecalis.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
PRINCICPAL DISPLAY PANEL
NDC 0173-0922-45
BLUJEPA
(gepotidacin)
tablets
750 mg
Rx only
Dispense the accompanying Medication Guide to each patient
20 tablets
GSK
Each tablet contains 750 mg of gepotidacin (equivalent to 910.7 mg of gepotidacin mesylate [anhydrous]).
Store at 20°C to 25°C (68°F to 77°F); excursions permitted between 15°C to 30°C (59°F to 86°F). [See USP Controlled Room Temperature]. |
